胜君(异烟肼氯化钠注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

胜君

【通用名称】

异烟肼氯化钠注射液

【英文名称】

IsoniazidandSodiumChlorideInjection

【主要成份】

本品的主要成分为异烟肼，其化学名为4—吡啶甲酰肼。

【性状及剂型】

本品为无色或几乎无色的澄明液体，味微咸。

【适应症】

本品与其它抗结核药联合作用，用于治疗重症或不能口服给药的各型结核病患者，包括结核性脑膜炎和其他分枝杆菌感染。

【规格】

250ml:异烟肼0.3g与氯化钠2.25g。

【用法用量】

1.本品应在有经验的专科医生指导下使用。 2.静脉滴注只用于重症病例。 3.成人：一日0.3g～0.6g，或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。 4.小儿：按体重每日10～20mg/kg，每日不超过0.3g，某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），每日按体重可高达30mg/kg（一日量最高500mg）。

【不良反应】

1.发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手肢疼痛（周围神经炎）、深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者中发生的可能性增加）、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。 2.发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。 3.本品偶可因神经毒性引起抽搐。

【禁忌】

肝功能不良者，精神病患者和癫痫病人禁用。

【注意事项】

1.交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。 2.对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果，异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。 3.有精神病、癫痫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。 4.如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。 5.异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母体血药浓度。大鼠和家兔实验证实异烟肼可引起死胎，在人类中虽未证实有问题，但孕妇应避免应用，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。 2.本品在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近;虽然在人类尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊后决定是否用药。如用药则宜停止哺乳。

【儿童用药】

新生儿肝脏乙酰化能力较差，本品的消除半衰期可能延长，新生儿用药时应密切观察不良反应。

【老人用药】

50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高，故老年人接受异烟肼治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝制剂。

【药物相互作用】

1.服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。 2.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时，可增加本品在肝内的代谢及排泄，导致本品血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。 3.抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与本品合用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。 4.异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，易致周围神经炎的发生，同时服用维生素B6者，需酌情增加用量。 5.本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。 6.与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡)，需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。 7.与乙硫异烟胺﹑吡嗪酰胺﹑利福平等其他有肝毒性的抗结核药合用时，可增加本品的肝毒性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此应尽量避免合用或在疗程的头3个月密切随访有无肝毒性征象出现。 8.本品可抑制卡马西平的代谢，使其血药浓度增高，引起毒性反应，卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。 9.与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱异肝细胞色素P450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。 10.与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕﹑动作不协调﹑易激惹﹑失眠等。 11.与阿芬太尼合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用。 12.本品不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。 13.与苯妥因钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥因钠或氨茶碱血药浓度增高，故本品与两者先后应用或合用时，苯妥因钠或氨茶碱的剂量应适当调整。 14.不可与麻黄碱﹑颠茄同时服用，以免发生或增加不良反应。 15.与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。

【药物过量】

本品过量应对症支持治疗，血药透析或腹膜透析能有效将本品有效清除。

【药理毒理】

1.异烟肼是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，只对分枝杆菌（主要是生长繁殖期的细菌）有效，其作用机制尚未阐明，可能通过抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使细胞壁破裂。 2.重复给药毒性：异烟肼重复给药对犬及大鼠等可引起相似的中枢神经系统与周围神经系统的严重病变，后一病变可用维生素B6防治。动物试验发现乙酰异烟肼（异烟肼在肝内的代谢物）可转化为异烟酸，异烟酸可进一步代谢为能导致肝脏坏死的高活性化合物。 3.遗传毒性：Ames试验中，在非代谢活化情况下，可见异烟肼对鼠伤寒沙门氏菌TA100和TA1535株有弱致突变性。 4.生殖毒性：大鼠和兔在妊娠期经口给予异烟肼，可见胚胎致死作用。在小鼠、大鼠和兔的生殖毒性研究中，未见异烟肼有致畸作用。 5.致癌性：在多个品系的小鼠试验中，异烟肼可诱发肺部肿瘤，但在人体尚未见致癌性（注：一名出生前暴露于异烟肼的儿童被诊断出间皮瘤，未见其它明显致癌风险的报道）。

【药代动力学】

1.异烟肼口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织，并可穿过胎盘屏障，蛋白结合率仅0～10%。 2.口服1～2小时血药浓度可达峰值，但4～6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2为0.5～1.6小时，慢乙酰化者为2～5小时，肝、肾功能损害者可能延长。 3.代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中有的具有肝毒性，乙酰化的速率由遗传所决定，慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏，未乙酰化的异烟肼可被部分结合。 4.异烟肼主要经肾排泄（约70%），在24小时内排出，大部分为无活性代谢物，快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为63%，快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型，而慢乙酰化者则为37%，易通过血脑屏障，亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。 5.相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。

【贮藏】

遮光，密封保存

【包装】

250ml:异烟肼0.3g与氯化钠2.25g。

【有效期】

暂定一年半

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H20030992

【是否医保】

非医保