布地奈德气雾剂说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

布地奈德气雾剂

【通用名称】

布地奈德气雾剂

【英文名称】

Budesonide Pressurised Inhalation Solution

【主要成份】

本品主要成份为布地奈德，化学名称:16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羟基-3，20二酮。

【性状及剂型】

气雾剂

【适应症】

本品用于非糖皮质激素依赖性或糖皮质激素依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。

【规格】

200ug/揿

【用法用量】

喷雾吸入。布地奈德气雾剂的剂量应个体化。 1.在严重哮喘和停用或减量使用口服激素的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是: (1) 成人：一日200-1600μg，分成2-4次使用，较轻微的病例一日200-800μg，较严重的则是一日800-1600μg)。一般一次200μg，早晚各一次，一日共400μg；病情严重时，一次200μg，—日4次，一日共800μg。 (2)2-7岁儿童：一日200-400μg，分成2-4次使用。 (3)7岁以上儿童：一日200-800μg，分成2-4次使用。一日二次用药(早、晚)一般是足够的，在严重哮喘及哮喘加重时，将一日的剂量分成3-4次使用是有益的，当临床效果已达到时，维持剂量应逐步减量至能控制症状的最低剂量。 2.对需要加强治疗效果的患者，可以增加布地奈德气雾剂的剂量，因为与服用口服激素的治疗相比，前者的全身性副作用发生率较小。 3.非激素依赖的患者：一般在十天内达到治疗作用。对支气管分泌黏液过多的患者，开始时可同时给予一个短期(约2周)口服激素的治疗。 4.激素依赖的患者：在开始由口服激素改用布地奈德气雾剂时，患者应处于相对稳定期，大剂量布地奈德气雾剂应与以前口服激素合用十天左右。随后口服激素可逐渐减至最低剂量，在许多病例，布地奈德气雾剂可以完全替代口服激素。

【不良反应】

本品可能发生以下不良反应： 1.轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶。 2.口咽部念珠菌感染。 3.速发或迟发的过敏反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛。 4.精神症状，如紧张、不安、抑郁和行为障碍等。

【禁忌】

对本品任一成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.不应试图靠吸入布地奈德快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程糖皮质激素。 2.以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病，如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。 3.肝功能下降可轻度影响布地奈德的清除。 4.肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。 5.人长期使用布地奈德气雾剂的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就应该确定用药剂量至最小有效剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。 2.尚不知布地奈德能否进入乳汁，但应慎用。

【儿童用药】

2岁以下儿童应慎用或不用。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.未见布地奈德与其它治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。 2.作为皮质激素代谢的主要代谢酶-细胞色素P450 CYP 3A的强抑制剂，酮康唑可增加布地奈德的全身暴露量。 3.在推荐剂量，西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学，但无明显临床意义。

【药物过量】

1.在多数情况下，偶尔的过量不会产生任何明显症状，但会降低血浆皮质醇水平，增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴细胞和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低。 2.习惯性的过量会引起肾上腺皮质机能亢进和下丘脑-垂体-肾上腺抑制。

【药理毒理】

1.含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素，由于布地奈德具有极高的（约90%）肝脏首过代谢效应，故在较大的剂量范围内，该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。 2.在动物与患者的诱发试验中显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。 3.在高反应性病人，布地奈德具有降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应，布地奈德还可以有效地预防运动性哮喘的发作。 4.家兔气雾吸入布地奈德400μg/天，连续一周，无局部刺激作用。 5.小鼠吸入本品的最小致死剂量为100mg/kg（约为最大推荐人用每日吸入剂量的250倍）。 6.小鼠口服布地奈德200μg/kg天（约为1/2最大推荐人用每日吸入剂量），连续91周，未见致癌作用。 7.Sprague-Dawley大鼠104周的致癌研究中，接受口服剂量50μg/kg/天（约为1/4最大推荐人用每日吸入剂量）的雄性大鼠神经胶质瘤的发生率明显增加，并有统计学意义，而对接受口服剂量10、25μg/kg/天（分别约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/20和1/8）的雄性大鼠及口服剂量为50μg/kg/天（约为1/4最大推荐人用每日吸入剂量）的雄性大鼠未发现致癌作用。 8.Ames实验、小鼠微核实验、小鼠淋巴瘤实验、人淋巴细胞染色体畸变实验、黑腹果蝇隐性致死实验及大鼠肝细胞培养物DNA修复实验研究证实，布地奈德无致突变作用和诱裂作用。 9.大鼠皮下给予布地奈德20μg/kg/天（约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/10），母体增重，产前成活率、产时和哺乳期幼仔成活率下降，在5μg/kg（约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/40）剂量下无此作用。 10.家兔和大鼠分别皮下给予布地奈德25、500μg/kg/天（分别约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/4和2.5倍）可致死胎、幼仔体重下降、骨骼畸形，大鼠吸入布地奈德100～250μg/kg/天（约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/2～1/4）剂量时未见致畸和致死胎作用。

【药代动力学】

1.吸入给药后，约10%～15%在肺部吸收，吸入单剂布地奈德1mg，约10分钟后达最大血药浓度2nmol/L。 2.经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为26%，其中2/5来自经口吞咽的部分。 3.分布容积(Vd)约3L/kg，平均血浆蛋白结合率为85%～90%。 4.本品主要经肝首过代谢（约90%），代谢物的糖皮质激素活性较低，主要代谢物6b-羟布地奈德和16a-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。 5.布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。 6.尿中检测不到原型布地奈德。

【贮藏】

遮光，密闭保存

【包装】

200ug/揿

【有效期】

24个月

【批准文号】

注册证号H20120320

【是否医保】

非医保

【生产企业】

Chiesi Farmaceutici S.p.A.