善唯达(注射用盐酸伊达比星)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

善唯达

【通用名称】

注射用盐酸伊达比星

【英文名称】

Idarubicin Hydrochloride for Injection

【主要成份】

本品的主要成分为盐酸伊达比星。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

1.本品用于成人未经治疗的急性髓性白血病的诱导缓解和成人复发和难治性急性髓性白血病的诱导缓解。 2.用于成人和儿童急性淋巴细胞性白血病（ALL）的二线治疗。

【规格】

10mg

【用法用量】

1.急性髓性白血病、在成人急性髓性白血病﹐与阿糖胞苷联合用药时的推荐剂量为每天静脉注入12mg/m2﹐连续使用三天。 2.另一用法为单独和联合用药﹐推荐剂量为每天静脉注射8mg/m2﹐连续使用五天。 3.急性淋巴细胞性白血病（ALL）、作为单独用药﹐成人急性淋巴细胞性白血病的推荐剂量为每天静脉注入12mg/m2﹐连续使用三天;儿童10mg/m2﹐连续使用三天。 4.所有推荐的给药剂量均应根据病人的血象﹐以及在联合用药方案中其他细胞毒药物的使用剂量而调整。通常﹐按体表面积计算剂量。 (1)临用前﹐每瓶加灭菌注射用水5ml使溶解﹐在5-10分钟内静脉注射。为减少血栓形成的危险和药物外溢后引起的严重蜂窝组织炎及坏死﹐建议将溶解后的伊达比星通过滴注生理盐水的通畅的输注管与生理盐水一起注入静脉内。 (2)另外﹐小静脉注射或在同一静脉内反复注射可能造成静脉硬化。

【不良反应】

主要的严重不良反应为严重的骨髓抑制和心脏毒性。 1.骨髓抑制主要表现为白细胞，红细胞，血小板减少; 2.心脏毒性表现为致命性充血性心力衰竭，急性心律失常及心肌病。 3.其他不良反应有： (1)脱发﹐绝大多数病人为可逆性; (2)急性恶心和呕吐; (3)粘膜炎﹐通常主要是口腔粘膜炎﹐出现于开始治疗后3-10天;食管炎和腹泻; (4)发热﹐寒战﹐皮疹; (5)肝脏酶类和胆红素增高的发生率为20-30%; (6)单独使用本品或与阿糖胞苷合用会产生严重的﹐有时甚至是致命的感染。 4.使用本品1-2天后﹐尿出现红染﹐应告知患者无须惊慌。

