塞莱得(巴柳氮钠颗粒)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

塞莱得

【通用名称】

巴柳氮钠颗粒

【英文名称】

Balsalazide Sodium Granules

【主要成份】

本品主要成份为巴柳氮钠。

【性状及剂型】

本品为棕黄色颗粒，味微甜。

【适应症】

适用于轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

【用法用量】

1.口服，一次2.25g（3袋），一日三次，餐前半小时服用，一疗程8周。 2.尚无使用本品超过12周的安全性及有效性资料。

【不良反应】

偶有头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、关节痛等，可自行消失。

【禁忌】

1.禁用于对水杨酸类药物过敏者。 2.禁用于支气管哮喘史者。 3.禁用于严重心、肝、肾功能损害者。

【注意事项】

1.开始服用本品后短期（一般2周）内，如仅出现排便次数较前增加，属服用该药的自然过程，应坚持服用。 2.不宜与抗生素一同服用。 3.服药期间出现任何不适，立即停药，到医院就诊。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.怀孕及哺乳的患者慎用本品。只有当医生判定其益处大于危险性时方可应用。5-氨基水杨酸可透过胎盘屏障，但数据有限不足以评价可能出现的不良反应。动物实验未发现致畸。 2.乳汁中分泌有5-氨基水杨酸，其浓度远小于在母体血液中的浓度；没有报道因母亲服用5-氨基水杨酸后哺乳，婴儿出现不良反应，但数据有限。

【儿童用药】

尚不明确。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.巴柳氮钠是一种前体药物，口服后以原药形式到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。 2.5-氨基水杨酸可能通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥减轻炎症的作用。 3.遗传毒性： (1)巴柳氦钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性，中国仓鼠肺细胞(CHV79／HGPRT)基因突变试验结果为阳性。 (2)巴柳氮钠代谢产物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验结果为阴性，人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。 (3)另一代谢产物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。 4.生殖毒性：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天时，对其生育力和生殖行为未见明显影响。 5.致癌作用：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。

【药代动力学】

巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸。 1.吸收：在健康受试者中，原形巴柳氮钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克，1～2小时后达到平均Cmax。 2.分布：人体血浆蛋白结合率≥99%。 3.代谢：在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及它们的N-乙酰化代谢物。 4.消除：健康受试者单次或多次服用巴柳氮，＜1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸形式在尿中排出，而＞25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中，巴柳氮单次剂量2.25克，65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出，而＜1%的口服剂量以原形排出。

【贮藏】

密闭、室温保存。

【包装】

0.75g/袋，铝塑复合膜包装，每盒18袋。

【有效期】

暂定二年

【批准文号】

国药准字H20030748

【是否医保】

非医保

【生产企业】

湖北百科亨迪药业有限公司