凯贝恩(注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

凯贝恩

【通用名称】

注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠

【英文名称】

Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection

【主要成份】

本品为复方制剂，其组份为哌拉西林钠和他唑巴坦钠（哌拉西林（C23H27N5O7S）和他唑巴坦（C10H12N4O5S）标示量之比为4：1）。处方中无辅料。

【性状及剂型】

本品为白色或类白色粉末；无臭，味苦，极具引湿性。

【适应症】

适用于对本品敏感的葡萄球菌属、大肠菌属、枸橼酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、普罗威登斯菌属、绿脓菌属引起的败血症、复杂性膀胱炎、肾盂肾炎。

【规格】

2.5g*10瓶

【用法用量】

本品可静脉推注或静脉滴注。静脉推注时，溶于灭菌注射用水、氯化钠注射液或葡萄糖注射液中，缓慢注射。静脉滴注时不使用灭菌注射用水，可使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液。成人每天用量为2.5～５.0ｇ，分２次静脉推注或静脉滴注。儿童每天６０～１５０ｍｇ/ｋｇ，分３～４次静脉推注或静脉滴注。成人每天用药量不超过5.0g。肾功能不全患者，需要在用药量、用药间隔等方面适当调节，谨慎用药：例如成人从1.25g开始用药。

【不良反应】

1．本品不良反应有： 1)过敏反应：过敏、类过敏症状（呼吸困难、哮喘样发作、皮肤瘙痒等），要予以充分监测，发现异常时终止用药，进行适当处理。 2）中毒性表皮坏死症、皮肤粘膜眼症状群：中毒性表皮坏死症、皮肤粘膜眼症状群，要随时监测，发现异常时终止用药，进行适当处理。 3）急性肝炎、肝功能坏死、黄疸：有时出现急性肝炎、天冬门氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高等引起的肝功能损伤、黄疸，因此要定期检查，用药期间应定期监测，发现异常时终止用药，进行适当处理。 4）急性肾功能不全，间质性肾炎：有时出现急性肾功能不全，间质性肾炎等严重肾功能障碍，因此要定期进行充分观察，给予充分注意，发现异常时终止用药，进行适当处理。 5）全血球减少，无颗粒细胞症、血小板减少症、溶血性贫血：有时出现全血球减少，无颗粒细胞症、血小板减少症、溶血性贫血（初期症状：发热、咽喉疼痛、皮下或粘膜出血、贫血、黄疸等），用药期间应定期监测，发现异常情况时终止用药，进行适当处理。 6）伪膜性肠炎：有时出现伴有便血的假膜性肠炎等严重大肠炎，当有腹泻、腹痛时应立即终止用药，进行适当处理。 7）间质性肺炎、PIE症状群：有时出现间质性肺炎（不足0.1%）、PIE症状群（初期症状：咳嗽、呼吸困难、胸部X射线异常、嗜酸性粒细胞增多等），当发现这些症状时，应终止用药，并用副肾皮质激素等进行适当处理。 8）横纹肌溶解症：有时出现伴随剧烈肾功能恶化的横纹肌溶解症，所以在出现肌肉疼痛、乏力、CK（CPK）值上升及血尿中血红蛋白上升时应终止用药，进行适当处理。 9）此外，本品尚可见下列不良反应：维生素K缺乏症（低凝血酶原血液症状、出血倾向等），维生素B缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）

