锐思力(阿利吉仑片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

锐思力

【通用名称】

阿利吉仑片

【英文名称】

Rasilez

【主要成份】

本品主要成份阿利吉仑。

【性状及剂型】

薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

治疗原发性高血压。

【规格】

150mg/300mg(以阿利吉仑计)，7片/盒

【用法用量】

1.高血压:本品可以单独使用，或者联合其他降压药物使用. 2.通常推荐的起始剂量为150mg，每日1次，对于血压仍不能完全控制的患者，剂量可以增加至300mg，每日1次.300mg以上的剂量并不能进一步降低血压，反而会增加腹泻的发生率.在治疗2周后达到药物的确切降压效果(85-90%). 3.本品可与其他降压药物联合使用.迄今为止，最多的是与利尿剂和血管紧张素受体拮抗剂(缬沙坦)联用，在最大推荐剂量下，联合用药比各自单独使用增加降压疗效.目前尚不清楚阿利吉仑与血管紧张素转换酶抑制剂或β受体阻滞剂联用是否产生协同作用. 4.本品可在进食或不伴进食时服用.最好在每天同一时间服用. 5.老年患者用药(65岁以上):老年患者无需调整初始剂量.肾功能损伤患者:轻度至重度肾功能损伤患者无需调整初始剂量(参见【注意事项】和【药代动力学】 6.肝功能损伤患者:轻度至重度肝功能损伤患者无需调整初始剂量(参见【药代动力学】 7.儿童和青少年用药:对本品在儿童和青少年(18岁以下)中用药的安全性和有效性尚未进行研究.因此不建议在此类患者人群中使用.

