盐酸多奈哌齐口腔崩解片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

盐酸多奈哌齐口腔崩解片

【通用名称】

盐酸多奈哌齐口腔崩解片

【英文名称】

Donepezil Hydrochloride Orally Disintegrating Tablets

【主要成份】

本品主要成分:盐酸多奈哌齐。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

本品适用于轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

【规格】

5mg

【用法用量】

口服。 1.成年人/老年人： (1)初始治疗用量一日一次，一次1片(以盐酸多奈哌齐计5mg)。 (2)盐酸多奈哌齐应于晚上睡前口服。 (3)一日5mg的剂量应至少维持一个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度，一日5mg治疗一个月，并做出临床评估后，可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日一次，一次2片(以盐酸多奈哌齐计10mg)。推荐最大剂量为10mg。大于一日10mg的剂量未做过临床试验。 (4)停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。 2.肝/肾功能不全： (1)对于肾功能及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，故服用方法与正常人相似。 (2)对于轻至中度肝功能不全患者，由于可能的影响(见药代动力学)，建议根据个体耐受度适当调整剂量。 (3)对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。

【不良反应】

本品的不良反应主要表现为恶心﹑呕吐﹑腹泻﹑头晕﹑失眠﹑肌肉痉挛﹑疲乏等。多数不良反应是短暂﹑轻微和一过性的。

【禁忌】

1.禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。 2.禁用于孕妇。

【注意事项】

1.麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 2.本品因其药理作用可对心率产生迷走神经样作用，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾患的病人应慎用。 3.因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用本品。 4.胆碱酯酶抑制剂可能增加胃酸的分泌，因此对有溃疡病史或同时服用非甾体抗炎药的患者，应密切注意可能出现的胃出血。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

因本品对孕妇的安全性尚不明确，也不明确本品是否可通过乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女慎用本品。

【儿童用药】

不推荐儿童应用。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。 2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。 3.品未发现对茶碱、西米替丁、华法林、地高辛的代谢有干扰。 4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。

【药物过量】

1.本品过量会引起胆碱能危象，表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。 2.应使用一般支持疗法，并给予阿托品类抗胆碱药治疗。

【药理毒理】

1.盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，此酶主要存在于脑部，盐酸多奈哌齐在体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍，后者主要存在于中枢神经系统以外。 2.文献报道临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人5mg或10mg/天盐酸多奈哌齐，服药后稳态时乙酰胆碱酯酶活性(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。3.盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶(AchE)的作用与ADAS-cog量表的变化有关。这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。 4.尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究，因此，不能认为盐酸多奈哌齐对疾病的发展起到任何作用。

【药代动力学】

1.吸收：口服盐酸多奈哌齐后约3至4小时达血浆峰浓度，血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比，消除半衰期约70小时。所以，多次每日单剂量给药需缓慢达到稳态。治疗3周内达稳态，稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 2.分布：约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合，在健康成人男性志愿者做的放射性质量平衡研究中，给予单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐240小时后，仍有28%的标记物未被回收，表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物在体内存在10天以上。 3.代谢/排泄： (1)盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物，其中有些尚未确定。 (2)服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后，血浆放射性(以服用剂量的百分比表示)，主要为盐酸多奈哌齐原型(30%)，6-O-desmethyldonepezil(11%，唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物)，donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-O-desmethyldonepezil(7%)和5-O-desmethyldonepezil的葡糖糖醛酸结合物(3%)。 (3)约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)，14.5%从粪便中回收，提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。 (4)尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物进入肝肠循环。 (5)血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床尚无显著差异。 (6)多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究，但是，病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

盒装

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20110091

【是否医保】

非医保

【生产企业】

厦门金日制药有限公司