注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球

【通用名称】

注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球

【英文名称】

Leuprorelin Acetate Microspheres Sustained Release For Injection

【主要成份】

主要成分为醋酸亮丙瑞林。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

用于子宫内膜异位症；伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小或症状改善；闭经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者；前列腺癌；中枢性性早熟症。

【规格】

每瓶含醋酸亮丙瑞林3.75mg

【用法用量】

子宫内膜异位症：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。然而，当患者体重低于50kg时，可以使用1.88mg的制剂。初次给药应从月经周期的1-5日开始。 1.子宫肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1-5日开始。 2.前列腺癌、闭经前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 3.中枢性性早熟症：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30μg/kg，根据患者症状可增量至90μg/kg。 4.给药前，应用附加的2ml混悬液将瓶内药物充分混悬，注意勿起泡沫。

【不良反应】

1.临床上重要的不良反应：所有适应症的共同点: (1)因可能出现间质性肺炎(<0.1%),应密切观察患者的状态。 (2)由于可能出现过敏样症状(<0.1%),故应仔细问诊,用药后要密切观察。 (3)由于可能出现伴AST(GOT),ALT(GPT)值升高肝功能障碍或黄疸(出现机率未知),应密切观察患者的状态,如果发生这类状况应采取适当的处置。 (4)由于可能引发或加重糖尿病症状(出现机率未知),如果发生这类状况应采取适当的措施. 子宫内膜异位症子宫肌瘤绝经前乳腺癌由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态(0.1~<5%)应密切观察患者的状态。 2.前列腺癌 : (1)因可能出现精神抑郁,应密切观察患者的状态。 (2)由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用而引起的血清睾酮浓度暂时升高,并发骨疼痛一过性加重,泌尿道梗阻或脊髓压迫(≥5%).遇到这种情况应进行对症治疗等适当处理。 3.其它不良反应：对子宫内膜异位症，子宫肌瘤，绝经前乳腺癌，中枢性性早熟的适应症。 (1)低雌激素症状：潮红，热感，潮红感，肩部僵硬，头痛，失眠，眩晕，发汗，性欲减退，发冷，视觉障碍，情绪不稳定。 (2)女性生殖器：子宫出血，阴道干燥，性交痛，阴道炎，白带增加，卵巢过度刺激综合征，乳房疼，肿胀感或萎缩。 (3)肌肉骨骼系统：疼痛，例如关节痛和骨痛，关节强直，腰痛，肌肉痉挛，骨质下降，血清磷升高或高钙血症。 (4)皮肤：痤疮，皮肤干燥，脱发，多毛，指(趾)甲异常。 (5)精神神经系统：困倦，焦躁感，记忆减退，注意力降低，感觉异常。 (6)过敏：皮疹或瘙痒。 (7)肝脏：GOT，GPT，ALP，LDH，γ-GTP或胆红素升高，黄疸。 (8)消化系统：恶心，呕吐，食欲不振，腹痛，腹部胀满，腹泻，便秘，口腔炎症，口渴。 (9)循环系统：心悸，血压升高。 (10)血液：红细胞增多，贫血，白细胞减少，血小板减少，部分凝血致活酶时间延长。 (11)泌尿系统：尿频，排尿困难或BUN上升。 (12)给药部位：注射部位疼痛，硬结或发红脓肿。 (13)其它：疲劳感，倦怠，无力，口唇或肢体发麻，腕管综合征，耳鸣，耳聋，胸部不适，水肿，体重增加，下肢痛，呼吸困难，发热，总胆固醇，LDL胆固醇或甘油三酯升高，高钾血症，体重降低，味觉异常，甲状腺功能异常。

【禁忌】

下列患者禁用： (1)对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。 (2)孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女。 (3)有性质不明的，异常的阴道出血者。

【注意事项】

1.给药途径：本品只作为皮下给药，静脉注射可能会引起血栓形成。 2.给药方法： (1)注射针头用7号或更粗者。 (2)皮下注射时注意下列几点： 1)注射部位应选择上臂,腹部或臀部的皮下。 2)注射部位应每次变更,不得在同一部位重复注射。 3)检查注射针头不得扎入血管内。 4)嘱咐患者不得按摩注射部位。 3.配制： (1)临用时配制,混悬后立即使用. (2)在混悬液中发现有沉积物,轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用,避免形成泡沫。 4.其它注意事项： (1)有报告称，在大鼠的动物实验中，以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次，共给药1年，或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射剂0.6,1.5及4mg/kg/日，同样给药2年,发现了良性垂体腺瘤。 (2)已有报告因使用本品引起静脉血栓症及肺栓塞症. (3)已有报告因使用本品引起脑梗塞,静脉血栓症及肺栓塞症.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.已有LH-RH衍生物导致流产的报告，在本品的动物研究中，观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻(大鼠和兔)，而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势(兔)。 2.在大鼠中还观察到醋酸亮丙瑞林可进入母乳转运。

【儿童用药】

本品对低体重儿，新生儿和乳儿的安全性尚未确定。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

由雌激素变化的化合物、雌激素和黄体酮的组合化合物、性激素混合物等与本品何用，本品的疗效将降低。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。 2.它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。 3.醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。 4.醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。 5.对性腺激素浓度的抑制作用： (1)对子宫内膜异位症，子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。 (2)对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性的去势作用。 (3)对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。

【药代动力学】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

3.75mg

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20093809

【是否医保】

非医保