复方雌二醇片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

复方雌二醇片

【通用名称】

复方雌二醇片

【英文名称】

Compound Estradiol Tablets

【主要成份】

本品为复方制剂，其组分为：雌二醇1mg；醋酸炔诺酮0.5mg.

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

绝经后骨质疏松，用于改善女性更年期综合症症状。

【规格】

每片含:雌二醇1mg,醋酸炔诺酮0.5mg

【用法用量】

口服。每日1次,每次1片。遵医嘱服用。

【不良反应】

1.本品中雌激素和孕激素剂量很小，在本品剂量下用药应该是安全的; 2.少见或罕见的不良反应有：恶心、呕吐、头痛、眩晕、视力改变、皮肤发红、皮疹、胆囊疾患、乳房触痛或包块、阴道不规则流血，子宫内膜增生等。

【禁忌】

下述患者禁用: 1.已知或怀疑患有乳腺癌、子宫癌； 2.深静脉血栓或其它血凝性疾病； 3.未明确诊断的阴道不规则流血。

【注意事项】

1.下述症状一般不属于本品的不良反应，并且研究表明妇女小剂量应用雌激素不会加重这些症状，但由于雌激素可能会引起体内血液凝固系统的变化，因此，如果出现这些症状，应警惕并就诊，查明原因并进行相关处理。这些症状包括： (1)小腿或胸部疼痛，突发性呼吸困难或咯血； (2)严重的头痛或呕吐、眩晕、昏厥、视力或言语改变，臂或腿无力或麻木。 2.患乳腺癌和/或骨癌的妇女应慎用，因为雌激素可能导致这些患者血液中血钙水平升高。 3.长期服用本品者宜每6～12个月进行一次定期体检，或遵医嘱，检查时注意： (1)阴道脱落细胞检查; (2)乳房检查; (3)肝功能检查; (4)血压检查; (5)宫颈刮片检查（每年一次）。 4.如果有乳腺癌家族史或从前有过乳房包块或异常乳房X线检查结果者，需要更频繁的乳房检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.妊娠期间不要使用雌激素，可能导致胎儿畸形。 2.哺乳期妇女禁用，因为雌激素可经乳腺进入乳汁。

【儿童用药】

本品不适于儿童使用。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。 2.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。 3.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。 4.与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。 5.降低他莫昔芬的治疗效果。 6.增加钙剂的吸收。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.药理作用: (1)雌二醇是人体细胞内雌激素的主要形式，对女性生殖系统及第二性征的发育和维持起着重要作用。雌激素通过激活存在于女性生殖道、乳房等组织的雌激素受体，增强有关基因的转录活性，调节脑垂体分泌促性腺激素、黄体生成素等的水平而发挥作用。 (2)醋酸炔诺酮与存在于女性生殖道、乳房等的特异性孕激素受体结合，通过降低雌激素受体水平，促使雌激素局部代谢为低活性产物，或诱导使细胞对雌激素的反应变迟钝的基因产物的生成等途径，拮抗雌激素的作用。 2.毒理研究: (1)重复给药毒性: 随用药时间的延长，极少数会引起胸痛、绝经后流血、头痛等症状。 (2)遗传毒性: 妊娠期间雌激素用药可能导致胎儿畸形，并有用药后所生女婴有发生生殖道异常可能。 (3)致癌性: 少见或罕见的会出现乳房触痛或包块、子宫内膜增生等。

【药代动力学】

1.雌二醇: (1)口服给药后，雌二醇通过胃肠道充分吸收，于5～8小时内血浆浓度缓慢达到高峰，血循环中雌二醇与雌酮间存在相互转化的动态平衡，并通过与硫酸和葡萄糖醛酸结合进行肝肠再循环，与口服溶液剂比较的相对生物利用度为53%，与性激素结合球蛋白和白蛋白的结合率分别为37%和61%。 (2)主要代谢产物为雌三醇，从尿中排出，消除半衰期为12～14小时。 2.醋酸炔诺酮: (1)口服给药后，醋酸炔诺酮被迅速吸收，通过首过代谢作用立即转化为炔诺酮，于0.5～1.5小时内达到血浆浓度峰值，连续给药2周后血清水平达到稳定状态，与口服溶液剂比较的相对生物利用度为100%，与性激素结合球蛋白和白蛋白的结合率分别为36%和61%。 (2)最重要的代谢产物为5α-二氢-炔诺酮和四氢-炔诺酮，主要以其硫酸盐或葡萄糖醛酸盐结合物的形式从尿中排出，消除半衰期约为8～11小时。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

盒装

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20041721

【是否医保】

非医保

【生产企业】

昆明赛诺制药有限公司