醋酸环丙孕酮片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

醋酸环丙孕酮片

【通用名称】

醋酸环丙孕酮片

【英文名称】

CYPROTERONE ACETATE TABLETS

【主要成份】

本品主要成分醋酸环丙孕酮。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

降低男性性欲倒错的性欲；不能手术的前列腺癌；女性重度雄性化体征：如非常严重的多毛症，雄激素依赖性严重脱发，最终导致秃顶（重度雄激素性脱发），常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。

【规格】

50mg

【用法用量】

1.男性降低性欲倒错的冲动 (1)用于男性降低性欲倒错的冲动在餐后以水送服药片。 (2)一般从每次1片、每日2次开始治疗。 (3)可能有必要将剂量增至每次2片、每日2次，甚至短时间内每次2片、每日3次。 (4)获满意效果后，应尽量以最低可能剂量来维持疗效。通常每次1/2片、每日2次已足够。在确定维持剂量或停止用药时，不要突然减少剂量，而应逐渐减少。 (5)为此，应每间隔几个星期将每日剂量减少1片，或1/2片更好。为了稳定治疗效果，有必要长期服用醋酸环丙孕酮片，如可能，可同时采用心理治疗措施。 2.不宜手术的前列腺癌 (1)对不宜手术的前列腺癌进行抗雄激素治疗每次2片，每日2至3次（200—300mg）。在餐后以水送服药片。 (2)不要在病情改善或缓解后中止治疗，也不要减小剂量。 (3)降低在促黄体激素释放激素（LH—RH）激动剂治疗中的男性性激素初始升高开始5-7天单独服用醋酸环丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），随后3—4周醋酸环丙孕酮片每次2片，每日2次（200mg），同时按厂家推荐剂量服用（LH—RH）激动剂。 (4)治疗接受LH—RH类似物治疗的病人或睾丸切除术病人的热潮红每天1—3片（50—150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 3. (1)用于女性育龄妇女妊娠妇女不得服用醋酸环丙孕酮片。 (2)因此，在开始治疗前必须排除妊娠。对于育龄妇女，在周期的第1天（即出血的第1天）开始进行治疗，只有闭经妇女才能即刻开始治疗。 (3)在这种情况下，治疗的第1天将被视为周期的第1天，并按一般情况遵循下述建议。 (4)从周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸环丙孕酮片50mg 2片。 (5)此外，这些妇女还要接受含孕激素—雌激素的制剂，比如，从周期第1天至第21天每天服用1片达英—35（醋酸环丙孕酮和炔雌醇的复方制剂），以提供必要的避孕保护并使周期保持稳定。 (6)接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。 (7)21天后应停药7天，在此期间会发生撤退性出血。不管出血停止与否，请于第1个疗程开始整4个星期后（即同一个星期日期）开始联合治疗的下一个同期。 (8)临床改善后，与达英—35联合治疗的前10天醋酸环丙孕酮片每日剂量可减至1片或1/2片。或许单独服用达英—35就已足够。未发生出血如果停药间隔期未发生出血，则必须中止治疗，并在恢复用药前排除妊娠可能。 (9)漏服药物接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。 (10)如果服药时间超过预定时间12小时以上，那么该用药周期避孕效果将减弱。 (11)应留意达英—35产品说明中的特殊注意事项（特别是避孕效果和对漏服药后的建议）。 (12)如果一个用药周期后未发生出血，那么在恢复服药以前应先排除妊娠可能。漏服药物会降低疗效，并可导致经间期出血。 (13)应该不考虑漏服的醋酸环丙孕酮片（无需为补服漏服片而服用双倍剂量），而应在常规用药时间与达英—35同时服用。 (14)绝经的或子宫切除后的患者对于绝经妇女或子宫切除病人，可以单独使用醋酸环丙孕酮片，根据病情的严重程度，醋酸环丙孕酮片的平均剂量应为每次1至1/2片，每日1次，连续服用21天，随后停药7天。

