宜妥利(依托咪酯注射用乳剂)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

宜妥利

【通用名称】

依托咪酯注射用乳剂

【英文名称】

Etomidate Emulsion for Injection

【主要成份】

本品主要成份：依托咪酯,另加适量助溶剂丙二醇。

【性状及剂型】

注射用乳剂

【适应症】

静脉全麻诱导药或麻醉辅助药。

【规格】

10ml:20mg

【用法用量】

成人150-300ug/kg体重，静注，15岁以下儿童和老年人150-200ug/kg体重，静注。肝硬化病人和曾用精神抑制药的病人须减少剂量。

【不良反应】

1.本品可阻碍肾上腺皮质产生可的松和其他皮质激素,引起暂时的肾上腺功能不全而呈现水盐失衡、低血压甚至休克。术后或危重病人由于应用此药已有需要补充肾皮质激素的报道; 2.本品用后常见恶心呕吐，呃逆； 3.本品可使肌肉发生阵挛，肌颤发生率约为6%左右,不自主的肌肉活动发生率可达32%(22.7%～63%)； 4.注射部位疼痛可达20%(1.2%～42%)，但若在肘部较大静脉内注射或用乳剂则发生率较低。

【禁忌】

1.癫痫病人及肝肾功能严重不全者禁用。 2.有免疫抑制、脓毒血症及进行器官移植的病人禁用或慎用。 3.10岁以下儿童不推荐使用。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。

【注意事项】

1.使用本品须备有复苏设备，并供氧。 2.给药后有时可发生恶心呕吐，麻醉前给予东莨菪碱或阿托品以预防误吸。 3.与任何中枢性抑制剂并用，用量应酌减。 4.麻醉前应用氟哌利多(Droperidol)或芬太尼可减少肌阵挛的发生。 5.如将本品作为氟烷的诱导麻醉剂,宜将氟烷用量减少。 6.10岁以下儿童不推荐使用。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。

【儿童用药】

10岁以下儿童不推荐使用。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.与任何降药合用，如与中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、萝芙木碱、利血平等,利尿性抗高血压药，钙通道阻滞剂等均可导致血压剧降,应避免伍用。 2.当与芬太尼伍用时，可出现不能自制的肌肉强直或阵挛，安定可减少其发生。 3.长期大剂量静脉滴注依托咪酯可抑制肾上腺皮质对促肾上腺素的应激，导致血浆皮质激素低于正常，如遇中毒性休克，多发性创伤或肾上腺皮质功能低下的病人，可同时给适当氢化考的松。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.药理作用：依托咪酯对中枢神经系统的作用与巴比妥类相仿。可能也是作用于GABA受体，并能阻滞与乙酰胆碱相关的突触传递。抑制网状激活系统，对脊髓神经元有易化或脱阻抑作用。对进入丘脑的传入纤维或脑干神经元的自发作用只有轻微抑制作用。依托咪酯静脉注射后起效迅速，作用期短。对心血管系统影响轻微。 2.病理研究： (1)生殖毒性：在对大鼠和兔的研究中，在器官生成阶段每日给予依托咪酯5或4.5ml/kg.体重未发现任何致畸或其他胚胎毒性作用。没有任何在胚胎发育阶段给药的研究资料。对妊娠妇女用药的经验限于分娩期。应用于产科麻醉时，依托咪酯进入了胎盘。新生儿的阿普伽评分与应用其他催眠药后的评分相似。对于新生儿肾上腺皮质的类固醇合成抑制作用的程度和临床影响尚不了解。致突变性／致癌性：对依托咪酯尚未做可能的致变作用的试验。原则上不能排除这样的作用。 (2)尚无关于动物致癌性的长期研究资料。

【药代动力学】

1.静脉注射后,迅速分布至脑和其他组织,通常在１分钟以内起效。 2.保持催眠最低血药浓度一般应在0.2μg/ml以上,单次注药,血药浓度在30分钟内迅速降低。本品呈三室分布,血浆蛋白结合率较高，78%与白蛋白结合，白蛋白减少，则游离部分增多，3%与球蛋白结合。 3.Vd高达（24.2±4.2）L/kg。t1/2α(分布半衰期)（2.81±1.4）分钟，t1/2γ(再分布半衰期)（32.1±16.5）分钟,作用时效30～75分钟，t1/2β(消除半衰期)（28.7±14）分钟,本品在肝和血浆中主要被酯酶迅速水解，初30分钟内水解最快，但6小时仍未完全，代谢物80%为混旋-1-(α-甲苄基)-咪唑-5羧酸酯,有64.3%与血浆蛋白结合,药理上无效。 4.排泄的第一天为用量的75%经肾由尿排出，13%从胆汁排出。其中85％为代谢物3%为原药。

【贮藏】

密封，室温保存。

【有效期】

18个月

【批准文号】

H20090131

【是否医保】

非医保

【生产企业】

B.Braun Melsungen AG