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药品简介

【商品名称】
哈特
【通用名称】
去羟肌苷颗粒
【英文名称】
Didanosine Granules
【主要成份】
本品主要成份为:去羟肌苷,其化学名称为2",3"-双脱氧肌苷。
【性状及剂型】
颗粒剂
【适应症】
本品与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV(人类免疫缺陷病毒)感染。
【规格】
50mg
【用法用量】
1.本品应在餐前至少30分钟给药,或在用餐2小时以后,空腹服用,将本品置于少量水中,搅拌均匀后服下,本品适用于儿童患者,由于剂量的原因,不适于成人使用。儿童患者的推荐剂量为120mg/m2,每日两次。每日一次治疗方案尚未数据。 2.剂量调整:一旦出现胰腺炎的临床征兆和实验室检查异常,患者应即刻暂缓用药并确定是否发生胰腺炎,胰腺炎被确诊后,应停止使用。 3.若患者出现外周神经病变的症状,待中毒症状消退后,患者仍能耐受减量的本品治疗,重复使用后,若再出现外周神经病变,应考虑完全停止本品治疗。 4.鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除去羟肌苷的主要途径,若儿童患者肾功能损害,其去羟肌苷的清除率也将随之而改变,虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或加长用药间隔。
【不良反应】
1.胰腺炎:无论是否接受过治疗,也无论免疫抑制的程度,单独使用或者合用本品,均会产生致命或非致命的胰腺炎,若怀疑患者患有胰腺炎,应暂停使用。一旦确定有胰腺炎,应停止使用。合用司他夫定的患者,无论是否同时合用羟基脲,发生胰腺炎的可能性较大。 2.乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大。 3.视网膜改变和视神经炎:在成人和儿童患者,均有视网膜改变和视神经炎的发生,服用本品的患者应定期接受视网膜检查。 4.全身性反应:脱发、过敏性样反应、无力、疼痛、寒颤和发烧。 5.消化系统:厌食、消化不良和腹胀。 6.外分泌腺:涎腺炎、腮腺肿大、口干和眼干。 7.造血系统:贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症。 8.代谢:糖尿病、低血糖和高血糖。 9.肌肉骨骼系统:肌肉疼痛(伴有或不伴有肌酸磷酸酶的升高)、引起肾功能衰竭而需血液透析的横纹肌溶解。关节痛和肌肉病变。
【禁忌】
对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用。
【注意事项】
1.外周神经病变:本品治疗,可出现外周神经病变,表现为手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神经病史同时使用如司他夫定等神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。 2.本品应在用餐30分钟以前,或在用餐2小时以后,空腹服用。 3.肾功能损害患者:肾功能损害患者(肌酐清除率<60mL/分钟),因药物的清除率降低,较易发生毒性反应。这些患者服用本品的剂量需减少。本品含镁离子,若长期使用,会加重患者的镁负荷。 4.肝功能损害患者:肝功能的减退是否影响去羟肌苷的药物代谢动力学,现还未明确,因此,这些患者服用本品时,需明确观察其毒性。 5.高尿酸血症患者:本品与无症状高尿酸血症相关。若不能降低血中尿酸浓度,必须暂停使用本品。 6.单独使用或联合使用本品均会发生严重的胰腺炎,甚至会导致死亡。 7.本品可导致外周神经病变,外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。应了解HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者,较易发生外周神经病变。一旦有此毒性发生,需改变本品剂量或停止使用。 8.本品与其他有相似毒性的药物合用时,其不良反应比单用更易发生。这些患者需密切观察。 9.在服用某些药物或其他物质时,包括饮酒都可能增加本品的毒性,应谨慎。 10.本品不能治愈HIV感染,他们仍会患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染。患者在使用本品时,仍需看医生。另外,服用本品不能防止HIV通过性接触或血传染。目前,本品治疗的长期效果不明。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
已有充分的成人和儿童的药物代谢动力学研究,都表明儿童可以使用本品。
【老人用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
