注射用西咪替丁说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用西咪替丁

【通用名称】

注射用西咪替丁

【英文名称】

Cimetidine for Injection

【主要成份】

本品主要成分为西咪替丁。

【性状及剂型】

粉针剂

【适应症】

1.治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡。 2.十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。 3.持久性胃食道返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。 4.预防危急病人发生应激性溃疡及出血。 5.胃泌素瘤(卓林格-艾利森氏综合征)。

【规格】

0.4g(以C10H16N6S计)

【用法用量】

1. 静脉滴注本品用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液溶解,然后加到250～500ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液中,静脉滴注。滴速为每小时1～4mg/kg,每次0.2～ｏ.4g,每日0.6～1.6g。2. 静脉注射用上述溶液20ml溶解后缓慢静脉注射（不应少于5分钟）,每6小时1次,每次0.2g。3. 肌内注射用灭菌注射用水溶解,一次0.2g ,每6小时1次。

【不良反应】

1.消化系统反应。较常见腹泻﹑腹胀﹑口干﹑血清氨基转移酶轻度升高﹐偶见严重肝炎﹑肝脂性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药﹐可能导致慢性消化性溃疡穿孔。 2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道﹐但此种毒性反应是可逆的。 3.造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。 4.中枢神经系统反应。可通过血脑屏障﹐具有一定的神经毒性。较常见有头晕﹑头痛﹑疲乏﹑嗜睡等。少数可出现不安﹐感觉迟钝﹐语言含糊﹐出汗或癫痫样发作﹐以及幻觉﹑妄想等症状﹐引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml﹐而且多发生于老人﹑幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后﹐一般只需适当减少剂量即可消失﹐用拟胆碱药毒扁豆碱治疗﹐其症状可得到改善。 5.心血管系统反应。可有心动过缓﹐面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降﹑房性早博﹑心跳呼吸骤停﹑呼吸短促或呼吸困难。 6.对内分泌和皮肤的影响。本药具有抗雄性激素作用﹐用药剂量较大时可引起男性乳房发育﹑女性溢乳﹑性欲减退﹑阳痿﹑精子计数减少等﹐停药后即可消失；可抑制皮脂分泌﹑诱发剥脱性皮炎﹑脱发﹑口腔溃疡等。

【禁忌】

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。 2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.不宜用于急性胰腺炎。 2.用药期间应注意检查肾功能和血常规。 3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。 4.用本品时应禁用咖啡因及咖啡因的饮料。 5.老年人﹑儿童应慎用。 6.突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。 7.对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度﹑血清肌酐﹑催乳素﹑氨基转移酶等深度均可能长高；甲状旁腺激浓度则可能。 8.下列情况应慎用: (1)严重心脏及呼吸系统疾患；肝﹑肾功能不全患者慎用。 (2)慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)。西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 (3)器质性脑病。 (4)肾功能损害(中度或重度)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。

【儿童用药】

儿童慎用。

【老人用药】

老年患者慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。

【药物相互作用】

1.与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西米替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。 2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水分解后才能发挥作用)。加重镇静及其他中枢神经以致症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。 3.与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此需密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。 4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用。 5.与苯妥英钠伍用时，后者血液浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。 6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。 7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。 8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。 9.可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。 10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。 11.由于本品有与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。 12.与普萘洛尔，美托洛尔，甲硝唑伍用时。 13.与茶碱，咖啡因，氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药深度升高，可能发生中毒反应。

【药物过量】

1.常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。 2.处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予肾上腺素阻滞药。

【药理毒理】

本品是一类新型药物的代表，即组织胺H2-受体拮抗剂，本品通过竞争性抑制机制最先用于阻断组织胺对壁细胞H2-受体的作用。本品没有出现典型的抗胆碱能药理作用。

【药代动力学】

1.本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。 2.蛋白结合率为15%～20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide和hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出；10%可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时t1/2为2小时，肌酐清除率在20～50ml/分钟者其半衰期(t1/2)为2.9小时，＜20ml/分钟者时为3.7小时，肾功能不全时为5小时。

【贮藏】

密封保存

【包装】

0.4gx10瓶

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20050689

【是否医保】

非医保

【生产企业】

海南皇隆制药股份有限公司