伊曲康唑胶囊说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

伊曲康唑胶囊

【通用名称】

伊曲康唑胶囊

【英文名称】

Itraconazole Capsules

【主要成份】

活性成份：伊曲康唑。化学名称：(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-甲基)-1，3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2，4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

【性状及剂型】

胶囊剂

【适应症】

1.妇科：外阴阴道念珠菌病。 2.皮肤科/眼科： (1)花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 (2)由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 (3)系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。

【规格】

7片

【用法用量】

1.口服。为达到最佳吸收，应餐后立即给药。应将胶囊整个吞服。 2.甲真菌病： (1)冲击疗法为每日2次，每次0.2g(2粒)，连服1周。指甲感染需2个冲击疗程，趾甲感染为3个冲击疗程。每个疗程之间均被不服药的3周间隔开。疗效明显的表现为治疗停止后新甲长出。 (2)连续治疗。每日0.2g(2粒)，共服3个月。本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢。因此，对皮肤感染来说，停药后2-4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6-9 个月达到最理想的临床和真菌疗效。 3.系统性真菌病：(根据不同的感染选择不同的剂量用法)。

【不良反应】

1.常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。 2.有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。] 3.已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。 4.有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。

【禁忌】

1.禁用于已知对本品或其赋形剂过敏者。 2.对于孕妇，只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。服用本品的育龄妇女，应采取适当的避孕措施，直至治疗结束后的下一次月经后期。 3.禁与以下药物合用：特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑化、咪达唑仑口服制剂、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、经CYP3A4酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀。

【注意事项】

1.胃酸降低：胃酸降低时会影响本品的吸收。接受酸中和药物(如氢氧化铝)治疗的病人应在服用至少2小时后再服用这些药物。胃酸缺乏的病人，如某些爱滋病患者及服用酸分泌抑制剂(如H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂)的病人，服用时最好与可乐饮料同服。 2.儿科应用：因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于危害。 3.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或血尿的患者，建议检查肝功能。如果出现不正常，应停止治疗。 4.如果患者肝功异常，就不应该开始用药，除非治疗的必要性超过肝损坏的危险性伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。肝硬化患者服药后的生物利用度降低。如必要服药，建议监测伊曲康唑的血浆浓度并采用适宜的剂量。当发生神经系统症状时应终止治疗，对肾功能不全的病人，本品的口服生物利用度可能降低，建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量。 5.在妊娠的大鼠和小鼠中使用高剂量的伊曲康唑(分别为40mg/kg/天和80mg/kg/天，或更高)时，发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率，并对动物胚胎产生不良影响。尚无妊娠妇女应用伊曲康唑的研究，因此，应当仅在因深部真菌感染危及生命时，经权衡利弊，潜在的益处大于用药可能产生的危险时妊娠妇女才可使用伊曲康唑。仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳妇女使用时应权衡利弊。 6.本品不影响驾驶及使用机器的能力。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇： (1)对于孕妇，只有在疾病危机生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。 (2)使用本品的育龄妇女应采取适当的避孕措施，直至治疗结束后的下一个月经周期。 (3)动物研究显示伊曲康唑有生殖毒性。 (4)孕妇使用本品的资料有限。据上市后用药经验，有先天性畸形的病例报告，包括骨胳﹑泌尿生殖道﹑心血管和眼部畸形以及染色体异常和多发性畸形。这些病例与本品的相关性尚未建定。据此妊娠期三个月内使用伊曲康唑(多为短期治疗外阴阴道念珠菌病)的流行病学资料，与未使用任何已知致畸药物的对照组相比，本品未显示会增加畸形。 2.哺乳期妇女：仅有很少量的伊曲康唑分泌到母乳中。因此哺乳期妇女使用本品时应权衡利弊，除非其潜在的益处大于用药可能产生对哺乳的危害时方可使用伊曲康唑。有疑虑时，患者应停止哺乳。

