赛克同(洛索洛芬钠片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

赛克同

【通用名称】

洛索洛芬钠片

【英文名称】

Loxoprofen Sodium Tablets

【主要成份】

本品主要成分洛索洛芬钠。

【性状及剂型】

本品为黄色薄膜包衣片，除去包衣后显白我以或类白色。

【适应症】

本品适用于类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症，以及手术后、外伤后和拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛。

【规格】

60mg。

【用法用量】

饭后服用。慢性炎症疼痛:成人一次60mg（1片），一日三次。急性炎症疼痛:顿服60-120mg（1-2片）。可根据年龄、症状适当增减，一日最大剂量不超过180mg（3片）。

【不良反应】

洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显的治疗作用，只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系统不适较多见如腹痛，胃部不适，恶心，呕吐，食欲不振，便秘，烧心等，有时会出现皮疹，瘙痒，水肿，困倦，头痛，心悸等，偶见休克，急性肾功能不全，肾病综合征，间质性肺炎以及贫血，白细胞减少，血小板减少，嗜酸性粒细胞增多以及AST，ALT，ALP升高等。

【禁忌】

以下患者禁用。1.已知对本品过敏的患者。2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6.重度心力衰竭患者。

【注意事项】

1. 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。2. 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。3. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。4. 针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。　　5. 和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6. 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。7. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.关于妊娠期给药的安全性还没有明确，因此在对妊娠或可能妊娠的妇女进行治疗时，仅限于治疗有利性超过危险性时才给药。2.动物实验有关于延迟分娩及向乳汁移行、导致胚胎动脉管收缩的报道，因此妊娠晚期及哺乳期不要给药。

【儿童用药】

关于小儿用药的安全性尚不明确。

【老人用药】

老年患者慎重给药，故应从小剂量开始用药，并密切观察患者的状态。

【药物相互作用】

1.本品与香豆素类抗凝血药，磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。2.与新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)合用有时会引起痉挛。3.与磺酰脲类降血糖药合用时，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。4.与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿及降血压作用。5.与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。

【药理毒理】

洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生成合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物而发挥作用。药理作用：据国外文献报道： 1、镇痛作用（1）在Randall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。（2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。（3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。（4）本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。 2、抗炎症作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠），佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 3.解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报导。

【药代动力学】

据国外文献报道： 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50%排出体外。 5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。

【贮藏】

密封。

【包装】

12片装

【有效期】

有效期三年

【批准文号】

国药准字H20050114

【是否医保】

非医保

【生产企业】

吉林英联生物制药股份有限公司