【不良反应】

1.在使用醋酸环丙孕酮片的几个星期内，由于该药物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子发生受到抑制。 2.在停止治疗后的几个月内，精子发生会逐渐恢复。 3.在男性病人，醋酸环丙孕酮偶会导致男子女性型乳房（有时伴有乳头触痛），通常在停药后消退。与其它抗雄激素治疗相同，对于男性病人，极个别病例可因醋酸环丙孕酮片对雄激素的长期抑制而发生骨质疏松。 4.女性病人接受联合治疗时，因排卵受到抑制而处于不孕状态。可能会发生乳房胀感。 5.有可能发生疲劳、精力下降，偶尔还会发生短暂的内心不宁或情绪抑郁。 6.可能发生体重变化。 7.罕见病例可能发生过敏反应和皮疹。

【禁忌】

妊娠，哺乳，肝脏疾病，曾有妊娠期黄疸或持续瘙痒史，妊娠期疱疹史，Dubin-Johnson综合征，Rotor综合征，曾有或现有肝脏肿瘤（并非由于转移的前列腺癌），消耗性疾病（不能手术的前列腺癌除外），重度慢性抑郁症，曾有或现有血栓栓塞性情况，伴有血管变化的严重糖尿病，镰状细胞性贫血禁用。

【注意事项】

1.列腺癌患者有血栓栓塞史、镰状细胞性贫血或伴有血管变化的重度糖尿病，在应用本药前，必须对每一病例认真权衡利弊。 2.于职业要求注意力高度集中的患者（如驾驶员，机器操作者）应慎用，本药可引起疲乏，精力减退，也可能影响注意力集中的能力。 3.本药的降低性欲作用，可在酒精的抗抑制作用影响下减弱。 4.在青春期结束前不应给予该药，因为不能排除它对体格生长，以及尚不稳定的内分泌功能轴的不利影响。 5.治疗期间，应定期检查肝功、肾上腺皮质功能与红细胞计数。 6.糖尿病患者慎用，口服抗糖尿病药物或胰岛素的需要量可发生变化。 7.与其他性甾体激素一样，个别病例报告有良性与恶性肝脏变化。在极罕见情况下，肝脏肿瘤可能导致危及生命的腹腔内出血。因此，当发生异常的上腹不适而短期内不能自行消失时，应进行适当的诊治。治疗开始前，应进行彻底的全身与妇科检查（包括乳房与宫颈细胞学涂片）。 8.育龄妇女必须除外妊娠。 9.如果在联合治疗期间，在服药的3周内发生少量不规则出血，不应停止服药。然而如出血过多时，应进行必要的检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.妊娠和哺乳期间禁用醋酸环丙孕酮片。 2.在一项研究中，6名妇女接受醋酸环丙孕酮片50毫克单次口服治疗，结果其剂量的2％经乳汁分泌排出。