【儿童用药】

本品用于儿童治疗的临床资料有限，因此，不推荐儿童使用本品，儿童只有在利大于弊时，方可使用本品。或遵医嘱。

【老人用药】

由于本品用于老年人的资料有限，因此只有在利大于弊时，方可用于老年患者。或遵医嘱。

【药物相互作用】

1.影响伊曲康唑代谢的药物： (1)诱酶药物如：利福平、利福布丁和苯妥英可明显降低伊曲康唑的口服生物利用度，而导致疗效降低。因此，本品不应与强效酶诱导药物合用。尚无有关其它酶诱导剂，如卡马西平，苯巴比妥和异烟肼的正式研究，如卡马西平，苯巴比妥和异烟肼的正式研究，但预期的作用相似。 (2)由于伊曲康唑主要通过CYP3A4酶代谢。因此，此酶的强抑制剂可增加伊曲康唑的生物利用度如；利托那韦、克拉霉素和红霉素。 2.伊曲康唑对其它药物代谢的影响： (1)特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利.三唑化、咪达唑仑口服制剂、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、经CYP3A4酶代谢的羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀。 (2)钙通道阻滞剂具有负性肌力作用。从而会加强伊曲康唑的这一作用。伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢，所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意。 3.若与本品同服，需监测血浆浓度、药物作用及副作用，必要时应减少剂量的药物： (1)抗艾滋病病毒的蛋白酶抑制剂如：利托那韦、茚地那韦和沙奎那韦。 (2)一些抗肿瘤药物如：长春生物碱、白消安、多烯紫杉醇和三甲曲沙。 CYP3A4酶代谢的钙通道阻断剂如二氢吡啶和维拉帕米。 (3)一些免疫抑制剂如：环孢霉素、他克莫司、雷帕霉素（亦称sirolimus）。 (4)其它：地高辛、卡马西平、丁螺环酮、阿芬太尼、阿普唑仑、溴替唑仑，咪仑注射剂、利福布丁，甲基泼尼松龙，依巴斯汀、瑞波西汀。 4.尚未观察到伊曲康唑与齐多夫定（AZT）和氟伐他汀的相互作用。尚未观察到伊曲康唑对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。 5.对蛋白结合的影响：体外研究表明：在血奖蛋白结合方面伊曲康唑与丙咪嗪、普萘洛尔、安定，西咪替丁，引哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧喧之间无相互作用。

【药物过量】

1.一旦发生意外过量，应采取支持疗法。在摄入后1小时内可采取洗胃法。若有必要，可给予活性炭。 2.本品不能经过血液透析清除。本品无特殊的解救药。

【药理毒理】

1.药物治疗学分类J02AC02（系统性抗真菌药，三唑类衍生物）。 2.伊曲康唑是三唑类衍生物，具有广谱抗真菌活性，体外试验显示伊曲康唑在常规浓度范围（≤0.025μg/ml至0.8μg/ml）内可抑制多种人体致病真菌的生长，这些真菌包括： (1)皮肤癣菌（毛癣菌属，小孢子菌属、絮状表皮癣菌属）、酵母菌（念珠菌属包括白念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌；新生隐球菌，马拉色菌属，毛孢子菌属；地霉属）、曲霉属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色霉属、枝孢霉属、皮炎芽生菌、波氏假性阿利什霉、马内菲青霉以及其它多种酵母菌和真菌。 (2)克柔念珠菌、光滑念珠菌和热带念珠菌通常为敏感性最低的念珠菌株。 3.在体外试验中，个别试验显示其对伊曲康唑产生明显耐药性。 4.不被伊曲康唑抑制的主要真菌有接合菌纲（根霉属、根毛霉属、毛霉属和犁头霉属）、镰刀菌属、赛多孢子菌属和帚霉属。 5.体外试验研究结果表明伊曲康唑可以破坏真菌细胞膜中麦角甾醇的合成。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分，干扰它的合成将最终产生抗真菌作用。

【药代动力学】

1.餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后（4.6±1.3）小时血药浓度达峰值，其血药浓度为（0.32±0.16）mg/ml。 2.本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。 3.在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关，连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。 4.开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。 5.本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在，伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。 6.在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天；200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。 7.本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。 8.本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为（23.8±4.7）小时。 9.经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

7片/盒

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20090329

【是否医保】

医保

【生产企业】

河南新帅克制药股份有限公司