注射用醋酸奥曲肽说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用醋酸奥曲肽

【通用名称】

注射用醋酸奥曲肽

【英文名称】

Octreotide Acetate for Injection

【主要成份】

本品主要成份为：醋酸奥曲肽。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。 2.预防胰腺术后并发症。 3.缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，有证据显示，本品对下列肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤;胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%(至今应用本品治疗的病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症. 胰岛瘤. 生长激素释放因子瘤。 4.经手术. 放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。

【规格】

0.1mg（按C49H66N10O10S2计）

【用法用量】

1.食道-胃静脉曲张出血。持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。 2.预防胰腺术后的并发症。0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 3.胃肠胰内分泌肿瘤。初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大症。初始量为0.05~0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度. 临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2~0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降. 临床症状无改善，则应考虑停药。

【不良反应】

1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针剌或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。 2.胃肠道反应，包括食欲不振. 恶心. 呕吐. 痉挛性腹痛. 胀气. 稀便. 腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛. 腹部触痛. 肌紧张和腹胀。 3.长期使用可能导致胆结石的形成。 4.由于本品可抑制GH. 胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。 5.其他、少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失;罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发;长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎;个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶. γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

【禁忌】

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

【注意事项】

1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2.长期使用，应每隔6~12个月作胆囊超声波检查。 3.胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5.避免短期内在同一部位多次注射。 6.在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.动物生殖研究显示对胎儿无任何危害。 2.但目前尚无使用本品治疗妊娠和哺乳妇女的经验。此类患者仅在绝对需要的情况下方可使用。

【儿童用药】

奥曲肽用于儿童的经验有限.

【老人用药】

与其他病人相比尚无证据表明老年人不能耐受奥曲肽或需要不同的剂量.

【药物相互作用】

1.已发现奥曲肽可降低肠道对环孢素的吸收，也可减慢对西咪替丁的吸收。 2.同时使用奥曲肽及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物利用度。 3.有限发表的数据显示，生长抑素类似物由于对生长激素的抑制作用可能减慢通过细胞色素P450酶代谢的物质的清除。 4.虽然尚不能断言奥曲肽具有这样的效应，但对同时使用主要通过CYP3A4代谢且治疗指数窄的药物，如奎尼丁和特非那定等时，应特别注意。

【药物过量】

1.目前没有过量使用本品的资料，但癌症患者每隔2周使用剂量达90 mg的本品后没有出现未预料的反应。 2.曾经报道一成年患者在单剂静脉推注1.0 mg后的症状和体征：短暂的心率下降、面部潮红、腹部痉挛、腹泻、胃内空虚感及恶心。以上所有症状及体征于24小时内消失。如有过量，须进行对症治疗。

【药理毒理】

1.药理作用: 奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为人生长抑素类似物。奥曲肽的药理作用与天然生长抑素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。 2.毒理研究 (1)遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。 (2)生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。 (3)致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和磷状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组的发生率为8～10%。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。 (4)在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。

【药代动力学】

该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为6升，总体廓清率为160毫升／分，血浆蛋白结合率达65％。

【贮藏】

遮光，密闭，2℃-8℃保存。逐日应用者至多可在室温下存放2周。

【包装】

0.1mg/瓶

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20100099

【是否医保】

非医保