那格列奈胶囊说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

那格列奈胶囊

【通用名称】

那格列奈胶囊

【英文名称】

Nateglinide Capsules

【主要成份】

本品主要成分为那格列奈。

【性状及剂型】

胶囊剂

【适应症】

1.本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。 2.也可用于二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。　　 3.那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病。

【规格】

30mg

【用法用量】

1.通常成年人每次60-120mg（2-4粒），一日三次，餐前1-15分钟内口服。 2.建议从小剂量开始，如果效果不明显时，可逐步增加剂量。 3.肝损坏患者的剂量对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整，尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈肾损坏患者无需调整剂量。

【不良反应】

1.低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状，包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低（血糖<3.3mmol/L）的患者比例为2.4%～7.69%。 2.肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。 3.过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。 4.其它反应：临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状（如呼吸道感染）等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。

【禁忌】

在下列患者中禁用：　　 1.对药物的活性成份或任何赋形剂过敏。　　 2.1型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）。　　 3.糖尿病酮症酸中毒。　　

【注意事项】

1.低血糖： (1)本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平以及病人其他相关情况有关。 (2)老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。 (3)剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。 (4)对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。 (5)那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险，病人不准备进食时，不可服用那格列奈。　　 2.中重度肝功能损害的病人慎用。　　 3.血糖控制失常　当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。重症感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。　　 4.本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。　　 5.与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。　　 6.应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。　　 7.应定期监测血糖。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.那格列奈对小鼠和兔无致畸作用，尚无妊娠妇女服用此药的经验，因此，无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其它口服抗糖尿病药物一样，妊娠时不推荐使用那格列奈。 2.那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出，尽管尚不清楚那格列奈是否能从人乳汁中排出，母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不应用于哺乳期妇女。

【儿童用药】

尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。

【老人用药】

1.未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。 2.年龄不影响那格列奈的药代动力学特征，因此对于老年患者没有必要调整剂量。

【药物相互作用】

1.那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响：华法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、双氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4诱导剂)和地高辛，因此合用时无论那格列奈、地高辛、华法令或双氯芬酸均无需调整剂量，同样，那格列奈与其它口服抗糖尿病药物，如与二甲双胍或格列苯脲间不存在具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。 2.体外用蛋白结合率高的药物进行的替换实验发现它们对那格列奈的蛋白结合无影响。这些药物是呋塞米、普萘洛尔、卡托普利、尼卡地平、普伐她他汀、格列苯脲、华法令、苯妥英钠、乙酰水杨酸、甲磺丁脲和二甲双胍，同样，那格列奈对普萘洛尔、格列苯脲、尼卡地平、华法令、苯妥英钠、乙酰水杨酸和甲磺丁脲的血清蛋白结合无影响。 3.一些对糖代谢有影响的药物与那格列奈的相互作用: (1)口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所加强，这些药物包括非甾体类抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化酶抑制剂和非选择性β－肾上腺素能阻滞剂。 (2)口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所削弱，这些药物包括噻嗪类、可的松、甲状腺制剂和拟交感神经药。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能，那格列奈通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，从而刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平，那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌作用减弱。 2.那格列奈有高度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。 3.遗传毒性：本品Ames实验，小鼠淋巴瘤试验，中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验，小鼠体内微核试验均未表现出致突变作用。 4.生殖毒性： (1)大鼠给药剂量达600mg/kg时（约为患者餐前口服，每日3次，治疗剂量120mg时暴露量的16倍），对生育力无影响，大鼠给药剂量达1000mg/kg（同上，约为临床治疗时暴露量的60倍）时，未见致畸胎作用。 (2)兔给予剂量为500mg/kg时（同上，约为临床治疗暴露量的40倍），对胚胎发育有不利影响，出现胆囊发育不全或小胆囊的发生率增加。 (3)目前尚无充分的和严格控制的孕妇临床研究资料，故怀孕期间不应使用本品。 (4)那格列奈可通过大鼠乳汁分泌，其在乳汁与血浆中的AUC0-48h的比值为1:4.大鼠给予那格列奈1000mg/kg（同上，约为临床治疗暴露量的60倍），其后代体重较轻。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因为很多药物从人乳中排出，因此那格列奈不宜用于哺乳期妇女。 5.致癌性：SD大鼠、B6C3F1小鼠连续2年经口给予本品，剂量分别达900mg/kg/日（其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的30和40倍）和400mg/kg/日（其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的10倍和30倍）时，均未发现致癌性。

【药代动力学】

1.体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶cyp2c9（70%）代谢，部分通过CYP3A4（30%）代谢。 2.体外实验发现其可抑制甲磺丁脲的代谢，据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂。 3.体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。

【贮藏】

密闭，防潮。

【包装】

30mg * 36 粒

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20110001

【是否医保】

非医保