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药品简介

【商品名称】
盐酸可乐定滴眼液
【通用名称】
盐酸可乐定滴眼液
【英文名称】
Clonidine Hydrochloride Eye Drops
【主要成份】
本品主要成份:盐酸可乐定。
【性状及剂型】
滴眼剂
【适应症】
本品用于原发性开角青光眼及闭角青光眼,尤适应于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。
【规格】
5ml:12.5mg
【用法用量】
点眼,每日2~3次。
【不良反应】
1.本品易全身吸收,可引起口干﹑头晕﹑恶心﹑心跳减慢﹑血压下降等。 2.本品有降血压作用,可使眼内动脉灌注压下降,减少视孔头的血流量,故低血压及低压性青光眼患者禁用。
【禁忌】
对可乐定过敏者或低压性青光眼患者禁用。
【注意事项】
滴药后应压迫泪囊部,以减少药物的全身吸收。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
人体研究尚不充分,本品可通过乳汁分泌,必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。
【儿童用药】
尚不明确。
【老人用药】
用药老年人对降压作用较敏感,用时须减量,并注意防止体位性低血压。
【药物相互作用】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】
1.过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。 2.低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压,高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
【药理毒理】
1.可乐定是α受体激动剂,直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。 2.盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。 3.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 4.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 5.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。 6.致癌、致突变及生殖毒性: (1)小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。 (2)3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。 (3)盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。
【药代动力学】
1.缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用,最大作用约在注射完后30~60分钟,持续约3~7小时,产生降压作用前可出现短暂高血压现象。 2.本品很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。 3.蛋白结合率为20%~40%。 4.消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。 5.表观分布容积为2.1±0.4L/kg。 6.肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg),在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化,大多以原形经肾排泄。
【贮藏】
密封,置阴凉处。
【包装】
瓶装
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H42022489
【是否医保】
非医保
【生产企业】
武汉五景药业有限公司

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