异烟腙片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

异烟腙片

【通用名称】

异烟腙片

【英文名称】

Ftivazide Tablets

【主要成份】

本品主要成分为异烟腙。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

本品为二线抗结核病药，当用异烟肼产生不良反应时可改用本品。

【规格】

0.1g

【用法用量】

1.口服，成人一次0.3～0.5g，一日3次。 2.小儿每日按体重30～40mg/kg(不超过1.5g)，分次服用。

【不良反应】

本品毒性比异烟肼小，不良反应与异烟肼相似，但较少见，长期、大剂量服用异烟腙片可发生以下不良反应： 1.肝功能障碍（如血清转氨酶、黄疸指数等升高）及药物性肝炎。 2.周围神经炎如肌肉痉挛、四肢感觉异常：视神经炎、视神经萎缩等。 3.血液系统症状如贫血、白细胞减少，嗜酸性细胞增多等。 4.过敏性反应如药物热、皮疹等。 5.中枢神经系统紊乱，如头痛、失眠、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉等。 6.内分泌失调，如男子女性化乳房、阳萎、妇女月经不调、泌乳等。 7.胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、便秘等。

【禁忌】

1.肝功能不良者忌用。 2.精神病患者及癫痫病患者忌用。 3.孕妇慎用。

【注意事项】

1.交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。 2.对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟腙片可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。 3.有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。 4.如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。 5.异烟腙中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.异烟腙片可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟腙可引起死胎，但在人类中虽未证实，孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟腙与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。 2.异烟腙片在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近，虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。

【儿童用药】

请咨询医师或药师，必须在成人监护下使用。

【老人用药】

请咨询医师或药师。

【药物相互作用】

1.服用异烟腙时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟腙片的代谢，因此需调整异烟腙的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。 2.含铝制酸药可延缓并减少异烟腙口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟腙。 3.抗凝血药（如香豆素或茚满双酮衍生物）与异烟腙同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。 4.与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应（如头昏或嗜睡），需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。 5.利福平与异烟腙合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟腙快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。 6.异烟腙为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,服用异烟腙时维生素B6的需要量增加。 7.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟腙在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。 8.与阿芬太尼（alfentanil）合用时，由于异烟腙为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用。 9.与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等。 10.与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。 11.异烟腙不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。 12.与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟腙与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。 13.与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟腙片可诱导肝细胞色素P-450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。 14.与卡马西平同时应用时，异烟腙可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应，卡马西平可诱导异烟腙的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。 15.异烟腙不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。 16.与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，因此宜尽量避免。 17.与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。

【药物过量】

除上述不良反应外，主要表现为抽搐、神志不清、昏迷等，处理不及时还可发生急性肝坏死。

【药理毒理】

1.异烟腙片对结核杆菌有良好的抗菌作用，疗效较好，用量较小，毒性相对较低，易为病人所接受，具有较强的杀灭结核分枝杆菌的作用，最低抑菌浓度（Mlc）为0.02~0.05ug/m1。对细胞内、外处于不同酸碱环境，繁殖代谢旺盛、缓慢及休眠状态的结核菌均具有杀灭作用。 2.异烟腙片的作用机制为抑制细菌DNA的合成，从而使细菌RNA及蛋白质合成受阻。

【药代动力学】

1.异烟腙片的口服吸收率为90%，服后1~2小时血清药物浓度可达峰，Vd为0.61士0.11L/kg，蛋白结合率甚低。 2.异烟腙片在体内主要通过乙酰化，同时有部分水解而代谢。 3.由于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者，他们的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均t1/2为1.1小时，慢乙酰化者则为3小时。 4.异烟腙片易通过血脑屏障。 5.异烟腙片口服易吸收，1~2h达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率低，能迅速进入各脏器及体液（包括脑脊液、胸液、腹腔液），干酪病灶中也具有较高药物浓度，胎盆血液及乳汁中药物浓度与血液浓度相当，并可见于唾液、痰液。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

盒装

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H44023711

【是否医保】

非医保

【生产企业】

广州白云山光华制药股份有限公司