注射用甲钴胺说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用甲钴胺

【通用名称】

注射用甲钴胺

【英文名称】

Mecobalamin for Injection

【主要成份】

本品主要成分是甲钴胺。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

1.用于周围神经病。 2.因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

【规格】

0.5mg

【用法用量】

1.周围神经病成人一次ｏ.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。 2.巨幼红细胞性贫血成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1-3个月可给与一次0.5mg。

【不良反应】

1.严重不良反应(频度不明)过敏反应:会引起血压下降，呼吸困难等过敏样反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。 2.其它不良反应 (1)过敏反应: 皮疹(<0.1%)，如果出现这些不良反应，应停止用药。 (2)其它:头痛，发烧感(<0.1%);出汗，肌肉注射部位的疼痛，硬结(频度不明)。如果出现这些不良反应，应停止用药。

【禁忌】

对本品及成分过敏者禁用。

【注意事项】

1.给药时:见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光。 2.肌内注射时:肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点: (1)注意避开神经走向部位。 (2)注意针扎人时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。 3.为了确保储存质量稳定,采用避光保护袋包装,在使用时从避光保护袋中取出。 4.从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量用药。 5.使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。 6.同时使用其他药品，请告知医生。 7.请放置于儿童不能够触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。 2.尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。

【儿童用药】

尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。

【老人用药】

由于老年人机能减退,建议采取适当措施,在医生指导下减少用量。

【药物相互作用】

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】

尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应立即停药进行整体性的对症和支持治疗。

【药理毒理】

1.药理作用 (1)向神经细胞内细胞器转运性良好,促进核酸、蛋白的合成与氰钴胺相比,向神经细胞内细胞器的转运性良好(大白鼠)。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中,尤其参与由脱氧核苷合成胸腺嘧啶的过程,促进核酸、蛋白的合成(小白鼠)。 (2)促进轴索内输送和轴索的再生: 在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞,可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及对轴索变性小白鼠模型、自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。 (3)促进髓鞘的形成(磷脂合成): 由于提高蛋氨酸合成酶的活性,促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。 (4)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少: 在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而早期恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。 (5)促进正红血母细胞的成熟、分裂,改善贫血血像: 本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂,增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因Bl2缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。 2.毒理研究 (1)分布: 给大白鼠静脉注射57Co-CH3-B1210μɡ/kg,24小时后,组织内浓度为肾、副肾、肠、胰、脑垂体的顺序,顺次检测出高浓度,在眼、脊髓、脑、肌肉等处浓度低。 (2)急性毒性: LD50(mg/kg) (3)亚急性毒性: 给狗静注90天0.5,5.0,50.Omg/kg/日,在各个给药组中,一般症状、体重、血液及器官重量等均无特殊变化,病理组织学检查中,通过显微镜观察发现,剂量为50.Omg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒,通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加,其他器官无变化。 (4)慢性毒性: 给狗静脉注射l2个月0.5,5.0,50.Omg/kg/日,在各个给药组中,一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化,病理组织学检查中,通过显微镜观察发现,剂量为5.Omg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒,通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加,又在剂量50.Omg/kg试验中发现了在肾小球系膜细胞的溶媒体及肝枯否氏细胞的增加。 (5)生殖试验: 在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围生期及哺乳期,静注0.5,5.0,50.Omg/kg/日,对胎仔及新生仔无异常所见及致畸作用。

【药代动力学】

1.人体药代动力学 (1)单次给药给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3-B12）0.5mg，达到血清中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是,肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（Δcmax）各自为22.4 ng/ml，85.0ng/ml。另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（ΔAUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12） Tmax (min)　Cmax (ng/mL)　AUC0-144h (ng·h /ml)　T1/2 (h) 静脉注射　0-3　85.0±8.9　358.6±34.4　27.1 肌内注射　54±6　22.4±1.1　204.1±12.9　29.0 (2)连续给药给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。 2.动物药代动力学给大白鼠静脉注射57Co- CH3-B12 10μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

冻干粉针剂/0.5mg/瓶（支）

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20050475

【是否医保】

非医保

【生产企业】

石药集团中诺药业(石家庄)有限公司