潘妥洛克(泮托拉唑肠溶片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

潘妥洛克

【通用名称】

泮托拉唑肠溶片

【英文名称】

Pantoprazole　Enteric-Coated　Tablets

【主要成份】

本品主要成份为:泮托拉唑(Pantoprazole)倍半水合钠盐。

【性状及剂型】

本品为黄色肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

1. 十二指肠溃疡。 2. 胃溃疡。3. 中、重度反流性食管炎。 4. 与下述药物配伍用能够根除幽门螺杆菌感染:(1) 克拉霉素和阿莫西林。(2) 克拉霉素和甲硝唑。(3) 阿莫西林和甲硝唑。（详见用药方法）以减少该微生物感染所致的十二指肠溃疡与胃溃疡的复发。提示泮托拉唑不用于治疗病变轻微的胃肠道疾患﹐如神经性消化不良。在应用泮托拉唑治疗胃溃疡前﹐须除外胃与食道的恶性病变﹐以免因症状缓解而延误诊断。反流性食管炎的诊断应经内镜检查核实。

【规格】

双铝泡罩﹐7片/盒。40mg/片﹐每片潘妥洛克肠溶片含:45.1 mg 泮托拉唑倍半水合钠盐(相当于40mg泮托拉唑)。

【用法用量】

本品若无医师特殊处方，应按下述方法服用，请遵守这些方法，否则可能疗效不佳。对伴有幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡须用联合疗法根除感染。泮托拉唑与抗菌药物的联合使用可采取下述任何一种方案： 1. 1片泮托拉唑肠溶片×2次/日＋1000mg 阿莫西林×2次/日＋500 mg 克拉霉素×2次/日。 2. 1片泮托拉唑肠溶片×2次/日＋500mg甲硝唑×2次/日＋500 mg克拉霉素×2次/日。 3. 1片泮托拉唑肠溶片×2次/日＋1000mg阿莫西林×2次/日＋500mg甲硝唑×2次/日。在联合疗法中，有甲硝唑的方案仅在其他方案不能根除幽门螺杆菌感染的情况下方予使用。若患者无联合疗法的指征，如检查幽门螺杆菌阴性，泮托拉唑可按下述剂量单独使用，除非另有医师处方：十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎患者一般每日服用1片泮托拉唑肠溶片。个别病例，特别是在其它治疗方法无效的情况下，可将剂量加倍（即每日2片泮托拉唑肠溶片）。注意肾功能受损和老年患者每日泮托拉唑的剂量一般不应超过40mg，但有些情况例外，即为根除幽门螺杆菌感染而使用联合疗法时，老年患者在1周治疗中也使用常规剂量（40mg ×2/日）的泮托拉唑。严重肝功能受损的患者剂量应减少至隔日1片（40mg泮托拉唑肠溶片）。服药方式与疗程本品不能咀嚼或咬碎，应在早餐前1小时配水完整服用。为根除幽门螺杆菌感染而使用联合疗法时，每日第2次服药应在晚餐前进行。联合疗法一般持续7天，此后如症状持续存在，需继续服用泮托拉唑以保证溃疡的完全愈合，用药应遵守治疗胃、十二指肠溃疡的推荐剂量。通常十二指肠溃疡在2周内愈合，如果2周的疗程不够，可继续延长治疗2周。胃溃疡和反流性食管炎需要治疗4周。如果疗程不够，可继续延长治疗4周。由于长期用药的经验有限，疗程不宜超过8周。

【不良反应】

1. 消化系统常见（≥1%~<1ｏ%）﹐上腹痛、腹泻、便秘或腹胀。不常见（≥0.1%~<1%）﹐恶心。 2. 全身系统和注射部位罕见（<ｏ.01%）﹐周围性水肿﹐在治疗结束时消失。 3. 肝胆系统罕见（<0.01%）﹐出现黄疸的严重肝细胞损害﹐伴或不伴肝衰竭。 4. 免疫系统罕见（<0.01%）﹐过敏性反应如过敏性休克。 5. 测定值罕见（<ｏ.01%）﹐肝酶测定值增加（转氨酶﹐ƴ-GT）;甘油三酯水平增高;发热﹐治疗结束时恢复正常。 6. 骨骼肌肉系统﹐结缔组织罕见（<0.01%）﹐肌痛﹐在治疗结束时消失。 7. 神经系统常见（≥1%~<10%）﹐头痛。不常见（≥ｏ.1%~<1%）﹐头晕或视力障碍（视力模糊）。 8. 精神系统罕见（<0.ｏ1%）﹐抑郁﹐在治疗结束时消失。 9. 肾和泌尿系统罕见（<0.01%）﹐间质性肾炎。 10. 皮肤及皮下组织、不常见（≥ｏ.1%~<1%）﹐过敏反应:如瘙痒、皮疹。罕见（<0.01%）﹐荨麻疹、血管神经性水肿。严重的皮肤反应如:Stevens Johnson综合症;多形性红斑;光过敏;Lyell-综合症。

