海兰赛(消旋卡多曲胶囊)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

海兰赛

【通用名称】

消旋卡多曲胶囊

【英文名称】

Racecadotril Capsules

【主要成份】

本品主要成分为消旋卡多曲。

【性状及剂型】

胶囊剂

【适应症】

成人急性腹泻的对症治疗。

【规格】

100mg/粒

【用法用量】

口服给药。 1.成人、治疗急性腹泻，首次服药可在任何时间开始服用一粒胶囊（100mg），之后每次在三次主餐前服用一粒。 2.服用消旋卡多曲不排除在必要的情况下进行补水。连续用药不超过7天。

【不良反应】

1.偶尔嗜睡，皮疹和便秘等。 2.消旋卡曲不通过血脑屏障，因此对中枢神经系统没有作用。

【禁忌】

由于未进行过专门的临床试验，孕妇，哺乳期妇女及儿童不应使用本品。

【注意事项】

如果患者出现脱水现象，本品应与口服补液盐合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于没有进行专门的临床试验，孕妇及哺乳期妇女不应该使用消旋卡多曲。

【儿童用药】

未进行过专门的临床试验，儿童禁服。

【老人用药】

老年患者不需要进行剂量调整。

【药物相互作用】

未进行过专门的临床试验，消旋卡多曲对细胞色素P450酶系无诱导作用。

【药物过量】

1.临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）未见任何不良反应。 2.无大剂量使用发生不良反应的报道。

【药理毒理】

1.药理作用： (1)消旋卡多曲是脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽。本品可选择性地抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。 (2)消旋卡多曲是一种纯肠道抗分泌药。它可以减少霍乱素或炎症引起的肠道水和电解质的过度分泌，且对肠道基础分泌无任何影响。 (3)消旋卡多曲有快速抗腹泻的作用，且对肠道排空时间无任何影响。 (4)消旋卡多曲不会造成继发便秘和腹胀。 (5)口服消旋卡多曲仅作用于外周脑啡肽酶，对中枢神经系统无影响。 2.毒理研究：生殖毒性试验显示，消旋卡多曲对试验动物（大鼠和家兔）的胚胎-胎仔发育无影响。

【药代动力学】

1.吸收： (1)消旋卡多曲口服后能迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在服药后30分钟时出现。 (2)本品的作用强度和时间与用药剂量有关。生物半衰期约为3个小时。抗血浆脑啡肽酶的活性在给药后1小时左右达到峰值。当用药剂量为100mg时，消旋卡多曲对酶活性的抑制作用达到75%，其生物半衰期为3个小时，对血浆脑啡肽酶的抑制作用持续8小时左右。 2.分布：本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。活性代谢产物（±）-N-（1-氧-2-（巯基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸的血浆蛋白结合率为90%，主要与白蛋白结合。 3.消除： (1)消旋卡多曲进入体内后，迅速水解为活性代谢产物（±）-N-（1-氧-2-（巯基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸，然后转变成无活性代谢物经尿、粪便及肺脏排泄。 (2)重复用药或者老年患者用药不会改变本品的药代动力学特征，食物不影响本品的生物利用度，但会使抑制脑啡肽酶的活性峰值后延一个半小时。

【贮藏】

遮光、密封保存

【包装】

100mg/粒

【有效期】

24个月

【批准文号】

注册证号X20010164

【是否医保】

非医保

【生产企业】

SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutiques