托普优(注射用甲钴胺)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

托普优

【通用名称】

注射用甲钴胺

【英文名称】

Mecobalamin For Injection

【主要成份】

本品主要成份为、甲钴胺。

【性状及剂型】

本品为粉红色的疏松块状物或无定形固体。

【适应症】

1. 周围精神病。2. 因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血。

【规格】

0.5mg。

【用法用量】

用前加注射用水溶解后使用。1. 周围神经病：通常，成人一日1次1瓶(以甲钴胺计500μg)，一周3次，肌内注射或静脉注射，可视年龄、症状酌情增减。2. 巨红细胞性贫血：通常，成人一日1次1瓶(以甲钴胺计500μg)，一周3次，肌注或静注。给药约两个月后，作为维持治疗1-3个月给予1次1瓶。或遵医嘱。

【不良反应】

根据同品种的报道可知不良反应(偶有、0.1%以下，有时、0.1-5%以下﹑无副词、5%以上或发生率不明)。严重不良反应、过敏样反应、有出现血压下降，呼吸困难等过敏样反应的发生，因为，需要密切观察，一旦出现以上症状，应立即停药，并给予适当处置。1. 过敏症、如出现皮疹等症状﹑中止投药。2. 其它、有时肌注部位痛疼﹑硬结，另外，偶有头痛﹑出汗﹑发烧感的症状。在总数为1864例病例中，有不良反应报告的为5例(0.27%)，主要的不良反应表现为皮疹2例(0.11%)，除此外未见有因本品引起的临床检验值变化。

【禁忌】

对本品中化学成分过敏者禁用。

【注意事项】

1. 给药时、本品见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。2. 肌注时、肌注时为避免对组织﹑神经的影响，注意如下几点、(1) 注意避开神经走向部位。(2) 注射针扎入时，如有巨痛﹑血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。3. 从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量用药。4. 使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。5. 同时使用其他药品，请皆知医生。6. 请放置于儿童不能够触及的地。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。

【老人用药】

由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成。毒理研究生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

【药代动力学】

1、人体药代动力学（1）单次给药给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3-B12）0.5mg，达到血清中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是,肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（Δcmax）各自为22.4 ng/ml，85.0ng/ml。另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（ΔAUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12） Tmax (min)　Cmax (ng/mL)　AUC0-144h (ng·h /ml)　T1/2 (h) 静脉注射　0-3　85.0±8.9　358.6±34.4　27.1 肌内注射　54±6　22.4±1.1　204.1±12.9　29.0 (2)连续给药给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。 2．动物药代动力学给大白鼠静脉注射57Co- CH3-B12 10μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。

【贮藏】

遮光、在阴凉处保存。

【包装】

0.5mg。

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20050352

【是否医保】

非医保

【生产企业】

瑞阳制药有限公司