力凯定(尼古丁贴剂)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

力凯定

【通用名称】

尼古丁贴剂

【英文名称】

Nicotine Patch

【主要成份】

本品主要成分为尼古丁。

【性状及剂型】

贴剂

【适应症】

戒烟时通常会出现尼古丁戒断引起的不适症状，而尼古丁贴剂通过缓解这些症状帮助吸烟者集中精力戒掉吸烟习惯。

【规格】

7mg/贴

【用法用量】

尼古丁贴剂的使用量呈阶梯式递减，请按如下三个步骤和用量使用本品逐步解除烟瘾，整个疗程为8～10周。一日1次，一次1贴。外用。 1.如每天的吸烟量超过10支，标准的疗程为10周，可按以下步骤进行：步骤1：尼古丁贴剂21毫克，6周；步骤2：尼古丁贴剂14毫克，2周；步骤3：尼古丁贴剂7毫克，2周。 2.如每天吸烟量不超过10支，标准的疗程为8周，可按以下步骤进行：步骤2：尼古丁贴剂14毫克，6周；步骤3：尼古丁贴剂7毫克，2周。为了提高戒烟的成功率，建议按上述逐步减量的戒烟步骤完成整个疗程。

【不良反应】

1.本品造成的不良反应，与吸烟时产生的不良反应相似。但是，吸烟还同时可带来其他危险性，如一氧化碳，刺激性气体以及焦油产生的有害影响，且使用本品后体内尼古丁血浆浓度大大低于吸烟时的浓度，所以使用本品治疗时，不良反应不明显。但是，若在使用本品时患者继续吸烟，则不良反应可能会频繁出现，并且更为明显。 2.皮肤过敏：表现为使用部位灼痛、水肿、红斑、瘙痒、荨麻疹和小水泡。症状多在48小时内消失，严重的红斑可持续1-3周。严重的不良反应常在治疗后3-8周出现。一但出现严重或持续的皮肤过敏，应停止使用本品并就医。

【禁忌】

1.本品不得用于非吸烟者、儿童或偶尔吸烟者。 2.妊娠及哺乳期妇女禁用。 3.对尼古丁或本品任一成份已知或可疑过敏者禁用。 4.全身性皮肤病患者禁用。 5.不稳定性或恶化性心绞痛、急性心肌梗塞、严重心律失常者禁用。 6.近期出现脑卒中患者禁用。

【注意事项】

1.尼古丁贴剂产生的满足感不及香烟，因此，一旦克服吸烟习惯，通常停用尼古丁贴剂并不困难。 2.戒烟者的意志决定其戒烟成功与否，但使用尼古丁贴剂进行治疗是非常有用的帮助。 3.18岁以下未成年人、孕妇、老年人应在医师指导下使用。 4.尼古丁贴剂应慎用于严重心脏病患者（如外周动脉闭锁性疾病、脑血管疾病、稳定型心绞痛和失代偿心力衰竭），血管痉挛，不可控制的高血压，严重/中度肝脏损伤，严重肾损伤，活动性十二指肠和胃溃疡。应衡量使用尼古丁替代疗法和继续吸烟两者之间的利弊。 5.无论是吸烟还是替代疗法中的尼古丁都会引起肾上腺髓质释放儿茶酚胺。因此，尼古丁贴剂应慎用于甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤的患者。 6.糖尿病患者戒烟后可能需要更低的胰岛素剂量。 7.健康戒烟者体内尼古丁的总清除率有轻微降低，但不用调节剂量。 8.可能对尼古丁依赖性会发生转移，但纯的尼古丁比烟草危害要低。 9.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 10.本品性状发生改变时禁止使用。 11.请将本品放在儿童不能接触的地方。 12.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女应首先尝试不使用尼古丁贴剂进行戒烟。如果戒烟不成功，应在医师同意的情况下才可以使用本品。

【儿童用药】

儿童禁用。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.当使用尼古丁贴剂时，因停止吸烟，体内尼古丁含量下降，有可能改变机体对其他药物的反应。 2.如正在使用咖啡因、茶碱、丙咪嗪、喷他佐辛（镇痛新）、胰岛素或控制血压的药物，可能需要调整剂量；在使用尼古丁贴剂前应咨询医师。 3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】