1.药物相互作用研究表明,本品与daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶和齐多夫定,在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。其中,与氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究;与洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶是单剂量研究,其稳态动力学的相互影响不明。 2.本品与已知对胰腺有毒性的药物合用,会增加胰腺毒性,需格外谨慎,只有当无其他治疗方案或必须使用时,方可采用此治疗方案,有神经病变病史的和同时使用如司他夫定有神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。 3.别嘌醇:在两个肾功能减退的患者(肌酐清除率分别为15和18ml/min)单剂量200mg的本品与别嘌醇(300mg/日)同时使用,结果去羟肌苷的AUC增加了四倍。至于在肾功能正常的患者,别嘌醇对去羟肌苷药物代谢动力学的影响不明。 4.抗酸药物:服用本品时,同时服用含镁和铝的抗酸药物,两者的抗酸成分会加重不良反应。 5.吸收受胃中酸度影响的药物:诸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用本品前两小时服用。 6.更昔洛韦:在服用更昔洛韦前两小时或同时服用本品,后者稳态AUC将增加至111(±14%)(n=12),在服用更昔洛韦前两小时服用本品,前者的稳态AUC减少21(±17%),而同时服用对更昔洛韦的AUC无影响(n=12)。 7.喹诺酮类抗生素: (1)因抗酸成分如镁、钙会降低环丙沙星的血浆浓度,本品应在服用环丙沙星后2小时或前6小时服用。在8例HIV感染的患者中,当环丙沙星在服用本品两小时前服用,环丙沙星的稳态AUC下降26%(95%可信限为14%,37%)。 (2)在12例健康受试者中,同时给予环丙沙星和去羟肌苷安慰剂,前者AUC下降15倍,有一个受试者在服用去羟肌苷安慰剂前服用环丙沙星,后者的AUC减少50%以上,抗酸成分如镁、钙会降低喹诺酮类抗生素的血浆浓度,若需服用本品,须参阅相应的喹诺酮包装里的说明书,以决定两药使用的间隔时间。 8.与其他抗病毒药物的相互作用:同时服用本品,会显著降低delaviridine(20%)和indinavir(84%)的AUC,为避免此药物相互作用,delaviridine和indinavir应在服用本品前1小时给药,nelfinavir在服用本品后一小时给药,同时进少量食物,前者的药物代谢动力学不受影响。
【药物过量】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
1.去羟肌苷是人工合成的核苷类药物,与天然的腺苷相比,后者的3'-羟基变为氢。 2.去羟肌苷被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物5'-三磷酸双脱氧腺苷。 3.5'-三磷酸双脱氧腺苷抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧腺苷竞争,以及掺入至病毒DNA,终止DNA链的延长。 4.小鼠和大鼠的为期大于90天的长期毒性实验中发现,当去羟肌苷剂量相当于人的吸收剂量的1.2至12倍时,引起剂量―限制性骨骼肌肉毒性,而在狗的长期毒性实验中,未发现此毒性,此发现与人服用去羟肌苷是否会发生肌肉病变的相关性,目前尚未明确。然而,已有报道服用本品或其他核苷类药物会发生肌肉病变。 5.致癌作用和致突变作用: (1)一项去羟肌苷对小鼠和大鼠的终身致癌作用的研究,为期分别为22和24个月。在小鼠实验中,去羟肌苷的初始剂量为120、800和1200mg/公斤/日,雌雄两性同样剂量。8个月后,雌性的剂量减少为120、210和210mg/公斤/日,雄性的剂量减少为120、300和600mg/公斤/日。雌性小鼠不能耐受两个较高剂量,雄性小鼠不能耐受高剂量。按相对AUC比较,雌性小鼠所用的小剂量,相当于人用最高剂量的0.68倍,雄性小鼠所用的中剂量相当于人的最高剂量的1.7倍。 (2)在大鼠实验中,去羟肌苷的初始剂量为100、250和11000mg/公斤/日,18个月后,高剂量减少为500mg/公斤/日。雌雄两性大鼠所用的高剂量相当于人用最高剂量的3倍。最大耐受剂量时,去羟肌苷用在小鼠和大鼠均不增加肿瘤的发生率。 6.去羟肌苷在下列遗传毒性实验中呈阳性: (1)大肠杆菌测试株WP2uvrA细菌突变实验。 (2)L5178Y/TK±小鼠淋巴瘤哺乳类细胞基因突变实验。 (3)人类淋巴细胞培养的体外染色体畸变实验。 (4)中国仓鼠肺细胞的体外染色体畸变实验。 (5)BALB/c3T3体外转型实验:在Ames沙门氏菌突变实验和大鼠、小鼠体内微核实验试验中,未发现突变。 7.怀孕、生殖和生育力: (1)属生殖试验B类。按临床剂量形成的血浆浓度折算,12倍的去羟肌苷对大鼠的生育力和胎儿无影响,14.2倍的去羟肌苷对家兔的生育力和胎儿也无影响,12倍的去羟肌苷对雌性大鼠和幼仔在哺乳中期和晚期有轻度毒性。 (2)这些大鼠进食量和体重减少,而后代的体格和功能发育均不受影响。第二代无明显变化。 (3)有实验显示,去羟肌苷能通过大鼠胎盘转运给胎儿,在怀孕妇女,尚未有充分核实的研究,动物生殖实验不能完全预言人类对药物的反应,因此,怀孕期间,除非确实需要,不要使用去羟肌苷。
【药代动力学】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【贮藏】
密封,置阴凉处。
【包装】
盒装
【有效期】
18个月
【批准文号】
国药准字H20030874
【是否医保】
非医保
【生产企业】
东北制药集团股份有限公司

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