注射用盐酸柔红霉素说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用盐酸柔红霉素

【通用名称】

注射用盐酸柔红霉素

【英文名称】

Daunorubicin Hydrochloride for Injection

【主要成份】

本品主要成份:盐酸柔红霉素。

【性状及剂型】

本品为桔红色疏松冻干块状物。

【适应症】

本品适用于治疗急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病﹐包括慢性急变者。

【规格】

20mg。

【用法用量】

静脉注射、静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注,1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg,儿童为1.ｏmg/kg,一日1次,共3～5次,连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。

【不良反应】

1. 骨髓抑制：较严重。贫血、粒细胞减少、血小板减少、出血﹐不应用药过久;如出现口腔溃疡(多在骨髓毒性之前出现)应即停药。2. 心脏毒性：可引起心电图异常、心动过速、心律失常;严重者可有心力衰竭。总给药量超过25mg/kg时可致严重心肌损伤﹐静注太快时也可出现心律失常。3. 胃肠道反应：溃疡性口腔炎﹐食欲不振、恶心、呕吐、腹痛等。4. 肝肾损伤：GOT、GPT、ALP升高、黄疸、BUN升高、蛋白尿。5. 局部反应：漏出血管外可导致局部组织坏死。6. 其他：脱发、倦怠、头痛、眩晕等精神症状﹐畏寒﹐呼吸困难﹐发烧、皮痃等过敏症状。

【禁忌】

1. 心脏病患者及有心脏病史的患者。2. 对本药有严重过敏史患者。3. 孕妇和哺乳期妇女。

【注意事项】

1. 因有引起骨髓抑制,心脏毒性等严重不良反应的情况,应特别观察患者状况,定期进行临床检查(血液检查,肝、肾功能、心肌功能检查等)。如有异常,作减药、停药等处理。长期用药不良反应可增加,并有延迟性进行性心肌病变进展,故应慎用。未用过蒽环类抗癌药的患者,如本品用药总量超过25mg/kg,发生心脏毒性的可能增加,应充分注意。2. 有感染、出血倾向或病情恶化,应慎用。3. 本药只能用于静脉注射或滴注。静脉注射时应注意部位和方法,尽可能慢,以防止引起血管疼痛,静脉炎和形成血栓。并防止药液漏出血管外,以免引起组织损坏和坏死。4. 与酸性或碱性药物配伍易失效。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 动物实验(小鼠)中有致畸报告。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。2. 避免给哺乳期妇女用药﹐必须用药时应终止哺乳(尚未确定哺乳时用药的安全性)。

【儿童用药】

1. 儿童用药时﹐应特别注意不良反应的发生﹐慎用。2. 对儿童及生育年龄的患者﹐如必须给药﹐应考虑到对性腺的影响。

【老人用药】

本药主要经肝脏代谢，老年患者肝脏功能等生理功能减退，慎用。

【药物相互作用】

可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等合用,以增加其疗效。

【药理毒理】

柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。柔红霉素是一种强效的抗白血病制剂。作用机制与该药可与DNA结合及抑制核酸合成有关。柔红霉素同样具有中等的抗菌活性及某些免疫抑制活性。细胞培养研究表明：它具有迅速的细胞膜穿透力及抗生素在核周染色质中有显著的聚积力。曾有报导，该药可迅速抑制核酸合成及有丝分裂，并致染色体异常。体内实验表明，柔红霉素同时抑制小鼠和大鼠体内试验性实体瘤及试验性腹水肿瘤的生长，明显地延长了这些动物的生存时间。柔红霉素的LD50对于小鼠、大鼠和狗分别为17.3～20.0mg/kg、13.0～15.0mg/kg和5.0mg/kg。单次给药后主要靶器官为血液淋巴细胞生成系统和消化道，特别是狗的消化道。兔、狗和猴进行重复给药后的毒性研究表明，柔红霉素在这些物种的主要靶器官为血液淋巴生成系统，胃肠道，肾，肝脏和生殖器官，亚急性和心脏毒性研究表明柔红霉素对所有实验动物均有心脏毒性。大多数体内和体外实验表明柔红霉素具有基因毒性，生殖器官毒性，对大鼠和兔有胚胎毒性及对大鼠的致畸作用。没有关于动物出生前后时期使用柔红霉素的信息以及该化合物是否随乳汁排泄。与其它蒽环类抗生素和细胞毒类药物一样，对大鼠有致癌性。毒性研究表明，该药物的溢出会导致组织坏死。

【药代动力学】

药物学研究以核素标记柔红霉素显示：静脉注射后抗生素的血浆廓清迅速升高，抗生素迅速降低到某一血浆浓度水平，即得以稳定维持较长时间。柔红霉素迅速与各组织结合，特别是那些富于核酸的组织，比如脾脏、淋巴结和骨髓，并从这些组织中释放进入血循环。正如FIourimetric方法所确定，经泌尿系统排泄的量，七天内占摄入量的15％。经胆道排泄是最主要的排泄途径。肝功能受损后，将减慢排泄，从而使该药聚积于血和组织中。柔红霉素不能通过血脑屏障。

【贮藏】

密封、在干燥处保存。

【包装】

20mg。

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H33020925

【是否医保】

医保

【生产企业】

浙江海正药业股份有限公司