硫酸羟氯喹片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

硫酸羟氯喹片

【通用名称】

硫酸羟氯喹片

【英文名称】

Hydroxychloroquine Sulfate Tablets

【主要成份】

本品活性成份为硫酸羟氯喹。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

本品用于类风湿性关节炎，青少年慢性关节炎，盘状和系统性红斑狼疮，以及由阳光引发或加剧的皮肤病变。

【规格】

200mg/片

【用法用量】

片剂为口服给予。 1.成年人（包括老年人）首次剂量为每日400mg，分次服用。当疗效不再进一步改善时，剂量可减至200mg维持。如果治疗反应有所减弱，维持剂量应增加至每日400mg。应使用最小有效剂量，不应超过6.5mg/kg/日（自理想体重而非实际体重算得）或400mg/日，甚至更小量。 2.儿童应使用最小有效剂量，不应超过6.5mg/kg/日（根据理想体重算得）或400mg/日，甚至更小量。年龄低于6岁的儿童禁用，200mg片剂不适合用于体重低于35kg的儿童。 3.每次服药应同时进食或饮用牛奶。 4.羟氯喹具有累积作用，需要几周才能发挥它有益的作用，而轻微的不良发应可能发生相对较早。 5.如果风湿性疾病治疗6个月没有改善，应终止治疗。 6.在光敏感疾病时，治疗应仅在最大程度暴露于日光下给予。

【不良反应】

4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应，但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。 1.中枢神经系统反应：兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。 2.神经肌肉反应：眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。 3.眼反应： (1)睫状体：调节障碍，伴视觉模糊的症状。该反应具剂量相关性，停药后可逆转。 (2)角膜：一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症状（视觉模糊，在光线周围出现光晕、畏光）的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。 (3)视网膜：黄斑水肿、萎缩，异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼（bull's-eye）”外观]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光线（光应激试验）之后黄斑恢复时间增加，在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。其他眼底改变包括视神经乳头苍白和萎缩，视网膜小动脉变细，视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。 (4)视野缺损：中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄。归因于视网膜病变的最常见的视觉症状是：阅读及视物困难（遗漏词、字母或部分物体），畏光，远距视觉模糊，中心或周围视野有区域消失或变黑，闪光及划线。 4.皮肤反应：头发变白、脱发、瘙痒、皮肤及粘膜色素沉着、皮疹（荨麻疹、麻疹样、苔藓样、斑丘疹、紫癜、离心形环形红斑和剥脱性皮炎）。 5.血液学反应：如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞减少，血小板减少，葡萄糖—6—磷酸脱氢酶（G—6—PD）缺乏的个体发生溶血。 6.肠胃道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻及腹部痛性痉挛。 7.其他：体重减轻，倦怠，卟啉症恶化或加速以及非光敏性牛皮癣。局部报道罕见心肌病变，其与羟氯喹的关系尚不明确。

