宁立平(马来酸氨氯地平片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

宁立平

【通用名称】

马来酸氨氯地平片

【英文名称】

Amlodipine Maleate Tablets

【主要成份】

本品主要成分马来酸氨氯地平。

【性状及剂型】

本品为类白色片。

【适应症】

本品用于: 1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。　　 2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

【规格】

5mg。

【用法用量】

1.治疗高血压的初始剂量为 5mg 每日—次最大剂量为 10mg 每日—次虚弱或老年患者伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5mg 每日一次;此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗剂量剂量调整应根据患者个体反应进行—般的剂量调整应在 7 ～ 14 天后开始进行如临床需要在对患者进行严密观测后可更快地开始剂量调整。　　 2.治疗心绞痛的初始剂量为 5 一 l0mg 每日—次老年及肝功能不全的患者。

【不良反应】

1.患者对本品在10mg/日的剂量可良好的耐受。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中，最常见的副作用是头痛、水肿、疲劳、嗜睡、恶心、腹痛、潮红、心悸和眩晕。在这些临床试验中未发现有与本品相关的临床检验指标异常。 2.上市后观察到较少的副作用有秃头症、大便习惯改变、关节痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困难、牙龈增生、男子乳房女性化、高血糖症、阳痿、尿频、白血球减少症、全身不适、情绪变化、口干、肌肉痉挛、肌痛、周围神经病变、胰腺炎、出汗增加、晕厥、血小板减少症、血管炎和视觉障碍。在多数情况下，上述改变与本品的因果关系尚未确定。 3.过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多型红斑。 4.曾有极罕见的肝炎、黄胆、肝酶升高的报道(通常与肝汁淤积相一致)。某些因病情较重住院的病例据报道与使用氨氯地平相关。在许多情况下，其因果关系不能确定。 5.与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗塞、心律失常(包括室性心动过速和房颤)以及胸痛。

【禁忌】

对二氢吡啶类药物或伏络清中任何成分过敏的病人禁用。

【注意事项】

1.因本品的扩血管作用是逐渐产生的，故服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其他外周血管扩张剂合用时，应引起注意。　　 2.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺乏血引起心衰的病人 (NYHA III — IV 级 ) 进行的长期，安慰剂对照研究 (PRAISE — 2) 中，虽然心衰恶化的发生率与安慰剂比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。　　 3.肝功能受损病人的使用:与其他所有拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此服用本品应谨慎。　　 4.肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度与肾功能损害程度无相关性，因此可以采用正常剂量。本品不能被透析。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品用于妊娠或哺乳期的安全性尚未确定。动物试验中，在推荐人用量最大量的50倍量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性。因此，仅在无其它安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。

【儿童用药】

尚无本品用于儿童的资料。

【老人用药】

本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积(AUC)增加由消除半衰期的延长使消除率有下降趋势，有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

【药物相互作用】

1.本品与下列药物合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 2.对健康志愿者的研究显示本品与地高辛合用不改变血清地高辛浓度和地高辛的肾清除率，与西咪替丁合用不改变本品的药代动力学。 3.用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。 4.在男性健康志愿者研究中，本品与华法林合用没有显著改变华法林对于凝血酶原时间的影响。 5.药物动力学研究表明本品未显著改变环孢素的药代动力学。

【药物过量】

现有的资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。服用本品过量时，可予洗胃。引进明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于氨氯地平与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗无助于药物的消除。

【药理毒理】

1.氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子经细膜钙离子通道跨膜进入细胞内。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。 2.在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究，经食物给予氨氯地平，剂量为0.5mg/kg/日，1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日，未发现致癌性的证据。 3.诱变性研究显示在基因或染色体水平均无药物相关的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2 计算，为最大推荐人用剂量10mg的8倍)，对大鼠的生殖能力无影响。

【药代动力学】

文献报道，本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。健康受试者一次口服本品10mg，约4-8小时血药浓度达至高峰，血药浓度峰值为10.55±2.38μg/ml。本品的绝对生物利用度约为64-80%，表观分布容积约为21L/Kg，终末消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达至稳态，血浆蛋白结合率约为97.5%。氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，10%的原药和60%的代谢物由尿液排出。

【贮藏】

遮光、密闭保存

【包装】

铝塑包装，10片/盒。

【有效期】

暂定二年。

【批准文号】

国药准字H20050587

【是否医保】

非医保

【生产企业】

先声药业有限公司