单硝酸异山梨酯缓释小丸说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

单硝酸异山梨酯缓释小丸

【通用名称】

单硝酸异山梨酯缓释小丸

【主要成份】

单硝酸异山梨酯

【性状及剂型】

制剂中间体

【适应症】

预防和治疗心绞痛；与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

【规格】

1.0g:0.152g(以单硝酸异山梨酯计)

【用法用量】

1.除非另开处方，每次一粒（50mg单硝酸异山梨酯），每日一次。 2.在特殊情况下，剂量可增至每次一粒（50mg单硝酸异山梨酯），每日二次。 3.当用药剂量是每次一粒，每日二次，相当于每次50mg单硝酸异山梨酯，每日二次时，为充分发挥药物作用，第2粒胶囊应当在第1粒胶囊后不超过8小时服用。 4.给药形式和时间：缓释制剂应当在饭后用适量水整粒吞服，不可嚼碎。 5.停用本品时应逐步减量，不能突然停止，因为有可能发生反跳现象。 6.该药过期后不能服用。

【不良反应】

1.用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛）；经验已经显示，继续服药几天后通常消失。 2.初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低并伴有反射性心率增快和眩晕懒散的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应，在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。 3.偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉），在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎（炎症性皮肤病）。 4.有人描述过持续长期服用高剂量单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性。应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。 5.特别注意：甚至在按处方服用时，该药也可以影响在道路拥挤状况下开车或操纵机器者的反应。酒精会进一步加大此影响。

【禁忌】

1.急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）； 2.严重低血压（收缩压<90 mmHg）； 3.急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）； 4.肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。

【注意事项】

低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品，因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险，故妊娠初和最后三个月的妇女应禁用本品。本品及其降解产物能通过乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用，当服用大剂量时（阿司匹林每天超过150mg）应终止哺乳。

【儿童用药】

本品用于儿童的安全性、有效性尚未建立。不要给小于16岁的儿童使用本品，除非有特殊情况，如川崎病。

【老人用药】

老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。严重肝或肾功能不全者需特别小心。

【药物相互作用】

同时服用降低血压的药物（抗高血压药）、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。同时服用一氧化氮供体，如本品中的活性成分和西地那非（VIAGRA）,抗高血压作用可明显加强。同时服用本品，可以增加双氢麦角胺的升血压效应。不能排除同时服用非甾醇类抗风湿药可能引起的本品效应的降低。

【药物过量】

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。

【药理毒理】

1.药理作用有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增加而导致血管扩张。 2.单硝酸异山梨酯对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。在心绞痛患者，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。 3.单硝酸异山梨酯也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。单硝酸异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。 4.毒理作用急性毒性单硝酸异山梨酯LD50（mg/kg体重），一次口服剂量：静脉推注，静脉滴注：大鼠：2910ul、1810ul、1820ul 小鼠：2010ul、1760ul 、1750ul 。 5.长期毒性/亚急性毒性大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。 6.给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l），碱式磷酸盐及GPT都没有变化。 7.致突变和致癌性在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。生殖毒性在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。但对于孕妇及哺乳期妇女，尚无安全用药经验。

【药代动力学】

1.单硝酸异山梨酯经口服后在胃肠道可迅速被完全吸收，无肝脏的首过效应，生物利用度达90%～100%。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，肝病患者不出现蓄积现象，代谢产物无活性。 2.血浆半衰期为4-5小时，肾功能不全者，血浆半衰期会延长，但对单硝酸异山梨酯的消除与健康人无区别。单硝酸异山梨酯脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%）的形式经肾由尿中排出体外，此外25%以葡糖醛酸形式排出，只有约2%的药物以原形排出，粪便中排出

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

盒装

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20000623

【是否医保】

非医保

【生产企业】

上海爱的发制药有限公司