派新(注射用硫酸头孢匹罗)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

派新

【通用名称】

注射用硫酸头孢匹罗

【英文名称】

Cefpirome Sulfate for Injection

【主要成份】

本品主要成份为:硫酸头孢匹罗。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的严重感染的治疗:下呼吸道感染(支气管肺炎及大叶性肺炎)﹑合并上(肾盂肾炎)及下泌尿道感染﹑皮肤软组织感染(蜂窝织炎﹑皮肤脓肿及伤口感染)﹑中性粒细胞减少症﹑菌血症/败血症。

【规格】

1.0g/瓶

【用法用量】

成人常规剂量静脉给药： 1.上、下泌尿道合并感染：每次1g，每12小时1次。 2.严重皮肤及软组织感染：每次1g,每12小时1次。 3.严重下呼吸道感染：每次1-2g,每12小时1次。 4.败血症：每次2g,每12小时1次。 5.中性粒细胞减少患者所患严重感染：每次2g,每12小时1次。肾功能不全时剂量先给予1～2g负荷剂量，然后再根据肌酐清除率进行剂量调整。推荐调整剂量如下： (1)肌酐清除率小于5ml/min者（血液透析者），每次0.5～1g,一日1次，透析后再给予0.25～0.5g的补充剂量。 (2)肌酐清除率为5～20ml/min者，每次0.5～1g,一日1次。 (3)肌酐清除率为20～50ml/min者，每次0.5～1g,一日2次 (4)肌酐清除率大于50ml/min者，不需调整剂量。透析时剂量血液透析患者，每日给予0.5～1g，透析后立即再给予0.25～0.5g的补充剂量。

【不良反应】

1.过敏反应主要表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等症状；偶见血管神经性水肿、支气管痉挛等严重的急性过敏反应症状；也有致多形性红斑、Stevens-Johnson综合症毒性上皮坏死松解的个案报道。 2.胃肠道可出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状；罕见假膜性结肠炎。 3.肝脏可出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素升高，但很少超过正常值上限的两倍。 4.肾脏可出现血清肌酐、血尿素氮轻度升高。 5.血液系统可出现血小板减少、嗜酸粒细胞增多；极少见粒细胞缺乏、溶血性贫血。 6.神经系统偶有发生头痛、惊厥的报道；肾功能不全者大剂量用药有发生可逆性脑病的报道。 7.局部反应静脉给药可出现注射部位疼痛、静脉炎。 8.二重感染长期用药有可能导致非敏感病原菌（如念珠菌）的过度生长。 9.其他注射给药后有出现味觉和（或）嗅觉异常的报道。

【禁忌】

对头孢菌素过敏者禁用。

【注意事项】

1.肾功能：本品与氨基糖苷类或袢利尿剂合用时应给予注意。所有该类患者均应监测肾功能。 2.肾功能不全：应根据肌酐清除率调整本品的剂量。 3.假膜性结肠炎：已在经数种不同抗菌素治疗期间及其后观察到严重及持续性的腹泻。这可能是假膜性结肠炎的症状（大多数病例由难辨梭状芽孢杆菌所致），严重者可危及生命。这是头孢菌素一个相当少见的并发症。一旦考虑到假膜性结肠炎的诊断（可经结肠镜证实），则应立即停止头孢匹罗治疗并开始特异性的抗菌素治疗（即万古霉素或灭滴灵）。禁止使用抑制肠道蠕动的药物。 4.应事先询问患者是否有β-内酰胺抗菌素过敏史。 5.头孢匹罗严禁用于对头孢菌素曾有即刻过敏反应史的患者。如有任何怀疑，则在首次给药时须有一名医生在场，以处理任何可能发生的过敏反应。 6.交叉过敏：由于5%～10%的患者存在对青霉素及头孢菌素的交叉过敏，因此在青霉素过敏患者中使用头孢匹罗时应在特别谨慎的情况下进行。首次给药时有必要仔细观察。发生于这两类抗菌素的超敏反应可以相当严重甚至是致命的。发生超敏反应需停止使用本品治疗。 7.血液成份：疗程超过10天，则应监测血象，若出现白细胞减少，应中止治疗。 8.在取得足够的临床经验前，本品禁止使用于儿童。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.体外研究已证实头孢匹罗可通过人的胎盘，因此妊娠期间应禁用本品。试验动物研究尚未发现对于生殖、胚胎或胎儿发育、妊娠过程及围产期、产后发育的直接或间接的有害影响。 2.本品可经人乳排出，故应中止本品治疗或停止喂乳。

【儿童用药】

尚未足够证据说明对于12岁以下儿童什么治疗剂量最为合适。因此不推荐在该年龄组使用本品。

【老人用药】

除非有肾脏损害，否则无需调整剂量。

【药物相互作用】

1.尚未观察到头孢匹罗的药物相互作用。虽然没有证据表明正常治疗剂量下头孢匹罗会影响肾功能，但如与某些药物（如氨基糖苷类）用，头孢菌素则有可能加强其肾毒性作用。 2.丙磺舒可影响肾小管对头孢匹罗的转运，从而延缓其排泄，增加其血浆浓度。 3.极少数接受头孢匹罗治疗的患者Coombs试验可出现假阳性结果。治疗期间用非酶法测定尿糖时可有假阳性结果，因此需使用酶法测定来明确有无糖尿。 4.在用苦味酸盐法测定肌酐时，本品可呈现强的肌酐样反应。故建议使用酶法测定，以避免肌酐水平假性升高。若没有酶法测定，则应在下一次头孢匹罗给药前立即抽取血样，因为如果采用推荐剂量及给药间隔，则此时的头孢匹罗血清水平要低于其干扰界限。

