来氟米特说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

来氟米特

【通用名称】

来氟米特

【英文名称】

Leflunomide

【主要成份】

来氟米特，分子式：C12H9F3N2O2。

【性状及剂型】

原料药

【适应症】

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

【规格】

－－－－

【用法用量】

遵医嘱用。

【不良反应】

1.主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。 2.在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等，以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程汇总应加以注意。

【禁忌】

其代谢产物过敏者及严重肝脏损害者禁用。

【注意事项】

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的SGPT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查SGPT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。 2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标的患者慎用。用药前及用药后每月检查SGPT，检测时间间隔视病人具体情况而定。 3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。 4.准备生育的男性应该考虑中断治疗，同时服药消胆胺。 5.如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭快速降低M1浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.考来烯胺和活性炭：13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。 2.肝毒性药物：来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。 3.非甾体抗炎药物：在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。 4.甲苯磺丁脲：在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。 5.利福平：单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。

【药物过量】

据文献报导，如果剂量过大或出现毒性时，可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法： 1.口服考来烯胺(8g，3次／24小时)，24小时内M1血浆浓度降低约40％，48小时内降低大约49一65％。连续服用11天，M1血浆浓度可降至0.02μg／m1以下。 2.通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，24小时内M1血浆浓度降低37％，48小时降低48％。如果临床上需要，这些措施可以重复使用。

【药理毒理】

1.本品为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。 2.体内外试验表明本品具有抗炎作用。 3.来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

【药代动力学】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20080069

【是否医保】

非医保