【禁忌】

对青霉素类、头孢菌素类抗生素或β-内酰胺酶抑制剂过敏者禁用。

【注意事项】

1.在使用本品前，应询问患者对青霉素类药物、头孢菌素类药物、β-内酰胺酶抑制剂有无过敏史、并进行皮肤敏感试验，呈阳性者禁用。 2.对口服摄取不良的患者或非经口服营养的患者、全身病情恶化的患者，因不能通过饮食摄取维生素K，担心有维生素K缺乏症，所以要充分进行观察。 3.有出血因素的患者，使用本品有增加出血的可能，应予以注意。 4.肝功能不全的患者，应注意对血药浓度的观察。 5.使用本品时应定期做血液、肝功能及肾功能检查。 6.使用时的注意事项 1）溶解后立即使用。 2）本品和氨基糖苷类抗生素（如妥布拉霉素）合用时会使氨基糖苷类抗生素活性降低，所以本品和氨基糖苷抗生素配伍使用时，要使用分别给药的方法。 3）因为本品和下列输液配伍时，3小时后会引起效价明显下降，所以应避免与其配伍，强力MoriaminS( 一种高浓度氨基酸制剂)、MoripronF(谷氨酸、赖氨酸烟酰胺、维生素B1、B2、B6等多种成分的复合营养剂)、木糖醇制剂。 4）本品和五氟尿嘧啶、维生素C注射液配伍时，3小时后效价明显下降，所以配好后应立即使用。 5）本品和下列制剂配伍后在6～24 小时出现结晶现象，因此配伍后应立即使用。配伍制剂：潘生丁注射液、Neolamin(二硫硫氨·维生素B2复合制剂)、注射用Vitaneurin(维生素B12、呋喃硫胺、维生素B2、B6的复合制剂)、注射用头孢拉宗、注射用头孢磺啶、注射用米诺环素。 7.结临床检查结果的影响： 1）使用本品期间用尿糖试药丸、班氏试剂、斐林试剂等还原试剂测定尿糖时易出现假阳性，要加以注意。 2）有时会出现直接抗球蛋白试验阳性，要加以注意。 3）本品用于侵袭性曲霉病诊断的血清中曲霉原半乳甘露聚糖的检查中有时呈假阳性，要加以注意。 8.其它注意事项 1）在国外有囊胞性纤维症患者对哌拉西林过敏性高的报导。 2）有与Vecuronium（肌弛缓药）并用时引起肌弛缓作用延长的报导。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.尚未确定妊娠期用药的安全性，因此孕妇及计划怀孕者慎用。 2.动物（大鼠）试验表明本品在乳汁中有排泄，因此哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。

【儿童用药】

1．低体重出生儿、新生儿用药的安全性尚不清楚。 2.婴幼儿（特别是不足一周岁）易发生下痢、便软，要慎重用药。

【老人用药】

１.老年的一般生理功能下降，多易出现副作用，要充分观察，用药量从1.25ｇ开始谨慎用药。２．老年患者容易因维生素Ｋ缺乏引起出血倾向。

【药物相互作用】

1.本品与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。和某些头孢菌素联合也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。 2.体外试验中，本品与氨基糖苷类药物合用，可以灭活氨基糖苷类药物。当本品与妥布霉素合用时，由于哌拉西林他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降 11% 、 32% 和 38% 。严重肾功能不全患者如血液透析患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药代动力学将发生变化。 3.本品与丙磺舒合用，可以使哌拉西林半衰期延长 21% ，他唑巴坦半衰期延长 71% 。 4.哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一样，与能产生低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡症或出血的药物合用时，将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。如抗凝血药：肝素、香豆素、茚满二酮;非甾体抗炎镇痛药，尤其是阿司匹林、二氟尼柳以及其他水杨酸制剂、其他血小板聚集抑制剂或磺吡酮。 5.本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。与其他抗生素同用时，必须分开给药。不得与含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品。

【药物过量】

大量用药时，有时会出现痉挛等神经症状。

【药理毒理】

哌拉西林为半合成青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成而起抗菌作用；他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制药，对β-内酰胺酶、青霉素酶、头孢菌素酶及氯亚胺头孢菌素酶（Ｉ型）有抑制作用。本品对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌有抗菌作用；对产β-内酰胺酶和对哌拉西林的耐药菌有抑制作用。

【药代动力学】

1.该品静脉滴注后，血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注30分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等，静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林钠他唑巴坦钠30分钟时，血浆哌拉西林峰浓度（Cmax）分别为134、242和298 mg/L，他唑巴坦峰浓度（Cmax）分别为15、24、24mg/L。 2.健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期（t1/2（）范围为0.7至1.2小时，不受剂量和给药时间的影响。 3.哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物，他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出；他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中80%为原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，其结合率不受其他化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘膜、胆囊、肺、女性生殖器官（子宫、卵巢、输卵管）、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50%～100%。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦浓度很低。 4.肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于20ml/分钟时，哌拉西林的血消除半衰期为正常人的2倍，而他唑巴坦的血消除半衰期为正常人的4倍。血液透析可去除30%～40%的哌拉西林他唑巴坦，另外5%的他唑巴坦以代谢物被透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦，高达16%的他唑巴坦以代谢物形式去除。与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分别延长25%和18%，但无需调整剂量。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。

【包装】

玻璃瓶装。

【有效期】

24个月。

【批准文号】

国药准字H20110066

【是否医保】

医保

【生产企业】

海南通用三洋药业有限公司