【药物过量】

1.在过量病例，特别是肾功能不全患者中，可能发生脑病。一旦药物血浆水平降低，脑病通常是可逆的。 2.可通过腹膜透析及血液透析来降低头孢匹罗的血清水平，一次4小时的血液透析可清除体内约50%的头孢匹罗。

【药理毒理】

1.本品是一种β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗生素，通过阻断主要细胞壁多聚体-肽聚糖的合成而发挥作用。因其可迅速穿透细菌的细胞壁并且与靶酶（青霉素结合蛋白）高亲合的结合，因此在低浓度水平即可对相当广谱的革兰阴性及革兰阳性病原菌具有杀菌作用。这在世界范围内对于医院和社区获得的病原体的众多体外研究中已经得到证实，近期的研究表明其敏感程度没有变化。 2.许多对其它注射头孢菌素或氨基糖甙类耐药的菌株对本品依然敏感。抗菌活性：下列为体外对头孢匹罗敏感的病原菌： (1)革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株），凝固酶阴性的葡萄球菌菌属（包括耐青霉素但非耐甲氧西林菌株），链球菌A（化脓性链球菌）、B（无乳链球菌）、C、F及G，轻型链球菌，血链球菌，草绿色链球菌，肺炎链球菌，痤疮丙酸杆菌，厌氧消化链球菌，白喉棒状杆菌，化脓性棒状杆菌。 (2)革兰阴性菌：枸橼酸菌属，大肠杆菌，沙门氏菌属，克雷伯杆菌属（吲哚阳性及吲哚阴性），肠杆菌属，哈夫尼亚菌属，沙雷菌属，奇异变形杆菌，摩根氏摩根菌，普鲁菲登斯菌，小肠结肠炎耶尔森菌，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌，杜克雷嗜血杆菌，卡他莫拉菌，脑膜炎奈瑟菌，淋病奈瑟菌，亲水气单胞菌。 3.下列菌种大多数菌株在体外均显示对头孢匹罗敏感：革兰阳性：梭菌属革兰阴性：绿脓杆菌，假单胞菌属（非绿脓杆菌）、脆弱拟杆菌（非产β-内酰胺酶菌株）。 4.下列菌种大多数菌株在体外均显示对头孢匹罗耐药： (1)革兰阳性：粪肠球菌，产单胞李氏菌，难辨梭状杆菌。 (2)革兰阴性：嗜麦芽黄单胞杆菌，变异梭形杆菌，脆弱拟杆菌（产β-内酰胺酶菌株）。 5.头孢匹罗与氨基糖甙类对多种细菌均有协同作用。临床试验中已成功治愈下列病原菌所致的感染： (1)革兰阳性：金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌属（表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌，人形葡萄球菌，瓦氏葡萄球菌），溶血性及非溶血性链球菌，化脓性链球菌（A组），血清组B及F链球菌，肺炎链球菌，无乳链球菌，甲型链球菌，棒状杆菌属。 (2)革兰阴性：大肠杆菌，肠杆菌属，吲哚阳性及吲哚阴性克雷伯杆菌属及变形杆菌属，摩根氏摩根菌，普鲁菲登斯菌，枸橼酸菌属，沙门菌属，哈夫尼亚菌属，粘质沙雷菌属，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌及其它嗜血杆菌属，卡他莫拉菌，奈瑟菌属，产碱杆菌属，绿脓杆菌及其它假单胞菌属，拟杆菌属。

【药代动力学】

1.男性中的药物动力学特性生物利用度及吸收：肌肉注射后的生物利用度大于90%。 (1分布：单次静注剂量1.0克后的血清平均峰值水平（C5分钟）为80-90毫克/升。剂量与药物动力学呈线形相关。分布容积为14-19升。多次给药后无蓄积。血清半衰期为1.8-2.2小时。血清蛋白结合率低于10%且为剂量依赖性。血浆峰值水平高于常见病原菌的MIC。 (2)生物转化及排泄：头孢匹罗主要经肾脏清除：80-90%的药物可在尿液中出现。尿液中发现的放射活性计数98-99%由原形头孢匹罗组成。依次给药1.0克约有30%可经血液透析清除。 2.特殊人群组：老年人（>65岁）：健康老年人单次静脉给药2.0克的C5分钟血清水平为174毫克/升。血清半衰期为3.4小时，24小时后经尿液排出的原形头孢匹罗为71%。在大于65岁的老年患者中，单次静脉给药1.0克及2.0克的（C5分钟）分别为127.1及231.1毫克/升。相同剂量的半衰期分别为4.4±1.6小时。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

1.0g/瓶

【有效期】

24个月

【批准文号】

注册证号H20020421

【是否医保】

非医保

【生产企业】

Patheon UK Ltd.