【禁忌】

禁用于肝肾功能严重损伤的病人以及感染未得到控制的病人。

【注意事项】

1.本品应在有白血病化疗经验的医师指导下进行。 2.除非在利大于弊的情况下,否则由于先前药物治疗或放疗引起骨髓抑制的病人不可使用本品。 3.已有心脏疾病以及先前使用高蓄积量蒽环类药物治疗,或者其他具潜在心脏毒性药物的使用都增加了本品所导致心脏毒性的危险性。这些病人在开始使用本品以前应先权衡利弊得失。 4.和大多数细胞毒药物一样,本品有致突变性,对大鼠有致癌性。 5.本品是强烈的骨髓抑制剂,所有病人使用治疗剂量的本品都会出现骨髓抑制,主要是白细胞的抑制。所以治疗时应仔细监测病人的血象,包括粒细胞、红细胞和血小板。通常,应进行足够的实验室检查以监测药物耐受性,并给予足够的支持治疗,以保护患者免于药物毒性所致的损害。当病人出现严重出血、严重感染时必须进行迅速而有效的处理。 6.治疗过程中或停止治疗后几周内,可能发生的心脏毒性反应为潜在的致命性的充血性心力衰竭、急性危及生命的心律失常及其它心肌病。出现这些反应时可采用洋地黄、利尿剂、限制饮食钠的摄入及卧床休息等措施治疗。治疗过程中应仔细监测心脏功能以减少其他蒽环类化合物引发的心脏毒性的危险性。目前或既往接受过纵隔心包区放疗、用过其他有潜在心脏毒性药物、及病人伴有其他疾病时（贫血,骨髓抑制,感染,心包炎或白血病性心肌类）,心脏毒性的危险性将会更高。虽然没有可靠方法来预见急性充血性心力衰竭的发作,但蒽环类导致的心肌病常常伴随着持续性QRS低电压、收缩间期（PER/LVET）的延长超过正常范围和左心室射血分数（LVEF）降低至治疗前水平以下。在开始用本品治疗前及治疗中,应做心电图或超声心电图及测定心室射血分数。药物引起心肌损害的早期临床诊断对药物治疗此损害效果非常重要。 7.肝肾功能评价:由于肝肾功能损伤会影响本品的排泄,所以在治疗前和治疗中应用常规临床实验室方法来测定肝肾功能（以血清胆红素和血清肌酐作为指标）。如血清胆红素或肌酐超过2mg/100ml,则停用伊达比星。与其他蒽环类药物一样,如血清胆红素或肌酐水平在1.2-2mg/100ml时,通常需减半剂量使用。 8.使用本品治疗时,应密切观察病人和进行实验室监测。老年病人在再生障碍期间应予以积极的支持治疗。由于白血病细胞迅速崩解,可能会引起继发性的高尿酸血症。因此必须密切监测血中尿酸浓度,如高尿酸血症继续发展,应予以适当的治疗。 9.开始治疗前应进行足够的检查以发现是否存在全身性感染。 10.本品外溢于静脉注射部位时可能引起严重的局部组织坏死。如按推荐的用药程序,则注射部位的血栓性静脉炎的危险性将会减少到最低程度。注射部位的刺痛和灼伤感意味着少量外渗,此时应停止输注,改用其他静脉。 11.配伍禁忌:本品不可与肝素混合,因会产生沉淀。本品亦不得与其他药物混合。本品应避免与碱性溶液长期接触,以免引起药品降解。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.没有文献报道伊达比星可能会影响男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其对大鼠（而不是家兔）具有致畸和胚胎毒性作用。 2.育龄妇女应被告诫采取避孕措施。如在怀孕期间需要用药或在用药期间怀孕，应告诉病人本品对胎儿的潜在危害。在这些情况下必须由医生和病人共同决定是否用药。 3.使用本品化疗的母亲，应告知不能哺乳。

【儿童用药】

儿童的使用可参见【用法用量】。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

本品是强烈的骨髓抑制剂。所以﹐可以认为若联合化疗方案中含有其他具相似作用的制剂时﹐可加重骨髓抑制。

【药物过量】

1.过大剂量的本品可能在24小时内引起急性心肌中毒，一至二周内产生严重的骨髓抑制。在此期间应加强支持疗法和应用输血，无菌隔离护理等措施。 2.也有报道蒽环类药物过量后引起的心力衰竭可于数月后出现，病人应密切观察，一旦出现心力衰竭的症状和体征时应予以常规治疗。

【药理毒理】

1.药理: (1)盐酸伊达比星为柔红霉素类似物，因蒽环第4位缺少一个甲氧基，故比柔红霉素的脂溶性高，更易透过细胞膜。 (2)盐酸伊达比星可抑制核酸合成，干扰拓扑异构酶Ⅱ。 2.毒性研究: (1)遗传毒性:Ames试验和哺乳动物细胞试验结果显示盐酸伊达比星具有致突变性。 (2)生殖毒性:雄性犬连续18周给予盐酸伊达比星1.8mg/m2/次，每周3次（按体表面积折算，相当于临床用药量的1/7），或给予临床用药量的3倍。动物出现睾丸萎缩，精子生成和成熟受到抑制。停药8周后毒性反应无明显恢复。 (3)致癌性:尚无规范的盐酸伊达比星动物长期用药的致癌性研究资料，但盐酸伊达比星及其相关药物已表现出了致癌特性。

【药代动力学】

1.肝肾功能正常的病人静脉给药后伊达比星从体循环中清除，其终末血浆半衰期在11—25小时之间。大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇，而该代谢产物的清除更慢，血浆半衰期在41-69小时之间。 2.绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁和尿液排出体外。 3.在白血病人体内进行的细胞内药物浓度（有核血细胞和骨髓细胞）的研究表明，注射本品几分钟后，伊达比星即达到细胞浓度峰值。 4.伊达比星和伊达比星醇在有核血细胞和骨髓细胞中的浓度比在血浆中浓度高一千倍以上。 5.伊达比星和伊达比星醇在血浆和细胞中的消除速率相当，其终末半衰期约15小时。伊达比星醇的终末半衰期大约是72小时。

【贮藏】

密闭，在干燥处保存。

【包装】

带有橡胶塞和铝箔封边的玻璃瓶。

【有效期】

暂定24个月。

【批准文号】

H20110076

【是否医保】

非医保

【生产企业】

Actavis Italy S.p.A.