【禁忌】

1.已知对4-氨基喹啉类化合物过敏的患者禁用。 2.先前存在眼睛黄斑病变的患者禁用。 3.6岁以下儿童（200mg片剂不适用于体重小于35kg的儿童）禁用。

【注意事项】

1.本品应放在儿童无法取到的地方。 2.牛皮癣患者及卟啉症患者使用本品均可使原病症加重。故本品不应使用于这些患者，除非根据医师判断，患者的得益将超过其可能的风险。 3.医师在开出本品处方前应当完全熟悉本说明书的全部内容。 4.接受长期或高剂量治疗的某些患者，已观察到有不可逆视网膜损伤，据报道视网膜病变具有剂量相关性。 5.服用本品应进行初次（基线）以及定期（每3个月1次）的眼科检查（包括视敏度、输出裂隙灯、眼底镜以及视野检查）。 6.如果视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常的迹象（如色素变化，失去中心凹反射）或出现任何视觉症状（如闪光和划线），且不能用调节困难或角膜混浊完全解释时，应当立即停药，并密切观察其可能的进展。即使在停止治疗之后，视网膜改变（及视觉障碍）仍可能进展。 7.使用本品长期治疗的所有患者应定期随访和检查，包括检查膝和踝反射，以及发现肌肉软弱的任何迹象。如发现肌软弱，应当停药。 8.肝病或醇中毒患者，或者与已知有肝脏毒性的药物合用时，应慎用。 9.对长期接受本品治疗的患者应定期作血细胞计数。如出现不能归因于所治疾病的任何严重血液障碍，应当考虑停药。缺乏G—6—PD（葡萄糖—6—磷酸脱氢酶）的患者应慎用本药。 10.服用本品可出现皮肤反应，因此对接受有产生皮炎的明显倾向的药物的任何患者给予本品时，应适当注意。 11.早期诊断“硫酸羟氯喹视网膜病变”的推荐方法，包括①用眼底镜检查黄斑是否出现细微的色素紊乱或失去中心凹反射，以及②用小的红色视标检查中心，视野是否有中心周围或中心房的盲点，或者确定对于红色的视网膜阈。任何不能解释的视觉症状如闪光或划线，也应当怀疑是视网膜病变的可能表现。 12.因过量或过敏而出现严重中毒症状时，建议给予氯化铵口服（成人每日8g，分次服用），每周3或4日，在停止治疗后使用数月，因为尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的肾排泄增加20%~90%，然而对肾功能损伤的患者及或代谢性酸中毒患者应当谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.羟氯喹可通过胎盘，有关羟氯喹在妊娠期的应用资料有限。应该指出的是，治疗剂量中的4-氨基喹啉与中枢神经系统损害有关，包括耳毒性（听觉和前庭毒性、先天性耳聋）、视网膜出血和视网膜色素沉着，所以，妊娠期妇女应避免应用羟氯喹，除非根据医生的评估潜在治疗益处大于潜在风险时方可应用。 2.哺乳期妇女应慎用羟氯喹，因为在母乳中可分泌有少量的羟氯喹，并且已知婴儿对4-氨基喹啉的毒性作用非常敏感。

【儿童用药】

1.应使用最小有效剂量，不应超过6.5mg/kg/日（根据理想体重算得）或400mg/日，甚至更小量。 2.年龄低于6岁的儿童禁用。 3.200mg片剂不适合用于体重低于35kg的儿童。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.有硫酸羟氯喹增加血浆地高辛水平的报道：接受联合治疗的患者应严密监测患者血清地高辛水平。 2.尽管还没有特异的报道，硫酸羟氯喹也可能有氯喹已知的几种药物相互作用。包括氨基糖甙类抗菌素可增强其直接阻滞神经肌肉接头的作用，西米替丁抑制它的代谢从而增加抗疟疾药物血浆浓度，拮抗新斯的明和吡啶斯的明的效应，减弱机体对皮内注射人二倍体细胞狂犬疫苗的初次免疫抗体反应。 3.与联合氯喹治疗相似，抗酸药可能减少羟氯喹的吸收，因此建议本品和抗酸药使用间隔4小时。 4.羟氯喹可能增强降血糖药物的作用，因而联合用药时可能需要减少胰岛素和降糖药物的剂量。

【药物过量】

1.目前尚无任何关于人体过量（治疗或意外）的报道。 2.动物毒性试验显示在10mg/kg剂量以下（目前研究所用最高量）没有任何副反应发生。

【药理毒理】

1.本品为免疫调节药，具有调节和增强人体细胞免疫功能的作用，能促使有丝分裂原激活后的外周血中的T淋巴细胞成熟，增加T细胞在各种抗原或致有丝分裂原激活后各种淋巴因子（如：a、γ干扰素、白介素2和白介素3）的分泌，增加T细胞上淋巴因子受体的水平。它同时通过对T4辅助细胞的激活作用来增强淋巴细胞反应。 2.本品可能影响NK前体细胞的趋化，该前体细胞在暴露于干扰素后变得更有细胞毒性，因此，本品具有调节和增强人体细胞免疫功能的作用。

【药代动力学】

1.据报道硫酸羟氯喹片经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布，也可通过胎盘，约2～4.5小时血药浓度达峰值，红细胞中的浓度高于血浆浓度2～5倍。 2.部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。 3.血浆消除半衰期约32天。 4.主要经肾排泄，排泄缓慢，其中23—25%为原形药物，也能随乳汁排泄。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

薄膜衣片/0.2g/盒(瓶)

【有效期】

24个月

【批准文号】

注册证号X20000336

【是否医保】

非医保