【不良反应】

1.本品已经在超过6460例患者中进行了安全性评价，其中1740例以上患者使用本品治疗超过6个月，1250例以上患者使用本品治疗超过1年。 2.在安慰剂对照的临床试验中，由于临床不良事件(包括血压控制不良)而中止治疗的患者在阿利吉仑治疗组为2.2%，而在安慰剂组为3.5%。最常见的不良反应为腹泻。 3.在对照临床试验中，阿利吉仑治疗组报告了2例出现呼吸道症状的血管性水肿。另有2例不伴有呼吸系统症状的眶周水肿作为疑似的血管性水肿报告，并因此停药。血管性水肿病例的发生率在整个研究中为0.06%。当患者出现任何显示有过敏反应的症状(特别是呼吸或吞咽困难，或面部﹑四肢末端﹑眼﹑唇部或舌头肿胀)时，必须停止用药并将症状告知医生。 4.在阿利吉仑治疗组中报告了26例包括面部﹑手或全身在内的水肿，其中4例导致了停药。在安慰剂对照的研究中，包括面部﹑手或全身在内的水肿发生率在阿利吉仑治疗组为0.4%，而在安慰剂组为0.5%。在一项阿利吉仑与HCTZ的长期活性药物对照研究中，包括面部﹑手或全身的水肿发生率在两个治疗组中均为0.4%。 5.服用阿利吉仑可发生剂量相关的胃肠道不良反应。在阿利吉仑200mg的剂量下，有2.3%的患者报告了腹泻，而在安慰剂组中为1.2%。 6.在女性患者与老年患者(年龄≥65岁)中，当以每天150mg的剂量开始治疗时，腹泻的发生率增加明显。这类亚组的患者在阿利吉仑150mg的剂量下，腹泻的发生率与接受阿利吉仑300mg剂量的男性或年轻的患者腹泻的发生率相当(比率均为2.0-2.3%左右)。 7.其他的胃肠道症状包括腹痛﹑消化不良和胃食管反流，不过腹痛和消化不良的发生率仅在每天600mg的剂量下有别于安慰剂组。腹泻和其他胃肠道症状大多较轻微，很少导致停药。在安慰剂对照的研究中，阿利吉仑治疗组咳嗽的发生率轻微增加(阿利吉仑治疗组为1.1%，安慰剂组为0.6%)。 8..在与血管紧张素转换酶抑制剂(雷米普利﹑赖诺普利)的活性药物对照试验中，阿利吉仑治疗组咳嗽的发生率约为血管紧张素转换酶抑制剂组的三分之一至二分之一。与安慰剂治疗组相比，阿利吉仑治疗组发生率增加的其他不良反应包括皮疹(1%比0.3%)﹑尿酸升高(0.4%比0.1%)﹑痛风(0.2%比0.1%)和肾结石(0.2%比0%)。 9.临床试验中，有2名接受阿利吉仑治疗的患者报告了单次伴有意识丧失的强直阵挛发作。其中1名患者有癫痫发作的诱因，且发作后的脑电图(EEG)与脑影像学检查结果为阴性(另1名患者的脑电图和影像结果未报告)。停止使用本品后，未再发生类似症状。 10.在安慰剂对照的临床试验中，在阿利吉仑治疗组发生率超过1%，且在安慰剂组中有着相同或较高的发生率的不良事件如下:头痛﹑鼻咽炎﹑头晕﹑乏力﹑上呼吸道感染﹑背痛和咳嗽。临床实验室数据:在对照临床试验中，临床相关的实验室参数的改变很少与服用本品有关。 11.在高血压患者中进行的临床试验显示，本品对总胆固醇﹑高密度脂蛋白(HDL)﹑空腹甘油三酯﹑空腹血糖或尿酸的影响无临床意义。 12.血尿素氮和血清肌酐:在不到7%的接受阿利吉仑单药治疗的原发性高血压患者和6%接受安慰剂治疗的患者中，观察到血尿素氮或血清肌酸酐轻微的增加。 13.血红蛋白和红细胞压积:阿利吉仑治疗时可观察到血红蛋白和红细胞压积略微降低(在所有阿利吉仑单药治疗中，血红蛋白和红细胞压积分别平均降低约为0.08g/dL和0.16体积百分数)。降低幅度与剂量有关，在每天600mg的剂量下，降低值分别为0.24g/dL和0.79体积百分数。此种情况在其他作用于肾素-血管紧张素系统的药物治疗时也有发生，如血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂，可能是由血管紧张素II降低介导，血管紧张素II可通过AT1受体刺激促红细胞生成素的生成。血红蛋白与红细胞压积的减少导致阿利吉仑治疗组发生贫血的比率稍高于安慰剂组(阿利吉仑治疗组为0.1%，阿利吉仑每天600mg剂量组为0.3%，安慰剂组为0%)。没有患者因贫血终止治疗。 14.血清钾:在接受本品单药治疗的原发性高血压患者中，血清钾升高的幅度很小，且发生率很低(0.9%，与安慰剂组的0.6%相当)。但是在一项应用本品与血管紧张素转化酶抑制剂联合治疗糖尿病患者的试验中，血清钾升高的发生率升高(5.5%)。因此，与其他作用于肾素-血管紧张素系统的药物相似，在该类人群中需常规监测电解质和肾功能。 15.血清尿酸:阿利吉仑单药治疗时，血清尿酸水平的中位数出现较小幅度的增加(约为6umol/L)，相反，HCTZ治疗则引起较大幅度的血清尿酸水平的增加(约20umol/L)。阿利吉仑与HCTZ联合使用表现出累加的效应(增加40umol/L左右)。尿酸的增加致使与尿酸相关的不良事件稍有增加:尿酸增加(0.4%比0.1%)，痛风(0.2%比0.1%)，肾结石(0.2%比0%)。 16.肌酸激酶:在阿利吉仑单药治疗组中，约有1%的患者出现肌酸激酶增加200%以上，而安慰剂组有0.5%的患者出现这种情况。在该临床试验中，阿利吉仑治疗组的5例肌酸激酶增加的患者中，2例导致了停药，1例被诊断为临床症状不明显的横纹肌溶解症，另1例为肌炎。 17.没有肾功能不全的病例报告。