【禁忌】

本品不能用于已知对该药的某种成分过敏的患者。在根除幽门螺杆菌感染的联合疗法中，有中、重度肝肾功能障碍的患者禁用本品，因为目前尚缺乏联合疗法对这类患者疗效及安全性的临床经验。

【注意事项】

1. 当与其他药物联合使用时﹐每种药物的用药原则均应予以遵守。遇有严重肝功能障碍（肝衰竭）的患者﹐应定期监测肝脏酶谱的变化﹐若其测定值增加﹐必须停止用药。 2. 不要使用过期的泮托拉唑。 3. 药品应存放在儿童接触不到的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇的临床经验有限。动物试验中,在剂量超过5mg/kg时有轻度胚胎毒性作用。无泮托拉唑进入人体乳汁的报道。只有当泮托拉唑对母体的益处大于其对胎儿或婴儿的潜在危害时,才可使用本品。

【儿童用药】

目前还没有将之用于儿童的经验。

【老人用药】

参见【用法用量】的注意项。

【药物相互作用】

1. 本品可能减少生物利用度取决于胃内PH值的药物(如酮康唑)的吸收。请注意﹐这也适用于口服本品之前的短暂时间内所应用的药物。2. 泮托拉唑的活性成分在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢﹐ 因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能除外与之有相互作用的可能性。然而对许多这类药物进行专门检测﹐如卡马西平﹑咖啡因﹑安定﹑双氯芬酸﹑地高辛﹑乙醇﹑格列本脲﹑美托洛尔﹑萘普生﹑硝苯地平﹑苯丙香豆素﹑苯妥英﹑吡罗昔康﹑茶碱﹑华法林和口服避孕药等﹐却未观察到泮托拉唑与之有明显临床意义的相互作用。3. 泮托拉唑与同时使用的抗酸药也没有相互作用。4. 对泮托拉唑与同时服用的抗生素（克拉霉素﹐甲硝唑﹐阿莫西林）进行人体动力学研究﹐未发现有临床意义的相互作用。

【药理毒理】

作用机制泮托拉唑是苯并咪唑衍生物，通过与胃壁纤维的质子泵的特异性综合、抑制胃酸分泌。泮托拉唑是壁细胞酸性环境下被激活成活性形成，抑制H+、K+-ATP酶，即胃酸分泌的最终环节。抑制呈剂量依赖关系，并且影响胃酸的基础酸分泌和最大酸分泌。与其他质子泵抑制齐和H2受体拮抗剂一样，使用泮托拉唑治疗后，胃酸分泌减少而胃泌素水平随胃酸减少相应升高。这种胃泌素水平升高是可逆的。因为泮托拉唑在细胞受体水平上与酶的远端结合，因此泮托拉唑可独立或在其他物质（乙酰胆碱、组织胺、胃泌素）的刺激下影响胃酸分泌。口服和静脉使用泮托拉唑，可达到相同的效果。

【药代动力学】

即使单次口服本品40mg，泮托拉唑会被迅速吸收并达最大血药浓度。平均2.5小时达到峰值浓度2-3μg/ml，多次给药仍可维持此浓度。其表现分布容积为0.15L/kg，清除率为0.1L/h/kg，清除半衰期（tl/2）约为1小时。少数病人有清除延迟现象。由于泮托拉唑特异性激活壁细胞，清除半衰期与作用时间（抑制酸分泌）无关。单次或多次给药，药代动力学一致。在剂量范围为10-80mg，口服或静脉注射泮托拉唑的血浆动力学均呈线性。泮托啦唑血浆蛋白结合率为98%。该药几乎均在肝内代谢。其大部分（约80%）由肾脏排出，其余从粪便中排出。血浆和尿中的主要代谢物为去甲基泮托拉唑，并与硫酸酯相连。主要代谢物的半衰期（约1.5小时）不超过泮托拉唑的半衰期。生物利用度,口服后泮托拉唑被完全吸收。片剂的绝对生物利用度为77%。同服的食物对AUC，最大血药浓度和生物利用度没有影响。同服的食物只能使延迟期延长。患者的药代动力学特征,肾功能不全（包括肾透析）的患者使用泮托拉唑不需减量。同健康人群一样，患者的泮托拉唑半衰期很短。只有极少量的泮托拉唑被透析。尽管主要代谢物有中度延迟的半衰期（2-3小时），排泄仍然很快，不会发生蓄积。肝昏迷的患者（Child分级A和B），半衰期延长至7-9小时，AUC系数增加5-7，最大血药浓度与健康者相比只增加了1.5倍。老年志愿者与青年组对照，AUC和Cmax轻微升高，但无临床意义。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

双铝泡罩﹐7片/盒。40mg/片﹐每片潘妥洛克肠溶片含:45.1 mg 泮托拉唑倍半水合钠盐(相当于40mg泮托拉唑)。

【有效期】

24个月

【批准文号】

注册证号BX20010151

【是否医保】

非医保

【生产企业】

Nycomed GmbH production site Oranienburg