赖氨匹林肠溶片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

赖氨匹林肠溶片

【通用名称】

赖氨匹林肠溶片

【英文名称】

Lysine Acetyylsalicylate Enteric-coated Tablets

【主要成份】

本品主要成份及其化学名称为:DL－赖氨酸－单乙酰水杨酸。

【性状及剂型】

本品为肠溶包衣片，除去肠溶衣后显类白色。

【适应症】

本品用于缓解轻度或中度疼痛及多种原因引起的发热，并用于类风湿性关节炎、骨关节炎等的症状缓解。

【规格】

0.2g，26片/袋。

【用法用量】

口服。 1.解热镇痛:一次0.6g（3片），一日3次。 2.抗风湿:一次1.2g（6片），一日3次，或遵医嘱。

【不良反应】

1.本品不良反应与血药浓度有关，血药浓度愈高，不良反应愈明显。 2.较常见的不良反应有:恶心﹑呕吐﹑上腹部不适或疼痛等。 3.较少见的不良反应有:胃肠道出血或溃疡，皮肤过敏反应﹑支气管痉挛性过敏反应，可逆性肝肾功能损害。

【禁忌】

1.有出血症状的溃疡病或其他活动性出血者。 2.血友病或血小板减少症。

【注意事项】

1.交叉过敏反应.对某一种水杨酸类药物或非甾体类消炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏.但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏. 2.对诊断的干扰: (1)长期每日用量超过2.4g时，硫酸酮尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性; (2)可干扰尿酮体试验; (3)血清尿酸测定:当血药浓度超过120μg/ml时，用比色法测定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法不受影响; (4)尿5-羟吲哚醋酸(5-HIA)测定，用荧光法测定时可受本品干扰; (5)尿香草基杏仁酸(VMA)测定，取决于所用方法，结果可高可低不稳定; (6)出血时间测定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长4～7天，剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时，但是临床上尚未见小剂量(<150mg)引起出血的报道; (7)肝功能试验，包括谷丙转氨酶﹑谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶，当血药浓度>250μg/ml时可有异常改变，剂量减小时可恢复正常; (8)凝血酶原时间测定，大量应用，尤其是血药浓度<300μg/ml时凝血酶原时间可延长; (9)血清胆固醇测定，用量每天超过5g时血清胆固醇可降低; (10)血钾测定，可作用于肾小管，使钾排泄增多，导致血钾降低; (11)血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T2)测定，当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果; 3.下列情况时应慎用: (1)有哮喘及其他过敏性反应时; (2)溃疡病或腐蚀性胃炎; (3)葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者; (4)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸潴留); (5)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应 (6)心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿. 4.长期大量用药时应定期检查红细胞压积﹑肝功能及血清水杨酸含量测定. 5.本品久贮后微有醋酸味，但不影响使用，超过有效期或因保存不善致使本品吸潮变色后，请勿使用.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品易于通过胎盘，动物试验在前。个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂，头颅裂，面部裂，腿部畸形，以及中枢神经系统﹑内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期。个月长期大量应用本品可使妊娠延长，有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有妊娠晚期过量应用增加死胎或新生儿死亡发生率（可能由于动脉导管闭锁﹑产前出血或体重过低）的报道，但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服0.65g，5～8小时后乳汁中药物浓度可达0.173～0.483mg/ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。因此孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。

【儿童用药】

小儿患者，尤其是有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能与发生瑞氏综合症（Reye"s Syndrome）有关，因而建议勿用。

【老人用药】

老年患者服用本品易出现毒性反应。

【药物相互作用】

1.与非甾体类消炎药同用时，胃肠道不良反应增加，而疗效并不加强。 2.抗酸药（慢性大量应用）或尿碱化药:碱性尿可增加本品排泄，使血药浓度降低。当血药浓度已达稳定状态停用碱性药物可使血药浓度升高至毒性水平，应予注意。 3.与口服抗凝药同用时，可能增加出血的危险。 4.与其它水杨酸类药同用，可使水杨酸血浆浓度升高到引起毒性反应的水平。 5.碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，甚至可引起代谢性酸中毒，不仅能导致水杨酸盐排泄增加，血药浓度降低，而且透入脑组织中的量也增加，出现毒性反应。 6.糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时，为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。此外，还有发生胃肠溃疡的危险。 7.胰岛素或口服降糖药的药效，可因与大量的水杨酸类药同用而更明显。 8.与甲氨喋呤（MTX）同用时，可减少甲氨喋呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血浓度升高而毒性反应增加。 9.丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显，>100～150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。 10.尿酸化药，酸性尿可减低水杨酸盐的排泄，使后者血药浓度升高。水杨酸血浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致水杨酸盐血浓度升高，毒性反应增加。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

【药代动力学】

口服本品后，经小肠吸收，1小时内起效，0.5～3.5小时血药浓度达峰值，作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%，多剂量可增至约60%，血浆蛋白结合率为95%～96%，血浆半衰期为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢，代谢物的80%经尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处保存。

【包装】

0.2g，26片/袋。

【批准文号】

国药准字H20010488

【是否医保】

非医保

【生产企业】

四川川大华西药业股份有限公司