注射用哌拉西林钠说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用哌拉西林钠

【通用名称】

注射用哌拉西林钠

【主要成份】

哌拉西林钠

【性状及剂型】

本品为白色粉末或结晶性粉末。

【规格】

0.5g

【用法用量】

本品供肌内注射时，每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。肌内注射成人一日4～6g，分4次给药；静脉滴注成人一日4～ 8g，分2～4次给药，严重感染每日剂量可增加至12g。小儿体重40kg以下者，每6小时按体重给予12.5～ 25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于 2kg者，日龄1～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～ 30天者每8小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～ 14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重25mg/kg。轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。

【不良反应】

1.过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2.静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。 3.大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。 4.有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。

【禁忌】

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。 2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。 3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。少量哌拉西林可自母乳中排泄，使婴儿致敏，出现腹泻、念珠菌感染和皮疹，故哺乳期妇女应用本品应暂停哺乳。

【儿童用药】

12岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。

【老人用药】

老年患者肾功能减退，应适当调整剂量。

【药物相互作用】

1.本品与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。和某些头孢菌素联合也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。 2.体外试验中，本品与氨基糖苷类药物合用，可以灭活氨基糖苷类药物。当本品与妥布霉素合用时，由于哌拉西林他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降11%、32%和38%。严重肾功能不全患者如血液透析患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药代动力学将发生变化。 3.本品与丙磺舒合用，可以使哌拉西林半衰期延长21％，他唑巴坦半衰期延长71%。 4.哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一样，与能产生低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡症或出血的药物合用时，将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。如抗凝血药：肝素、香豆素、茚满二酮；非甾体抗炎镇痛药，尤其是阿司匹林、二氟尼柳以及其他水杨酸制剂、其他血小板聚集抑制剂或磺吡酮。 5.本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。与其他抗生素同用时，必须分开给药。不得与只含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。

【药物过量】

同使用其他青霉素类药物一样，如果通过静脉途径给药，而用量超过推荐剂量，病人可能会出现神经肌肉兴奋或抽搐的表现。

【药理毒理】

1.哌拉西林为半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为β内酰胺酶抑制药。 2.该品对哌拉西林敏感的细菌和产β内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用：革兰阴性菌：大多数质粒介导的产和不产β内酰胺酶的下列细菌：大肠埃希菌、克雷伯菌属（催产克雷伯菌、肺炎克雷伯菌）、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌）、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、多杀巴杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。 3.染色体介导的产和不产β内酰胺酶的下列细菌：弗劳地枸橼酸茵、产异枸橼酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属（粘质沙雷菌、液压沙雷菌）、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属（洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌）、不动杆菌属。革兰阳性菌：产和不产β内酰胺酶的下列细菌：链球菌属（肺炎链球菌、生脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌）、肠球菌属（粪肠球菌、屎肠球菌）、金黄色葡萄球菌（不包括MRSA）、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌（凝固酶阴性葡萄球菌）、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。厌氧菌：产和不产β内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属（二路拟杆菌、二向拟杆菌、多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌）、脆弱拟杆菌属（脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、不解糖拟杆菌）、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属（难辨梭菌、产气荚膜杆菌）、韦荣球菌属、放线菌属。

【药代动力学】

1.该品静脉滴注后，血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注30分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等，静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林钠他唑巴坦钠30分钟时，血浆哌拉西林峰浓度（Cmax）分别为134、242和298 mg/L，他唑巴坦峰浓度（Cmax）分别为15、24、24mg/L。 2.健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期（t1/2（）范围为0.7至1.2小时，不受剂量和给药时间的影响。 3.哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物，他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出；他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中80%为原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，其结合率不受其他化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘膜、胆囊、肺、女性生殖器官（子宫、卵巢、输卵管）、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50%～100%。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦浓度很低。 4.肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于20ml/分钟时，哌拉西林的血消除半衰期为正常人的2倍，而他唑巴坦的血消除半衰期为正常人的4倍。血液透析可去除30%～40%的哌拉西林他唑巴坦，另外5%的他唑巴坦以代谢物被透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦，高达16%的他唑巴坦以代谢物形式去除。与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分别延长25%和18%，但无需调整剂量。

【贮藏】

密闭，防潮。

【包装】

0.5g/瓶

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H19993030

【是否医保】

医保

【生产企业】

山东鲁抗医药股份有限公司