【儿童用药】

醋酸环丙孕酮片不适用于儿童。

【老人用药】

对老年患者的应用无特别限制。

【药物相互作用】

本药的降低性欲作用可在酒精的抗抑制作用影响下减弱。口服抗糖尿病药物或胰岛素的需要量可发生变化。

【药物过量】

未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

【药理毒理】

1.药效学特性醋酸环丙孕酮片是一种抗雄激素制剂。它可抑制雄激素的作用（女性机体也可产生微量的雄激素），并表现出孕激素和抗促性腺激素的作用。 2.男性接受醋酸环丙孕酮片治疗时，性冲动和性能力下降，性腺功能受抑。这些改变可在治疗停止后逆转。 3.醋酸环丙孕酮在雄激素依赖性靶器官竞争性抑制雄激素的作用，比如，它使前列腺不受产生于性腺和/或肾上腺皮质的雄激素的影响。对于女性，多毛症状减轻，而且依赖于雄激素的脱发和增强的皮脂腺功能也被减弱。 4.治疗期间，卵巢功能被抑制。使用较高剂量的醋酸环丙孕酮时，曾偶见催乳素水平轻度升高的倾向。 5.临床前安全性资料全身毒性在全身耐受性动物试验研究中，多次口服给药后，未见全身不耐受的征象，故不阻止治疗剂量在人体用于规定的适应症。 6.没有进行醋酸环丙孕酮致敏可能性的动物试验研究。 7.胚胎毒性/致畸性胚胎毒性或致畸性作用研究，在器官发生期间、外生殖器发育之前给予醋酸环丙孕酮治疗，结果未见一般致畸作用。 8.在对激素敏感的生殖器官分化期（大约妊娠45天后）给予较大剂量的醋酸环丙孕酮，可导致男性胎儿出现女性化体征。 9.观察那些曾在子宫中暴露于醋酸环丙孕酮的男性新生儿，未见任何女性化的体征。但妊娠仍是使用醋酸环丙孕酮片的禁忌症。 10.生殖毒性和致癌性用醋酸环丙孕酮进行的公认的生殖毒性一线检验显示阴性结果。但是进一步的检验显示醋酸环丙孕酮可以在大鼠和猴子的肝细胞以及新鲜离体人肝细胞中形成DNA加合物（且DNA修复活性增强），但是在狗的肝细胞中未检测到DNA加合物。这种DNA加合物在某些暴露下形成，而这也是在推荐的醋酸环丙孕酮剂量方案下预计可能发生的。 11.醋酸环丙孕酮治疗在体内可能造成局灶性的，可能是癌前的肝损伤，表现为在雌性大鼠中细胞酶发生改变，在携带作为突变靶的细菌基因的转基因鼠中突变增多。 12.迄今，临床经验和实施良好的流行病学试验不支持醋酸环丙孕酮使人体肝脏肿瘤发生率增加。醋酸环丙孕酮对啮齿类动物致肿瘤形成的研究中，也没有提示有明确的致肿瘤形成的可能性。不过必须记住，性类固醇能够促进某些激素依赖性组织和肿瘤的生长。 13.总的说来，现有的毒理学发现并不反对在人体使用醋酸环丙孕酮片，但必须依照规定的适应症，并使用推荐的剂量。试验研究中，对大鼠和狗给予较大剂量后，对肾上腺产生了类皮质激素样作用，这提示人体在最高规定剂量（300mg/天）也许会发生类似作用。

【药代动力学】

1.口服给药后，醋酸环丙孕酮在较大剂量范围内均完全吸收。 2.服用醋酸环丙孕酮50mg达最大血清浓度约为140ng/ml，达峰时间约为3小时。随后，药物血清浓度一般在24—120h的时间段内下降，终末半衰期为43.9±12.8h。醋酸环丙孕酮的血清总清除率测定值为3.5±1.5ml/min/kg。 3.醋酸环丙孕酮通过多种途径代谢，包括羟基化和结合反应。人血浆中的主要代谢物是15β—羟基衍生物。一部分剂量以原形随胆汁液排泄。 4.大部分剂量以代谢物形式排泄，在尿液和胆汁中的比值为3:7。肾和胆排泄的半衰期为1.9天。代谢物以相似速率自血浆消除（半衰期为1.7天）。 5.醋酸环丙孕酮几乎完全与血浆白蛋白结合。总药物浓度中约3.5—4%以游离型存在。因蛋白结合是非特导性的，所以SHBG（性激素结合球蛋白）水平的改变不会影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。 6.根据血浆（血清）终末处置相的长半衰期及每日摄入量，预计在重复每日给药期间，醋酸环丙孕酮的在血清中的蓄积因子将为3。醋酸环丙孕酮的绝对生物利用度几乎是完全的（剂量的88%）。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

21片/盒

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20056391

【是否医保】

非医保

【生产企业】

浙江仙琚制药股份有限公司