甲睾酮可以促进男性器官及附性器官的发育和成熟，促进男性第二性征的形成，促进精子的生成和成熟。还可以明显的促进蛋白质的合成，减少蛋白质的分解。同时，骨髓造血功能低下时，大剂量的甲睾酮可促成肾脏分泌促红细胞生成素，可直接刺激骨髓造血功能。临床上用于睾丸功能不全、功能性子宫出血、晚期乳腺癌、贫血，小剂量甲睾酮课治疗各种消耗性疾病、骨质疏松、长期卧床、损伤、放疗等情况，使患者食欲增加、加快体质恢复。女性病人长期使用可引起女性男性化，男性病人可发生性欲亢进、也可出现女性化，因为甲睾酮可以转化为雌激素。
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