注射用阿昔洛韦说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用阿昔洛韦

【通用名称】

注射用阿昔洛韦

【英文名称】

Aciclovir for Injection

【主要成份】

本品主要成分：阿昔洛韦。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

本品适用于： 1.单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 2.带状疱疹：用于免疫缺陷者的严重带状疱疹病人或免疫功能正常者的弥散型带状疱疹的治疗。 3.免疫缺陷者的水痘的治疗。 4.急性视网膜坏死的治疗。

【规格】

0.25g/支

【用法用量】

1.药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。 2.静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上，成人常用量： (1)重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。 (2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。 (3)单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。 (4)急性视网膜坏死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m2。 3.小儿常用量： (1)重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。 (2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。 (3)单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。 (4)免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。

【不良反应】

1.常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎﹑皮肤瘙痒或荨麻疹﹑皮疹﹑发烧﹑轻度头痛﹑恶心﹑呕吐﹑腹泻﹑蛋白尿﹑血液尿素氮和血清肌酐值升高﹑肝功能异常如血清氨基转移酶﹑碱性磷酸酶﹑乳酸脱氢酶﹑总胆红素轻度升高等。 2.少见的不良反应有：急性肾功能不全﹑白细胞和红细胞下降﹑血红蛋白减少﹑胆固醇﹑三酰甘油升高﹑血尿﹑低血压﹑多汗﹑心悸﹑呼吸困难﹑胸闷等。 3.罕见的不良反应有：昏迷﹑意识模糊﹑幻觉﹑癫痫﹑下肢抽搐﹑舌及手足麻木感﹑震颤﹑全身倦怠感等中枢神经系统症状。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.静脉滴注时药液切忌外溢，否则引起局部疼痛及炎症。 2.以下情况需考虑用药利弊： (1)脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少。 (2)严重肝功能不全者﹑对本品不能耐受者﹑精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉用本品易产生精神症状，需慎用。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当﹑补水充足则不易引起。 5.随访检查：由于女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者每年至少应检查一次，以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。 6.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 7.静脉给药： (1)本品专供静脉滴注，药液至少在1小时内匀速滴入，避免快速滴入，否则可发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害（可达10%）。 (2)静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。 (3)血透可使血药浓度降低60%，故每血透6小时应重复给药一次。 (4)肥胖患者的剂量应按标准体重计算。 8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。 9.本品不宜冷藏，储存应置于10℃以上，因在冷藏时易析出结晶。如长期低温（10℃以下）存放，可能析出结晶，临用前可将其放入温水中，待结晶溶解后仍可使用。 10.本品应尽量避免与其他药物配伍使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。 2.药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

2岁以下小儿剂量尚未确定。

【老人用药】

由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

【药物相互作用】

1.与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。 2.与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。 3.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 4.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

【药物过量】

逾量处理：本品无特效解毒药，主要采用对症治疗和支持疗法： 1.给予充足的水以防止药物沉积于肾小管。 2.血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。

【药理毒理】

1.抗病毒药，体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。 2.本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制： (1)干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制。 (2)在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。 3.本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。 4.体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。 5.某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。 6.大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胆胎无影响。

【药代动力学】

1.阿昔洛韦在体内分布广，静脉给药，肾组织浓度约为血药浓度的10倍；肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍；中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍；脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍；带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。 2.阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低，为9～33%之间。 3.体内清除半衰期平均为2～3小时，大多以原形随尿排出。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

0.25g/支

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20033789

【是否医保】

非医保

【生产企业】

青岛国大生物制药股份有限公司