诺雷得(醋酸戈舍瑞林缓释植入剂)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

诺雷得

【通用名称】

醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

【英文名称】

Zoladex(GoserelinAcetateSustained-ReleaseDepot)

【主要成份】

本品主要成份及化学名称为:醋酸戈舍瑞林。

【性状及剂型】

“诺雷德”是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物。含醋酸戈舍瑞林（相当于3.6毫克割舍瑞林），置于一具防护套管的注射器中，单剂量给药。

【适应症】

1.前列腺癌:“诺雷德”适用于可用激素治疗的前列腺癌。 2.乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。 3.子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。

【规格】

3.6mg（以戈舍瑞林计），1支/盒。

【用法用量】

1.成人:在腹前壁皮下注射"诺雷德"。.6mg一支，每28天一次，如果必要可使用局部麻醉。对肾或肝功能不全者及老年病人不需调整剂量。 2.子宫内膜异位症的治疗不应超过六个月，因为目前尚没有长期治疗的临床数据，考虑到有关骨质丢失的问题，应避免重复疗程。在接受"诺雷德"治疗的子宫内膜异位症的病人中，加入激素替代疗法（每天给予雌激素和孕激素制剂）可以减少骨质丢失和血管运动性综合征。按医师指导用药。使用时确保包装无破损。打开包装后立即使用。将用后的注射器弃至许可的锐物收集装置内。 3.对于“诺雷德”正确的使用方法，请参见包装上的用药指导卡。

【不良反应】

1.曾有报道出现皮疹，多为轻度，不需中断治疗即可恢复.偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血. 2.有报道可引起血压的改变，一般无需治疗. 3.男性病人副作用包括潮红和性功能下降，少有必需中断治疗，偶见乳房肿胀和触痛，给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重，应对症处理.尿道梗阻和脊髓压迫的个别病例也曾有报道.LHGH激动剂用于男性可能引起骨质丢失. 4.女性病人副作用有潮红，多汗及性欲下降，无需中止治疗;也曾观察到头痛，情绪变化如抑郁，阴道干燥及乳房大小的变化.治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧，应按症状进行处理.极少数患有子宫内膜异位症的妇女在用LHRH类似物治疗期间闭经，停止治疗后月经不恢复.

【禁忌】

1.已知对本品或其他LHRH类似物过敏者禁用。 2.孕期及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.对有发展为尿道阻塞或脊髓压迫危险的男性病人"诺雷德"应慎用，而且在治疗的第一个月期间应密切监护病人，如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾脏损伤或恶化，则应给予适当治疗。 2.妇女使用LHRH激动剂可能引起骨密度丢失，从目前所得到的"诺雷德"研究数据表明六个月疗程结束时椎骨矿物质密度平均下降4.6％，再经六个月后逐渐恢复到只比基值低2.6％。 3.对已知有骨代谢异常的妇女使用"诺雷德"时应注意。 4.目前尚无用"诺雷德"治疗子宫内膜异位症超过六个月的临床数据。对驾驶或操作机械能力的影响:无证据表明"诺雷德"对上述能力有影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠:虽然动物生殖毒理研究没有提供致畸的证据。但如果在妊娠期间使用LHRH激动剂理论上有流产或致畸的危险性，因而在妊娠期间不要使用，对于可能妊娠的妇女在使用本药前应先仔细检验以排除妊娠可能，在治疗中应使用非激素的避孕方法，直到治疗后月经恢复为止。哺乳:在哺乳期间禁用"诺雷德"。

【儿童用药】

“诺雷德”不推荐用于儿童。

【老人用药】

尚无相关资料。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

人体尚无超剂量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的“诺雷德”时除对性激素浓度和生殖道预想的作用外无其它影响。如发生超量使用的情况，应行对症处理。

【药理毒理】

作用方式： 1."诺雷德"(D-Ser(But)6Azgly10LHRH)是促黄体生成素释放激素的一种类似物，长期使用"诺雷德"抑制脑垂体促黄体生成素的合成，从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用可逆，初期用药时"诺雷德"同其它LHRH激动剂一样，可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。男性病人在第一次注射此药后21天左右血清睾丸酮浓度下降至去势水平，并在以后的治疗中维持此浓度，这可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状有所改善。 2.女性患者在初次给药后21天左右血清中雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。 3.长期重复注射"诺雷德"之后曾在雄性鼠中观察到良性脑垂体肿瘤发病率上升的现象，这一发现与对雄鼠阉割后所得结果相似，尚未发现其人体使用的经验有任何关联。在小鼠体内，长期重复使用几倍人用的剂量下在消化道内产生了组织结构的变化，这可由胃部幽门区域良性增生和胰岛素细胞增殖来证明。这些事实与临床的关系尚不清楚。

【药代动力学】

"诺雷德"具有几乎完全的生物利用度，每四周用药一次，在无组织蓄积的情况下保持有效的血药浓度，"诺雷德"与血浆蛋白的结合能力较弱，在肾功能正常情况下血清清除半衰期为2－4小时，对肾功能不全的病人其半衰期将会增加，此改变在每月一次的治疗中影响很小，故不需要调整剂量，在肝功能不全的病人中其药代动力学无明显变化。

【贮藏】

储存在25℃以下。

【包装】

3.6mg（以戈舍瑞林计），1支/盒。

【有效期】

36个月

【批准文号】

【进口药品注册证号】H20040447

【是否医保】

非医保

【生产企业】

AstraZenecaUKLimited