他克莫司软膏说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

他克莫司软膏

【通用名称】

他克莫司软膏

【英文名称】

Tacrolimus Ointment

【主要成份】

化学名：每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w)，软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。

【性状及剂型】

本品为白色至淡黄色软膏。

【适应症】

本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。 0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

【规格】

10g：3mg（0.03%）

【用法用量】

1.成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。 2.儿童 0.03%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。

【不良反应】

在服用本品期间，如果感到不适要尽快告诉医师或药师。情况紧急可先停止服药。详情请看说明书。

【禁忌】

1.妊娠禁用。 2.本品化学结构属于大环内酯类，对他克莫司或其它大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其它成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.肝肾功能不全、糖尿病、高钾血症、心室肥大、有神经性毒性表现者，如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等慎用。 2.对老年患者用药的临床数据较少，但均提示应与其它成人剂量相同。 3.肝肾移植的维持治疗阶段，必须持续使用本品来维持移植物功能。推荐需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有本品用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据对排斥反应的临床治疗效果和患者的耐受性判断。 4.妊娠时禁用本品，动物实验（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床数据表明，该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊娠的可能性。本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其它方式避孕。临床前兔身上的试验表明，本品分泌进乳汁。 5.哺乳期使用本品的经验有限。不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用本品时不应哺乳。 6.本品用量应根据临床诊断辅以全血药物浓度相应调整，其全血药物浓度在20ng/ml均能取得较好效果。由于其半衰期长，调整剂量需要几天时间才能真正反映其血液中药物浓度的变化。剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

1.0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童患者。 2.已经进行的两项III期儿科临床研究共有606例年龄在2-15岁的患者参加：一项为12周随机赋形剂对照的研究，另一项为为期一年的开放式长期安全性研究，其中有330例患者年龄在2-6岁之间。 3.童患者应用本品最常见的不良反应是皮肤灼热感和瘙痒（见不良反应）。除此之外，与赋形剂相比，接受0.03%浓度的本品治疗的患者发生较少见的（发生率小于5%）不良事件如带状疱疹（主要是水痘）和囊疱疹的频度更高。在为期一年的长期安全性研究中，共有255例儿童患者接受本品治疗，不良事件（包括感染）的发生率并没有随用药时间的延长或用药剂量的增加而增加。在接受本品治疗的491例儿童患者中，3例（占0.6%）出现疱疹性湿疹。 3.由于本品在2岁以下儿童患者中的安全性和疗效尚未确立，因此不推荐该年龄组患者使用本品。　　

【老人用药】

在III期临床试验中，有25例年龄在65岁及以上的患者接受了本品治疗。这些患者发生不良事件的情况与其它成年患者一致。

【药物相互作用】

1.对本品局部应用的药物相互作用未进行过研究。 2.由于吸收量极少，本品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用，但是也不能完全排除。 3.皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎，这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。

【药物过量】

立即停药。如果认为自己或他人可能服用本品过量时，即使没有明显的不适或中毒迹象，也应立即打电话给医师或药师联系，或去最近医院看就诊检查。

【药理毒理】

1.他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。 2.他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，干扰素）。 3.他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。 4.他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FC RI的表达。

【药代动力学】

未进行该项实验且无参考文献。

【贮藏】

密封放置在盒（瓶）内

【包装】

铝管，10克/管，1支/盒。

【有效期】

30个月。

【批准文号】

国药准字J20100016

【是否医保】

医保