恶心和呕吐。

【药理毒理】

1.古丁为烟草制品中的主要生物碱，是一种天然植物神经药，可在自主神经节、肾上腺髓质、神经肌肉连接处及大脑中立体选择性地与烟酸－胆碱能受体相结合。基于尼古丁正性加强效应，引起中枢神经系统的两种反应，低剂量时兴奋，高剂量时抑制。兴奋作用多发生在皮质蓝斑通路，抑制作用多发生在四肢。间歇静脉注射尼古丁可激活神经激素通路，释放乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5－羟色胺、加压素、β－内啡肽、生长素和促肾上腺皮质激素。 2.在长期使用后，突然停止使用烟草产品则会导致戒断综合征，包括下列中4个或多个症状：烦躁不安或抑郁情绪、失眠、激惹、挫折或发怒、焦虑、注意力不集中、不安或急躁、心率减缓、食欲或体重增加。渴望吸烟，被确认为临床相关症状，也是尼古丁戒断过程中戒断综合征的一个重要组成部分。临床研究显示，尼古丁替代产品能帮助吸烟者放弃吸烟。作为烟草的成份之一尼古丁的毒性已被广泛地证明。最常见的尼古丁过量症状是恶心和呕吐。 3.严重急性中毒的症状有：脉搏弱及不规则，呼吸困难，全身抽搐。未见尼古丁引起遗传毒性的证据。烟草致癌性主要与烟草高温分解产生的物质有关，而在尼古丁制剂中不会发生。

【药代动力学】

1.尼古丁从本品中缓慢释放，并通过皮肤持续吸收，释放速度由药物在贴剂中的扩散控制。为了使其作用与吸烟时尼古丁的作用时间相似，本品宜在清醒期间（约16小时）使用。尼古丁透皮贴剂的绝对生物利用度超过90%，并且不依赖于贴敷的部位。使用1片15毫克/16小时透皮贴剂后，血药浓度达峰时间为5-10小时，峰浓度为9-15ng/mL，这个尼古丁浓度水平在中度吸烟后的浓度范围之内，揭去贴剂后，尼古丁的半衰期大约4-6小时。 2.尼古丁在极端外周条件下吸收的变异还未进行研究，但不认为会造成安全性风险。 3.静脉注射尼古丁的分布体积大约为2-3L/kg，半衰期大约为2小时。尼古丁主要在肝脏代谢，平均血浆清除率大约为70L/小时。肾和肺也代谢尼古丁。已经确定有20多个尼古丁代谢产物，所有代谢产物的活性都小于尼古丁。主要的代谢产物是可替宁，其半衰期为15-20小时，血浆浓度接近尼古丁的10倍。尼古丁的血浆蛋白结合率小于5%。合并用药对尼古丁血浆蛋白结合的改变或由于疾病而引起的血浆蛋白的变化预计不会对尼古丁药代动力学有显著的影响。尿中的主要代谢物是可替宁（剂量的15%）和反式3-羟基可替宁（剂量的45%）。大约10%的尼古丁在尿中以原型排泄，但在高流动率和酸度小于pH5.0的尿排泄中，原型尼古丁排泄高达30%。 4.严重肾功能损害与尼古丁总清除率下降相关。尼古丁的药代动力学在肝脏硬化伴随轻微肝功能损害（计分5）病人中没有影响，在肝脏硬化伴随轻中度肝功能损害（计分7）的病人中下降。吸烟病人在血液透析时可见尼古丁血药浓度升高。健康老人的尼古丁总清除率有小的降低，但不须调整剂量。未观察到性别之间尼古丁药代动力学的差异。

【贮藏】

存放在不超过25°C处。贴剂使用后应将接触皮肤面朝内折叠并置于儿童不能触及之处。

【有效期】

36个月

【批准文号】

H20090357

【是否医保】

非医保

【生产企业】

ALZA Corporation