邦坦(替米沙坦片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

邦坦

【通用名称】

替米沙坦片

【英文名称】

TelmisartanTablets

【主要成份】

该品主要成份为替米沙坦

【性状及剂型】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

用于治疗原发性高血压。

【规格】

40mg*24片

【用法用量】

1.成人推荐剂量40mg（1片），每日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg（2片），每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。 2.肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量。肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。 3.儿童本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。

【不良反应】

服用本品后可能出现的不良反应有头晕、头痛、背痛、恶心、食欲下降、腹泻、上呼吸道感染等，多数可在72小时内或服药1周后自行缓解。极少数病例报道出现血管性水肿、搔痒、皮疹、荨麻疹。

【禁忌】

对本品过敏者;妊娠及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者；严重肝功能不全患者;严重肾功能不良患者。

【注意事项】

双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者，导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。强力利尿治疗、限盐饮食、恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者，本品可引起急性低血压，高氮血症，少尿或罕见的急性肾功能衰竭。本品对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此不推荐用于该类患者。主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。服用本品期间，应严密监测血钾水平，尤其肾功能不良和/或心力衰竭的患者。与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或可升高血钾水平的其它药物（肝素等）合用可致血清钾水平升高，因此与这些药物合用应谨慎。胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，本品清除率可降低。该类患者服用本品应慎重。本品含有山梨醇,遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的疗效在黑人低于其它人种，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。和其它抗高血压药物一样，对于缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

【儿童用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物过量】

人体过量的临床数据有限。替米沙坦过量的最可能表现为低血压，头晕和心动过速，心动过缓可能因副交感（迷走神经）神经兴奋引起。如果发生低血压症状，应进行支持治疗。血液透析不能清除替米沙坦。

【药理毒理】

1.药理血管紧张素Ⅱ受体（A1）型血管紧张素转化酶（ACE，激肽酶II）催化生成血管紧张素（AII）。AII是肾素一血管紧张素系统（RAS）的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放，心脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AII与大多数组织上（如血管平滑肌和肾上腺）AT1受体的结合，从而抑制AII的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体，AT2对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与AT1的结合力远高于AT2（大于3000倍） 2.毒理研究: (1)致癌性毒理研究：小鼠和大鼠分别通过饮食服用替米沙坦长达2年，小鼠最大剂量为1000mg/kg/d，大鼠最大剂量为100 mg/kg/d，按mg/m2计算分别为人最大推荐剂量的59和13倍，结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量80 mg/ d的系统接触量大100倍和25倍。 (2)致突变性毒性研究：替米沙坦在沙门菌和大肠杆菌回复突变试验（Ames）、中国仓鼠V79细胞基因突变试验以及人淋巴细胞遗传试验和小鼠微核试验均无遗传毒性。 (3)致生殖毒性研究：雌、雄性大鼠口服剂量100 mg/kg/d（给药最大剂量），按mg/m2计算，至少相当于人最大推荐剂量80 mg/ d的50倍，未见生殖毒性。

【药代动力学】

1.虽然吸收量有所不同，但是替米沙坦吸收迅速。替米沙坦的绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积（AUC0）面积减少约6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。 2.替米沙坦大部分与血浆蛋白结合（>99.5%），主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。 3.替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。 4.替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）较少程度的增加与剂量增加不成匀称比例。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。 5.口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，完全以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率（CLtot）（约900ml/min）与肝血流（约1500ml/min）相比较高。 6.老年：替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差异。 7.性别：性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与UC分别高出近2-3倍，但对疗效无影响。 8.肾功能不全：进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。 9.肝功能不全：药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。清除半衰期在肝功能不全患者不变。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

40mg*24片/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局试行标准YBH08512005

【批准文号】

国药准字H20050715

【是否医保】

医保