【禁忌】

1.对本品活性成份或者其他任何赋形剂过敏者禁用。 2.有阿利吉仑引起血管性水肿病史的患者禁用。 3.妊娠中期和晚期(中间3个月和妊娠末3个月)禁用。 4.阿利吉仑禁止与环孢霉素A(强效P糖蛋白(P-gp)抑制剂)和其他强效P-gp抑制剂(奎尼丁﹑维拉帕米)联合使用。

【注意事项】

1.严重充血性心衰患者慎用。 2.如发生严重和持续的腹泻、血管性水肿、肾功能衰竭，需停用本品，并给予适当的治疗和监护。 3.应在服用本品前纠正钠和/或血容量不足。 4.重度肾功能不全、有透析史、肾病综合征、肾血管性高血压、可能发生肾功能不全、肾动脉狭窄、高钾血症患者慎用。 5.哺乳妇女用药期间宜停止哺乳。 6.18岁以下患者不宜使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期 :目前尚无妊娠妇女使用本品的充足数据。阿利吉仑对大鼠及家兔无致畸作用(参见临床前安全性信息)。其他直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物与严重的胎儿畸形和新生儿死亡有关。与其他任何直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物一样，本品不能在妊娠妇女或计划妊娠妇女中使用。医师处方时，必须告知育龄妇女关于妊娠期使用这些药物的潜在风险。如果在治疗期间发现妊娠，必须立刻停止使用本品。哺乳期 :本品不能用于哺乳期妇女。尚未确定阿利吉仑是否分泌至人乳汁，但在哺乳大鼠可分泌至乳汁。

【儿童用药】

尚未对本品在儿童和青少年(18岁以下)中应用的安全性和有效性进行研究。因此不建议在此类患者人群中使用。

【老人用药】

老年患者无需调整初始剂量.

【药物相互作用】

1.阿利吉仑片与其它降压药联用，增加发生低血压的风险。 2.与厄贝沙坦联用，阿利吉仑片的血浓度降低。 3.与阿托伐他汀和酮康唑联用，本药血浓度升高。 4.阿利吉仑片与呋噻米合用，后者的血浓度显著降低。 5.与保钾利尿剂、钾补充剂和能够提高血清钾浓度的药物（如肝素）联用，增加发生高钾血症的风险。 6.与食物的相互作用：圣约翰草可能降低阿利吉仑片的生物利用度。

【药物过量】

人体内关于药物过量的数据有限。药物过量最有可能表现为低血压，与阿利吉仑的降压作用相关。如果出现症状性低血压，应进行支持性治疗

【药理毒理】

阿利吉仑是一种口服有效的、非肽类肾素抑制剂，用于治疗高血压。通过抑制肾素，防止血管紧张素原转换成血管紧缩素I，进而抑制血管紧缩素II和醛固酮的生成。不同于ACE抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂，阿利吉仑不引起血浆肾素活性代偿升高，相反，血浆肾素活性，血管紧缩素I、血管紧缩素II和醛固酮的浓度均降低。

【药代动力学】

1.吸收:胃肠道吸收差，生物利用度：2.5%，口服1-3小时达血浆峰浓度。高脂肪食物会降低本药的吸收。 2.分布:广泛分布于血管外间隙，分布容积：135L；蛋白结合率：50%。 3.代谢:几乎不被代谢，1.4%的口服剂量经细胞色素P450同功酶CYP3A4代谢。 4.排泄:主要经粪便和尿液以原形药排泄（25%吸收剂量）。清除半衰期：24-40小时，稳态血浓度维持时间：7-8天。

【贮藏】

防潮，30°C以下原包装内保存。

【包装】

150mg*7片

【有效期】

36个月

【批准文号】

注册证号H20110364

【是否医保】

非医保

【生产企业】

Novartis Pharma Stein AG