诺和力(利拉鲁肽注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

诺和力

【通用名称】

利拉鲁肽注射液

【主要成份】

主要成分：利拉鲁肽。其他成份：二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠（仅作为pH调节剂）、苯酚和注射用水。

【适应症】

1.适用于成人2型糖尿病患者控制血糖； 2.适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。

【规格】

3ml:18mg(预填充注射笔)

【用法用量】

1.本品每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。 2.本品经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。然而，推荐本品于每天同一时间注射，应该选择每天最为方便的时间。

【不良反应】

尚不明确。

【禁忌】

对诺和力过敏者禁用。

【注意事项】

1.不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。 2.不得用于有甲状腺髓样癌（MTC)既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN2)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

由于缺乏相关数据，不推荐诺和力用于18岁以下儿童和青少年。

【老人用药】

年老体弱者应在医师指导下服用。

【药物相互作用】

1.在体外研究中已经证实，利拉鲁肽和其他活性物质之间发生与细胞色素P450和血浆蛋白结合有关的药代动力学相互作用的可能性极低。 2.利拉鲁肽对胃排空的轻度延迟可能会影响同时口服的其他药物的吸收。 3.相互作用研究并未表明药物的吸收出现了任何与临床相关的延迟。少数经本品治疗的患者至少报告了1次严重腹泻事件。

【药物过量】

药物过量导致了严重恶心和呕吐，但未发生低血糖。患者恢复并且没有出现并发症。

【药理毒理】

1.利拉鲁肽是一种GLP-1类似物，与人GLP-1具有97%的序列同源性，人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点，GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素，能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与大然GLP-1不同的是，利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。 2.皮下注射给药后，其作用时间延长的机理包括：使吸收减慢的自联作用;与白蛋白结合;对二肽基肽酶IV （DPP-IV)和中性内肽酶（NEP)具有更高的酶稳定性，从而具有较长的血浆半衰期。

【药代动力学】

1.吸收：诺和力经皮下注射后的吸收比较缓慢，在给药后8-12小时达到最大浓度。单次皮下注射诺和力0.6mg之后，诺和力的最大浓度估计值为9.4nmol/L。在1.8mg的诺和力剂量水平下，诺和力的平均稳态浓度（AUCτ/24）达到约34nmol/L。诺和力的暴露程度随剂量成比例增加。单次给予诺和力，药时曲线下面积（AUC）的个体内变异系数为11%。诺和力皮下注射后的绝对生物利用度约为55%。 2.分布：皮下注射后的表观分布容积为11-17L。诺和力静脉注射后的平均分布容积为0.07L/kg。诺和力可与血浆蛋白广泛结合（>98%）。 3.代谢：单次给予健康受试者放射标记的[3H]-诺和力的24小时内，血浆中的主要成分为诺和力原型药物。检测到两种少量血浆代谢产物（分别为总血浆放射性暴露的≤9%和≤5%）。诺和力以一种与大分子蛋白类似的方式进行代谢，尚无特定器官被确定为主要的消除途径。 4.消除：[3H]-诺和力给药后，在尿液和粪便中没有检测到完整的诺和力。所给予的放射性中仅有少部分作为诺和力相关的代谢产物经尿液或粪便排泄（分别是6%和5%）。尿液和粪便中的放射性主要在前6-8天内排泄，分别对应于3种少量的代谢产物。诺和力单次皮下注射后的平均清除率约为1.2L/小时，消除半衰期约为13小时。

【有效期】

【批准文号】

国药准字J20110026

【是否医保】

非医保

【生产企业】

诺和诺德（中国）制药有限公司分包装