开瑞坦(氯雷他定泡腾片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

开瑞坦

【通用名称】

氯雷他定泡腾片

【英文名称】

Loratadine Effervescent Tablets

【主要成份】

本品主要成分及其化学名称为：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。

【性状及剂型】

泡腾片剂

【适应症】

1.用于缓解过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒及眼部烧灼感等。 2.亦适用于减轻慢性荨麻疹及其它过敏性皮肤病的症状及体征。

【规格】

10mg/片

【用法用量】

本品为泡腾片，完全溶解于适量温开水后口服。 1.成人：每天一次，每次10mg。 2.2-12岁儿童：体重＞30kg，每次10mg，每天一次，体重≤30kg，每次5mg，每天一次。

【不良反应】

主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。

【禁忌】

对本品过敏者或特异体质的患者禁用。

【注意事项】

对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。 2.每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。 3.与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

【药物过量】

1.逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。 2.可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。 3.血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

【药理毒理】

1.本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 2.遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。 3.生殖毒性： (1)雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。 (2)经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。 (3)大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍）时，未见致畸作用。 4.致癌性： (1)小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。 (2)大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄性大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加，人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

【药代动力学】

1.空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。 2.食物可使药峰时间延迟，AUC增加。 3.正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。 4.80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。 5.慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。 6.慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。 7.氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。 8.本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

盒装

【有效期】

24个月

【批准文号】

X20010132

【是否医保】

非医保

【生产企业】

ASTA Medica Arzneimittel Ges.m.b.H