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药品简介

【商品名称】
盐酸拉贝洛尔注射液
【通用名称】
盐酸拉贝洛尔注射液
【英文名称】
Labetalol Hydrochloride Injection
【主要成份】
盐酸拉贝洛尔
【性状及剂型】
注射剂
【适应症】
1. 适用于治疗各种类型高血压,尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压。 2. 适用于外科手术前控制血压。 3. 适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。 4. 适用于妊娠高血压。
【规格】
10ml:50mg
【用法用量】
1.静脉推注,一次25~50mg加10%葡萄糖注射液20ml,于5~10分钟内缓慢推注,如降压效果不理想可于15分钟后重复一次,直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg,一般推注后5分钟内出现最大作用,约维持6小时。 2.静脉滴注,本品100mg加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml,静脉滴注速度为1~4mg/分,直至取得较好效果,然后停止滴注,有效剂量为50~200mg,但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。
【不良反应】
患者偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。
【禁忌】
1.支气管哮喘患者禁用。 2.心源性休克、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)禁用。 3.重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。
【注意事项】
有下列情况应慎用:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全甲、状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。 2.静脉用药应于卧位,滴注时切勿过速,以防降压过快。注射毕应静卧10~30分钟。 3.本品对下列诊断可能产生干扰:本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高;本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。 4.本品用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可安全有效地用于妊娠高血,压不影响胎儿生长发育,乳汁中的浓度为母体血液的22%~45%,对受乳婴儿无副作用。
【儿童用药】
尚不明确。
【老人用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
与三环类抗抑郁药合用可增加震颤的发生率,西咪替丁可增加本药的生物利用度。参考资料:西咪替丁、利尿药、其它降压药可增强本品作用。
【药物过量】
未进行该项研究且暂无可靠文献参考。
【药理毒理】
1.兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4-8倍;阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4,阻断β2受体的作用为普萘洛尔的1/17-1/11。 2.本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。 3.在等效剂量下,其心率减慢作用比普萘洛尔轻,降压作用出现较快。 4.本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。 5.与单纯的β受体阻断药相比,该药在立位和运动试验时的降压作用较强。 6.此外可使肾血流量增加,而普萘洛尔使之减少。
【药代动力学】
1.口服首过效应明显,生物利用度约25%~40%,Tmax约1~2h,约0.4~2h起效,1~4h达高峰,持续约8h。静脉注射2~5min起效,5~15min达高峰,持续2~4h。主要在肝脏代谢,原药与代谢物经肾脏和粪便排出,T1/2为4~8h。 2.口服吸收率为60%-90%,首过效应为60%-70%,生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h,血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。能透过胎盘,可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢,代谢率为95%。4%以原形经肾排出。
【贮藏】
密封,置阴凉处。
【包装】
10ml:50mg/支
【有效期】
18个月
【批准文号】
国药准字H31022472
【是否医保】
非医保
【生产企业】
上海第一生化药业有限公司

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