磷酸氯喹片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

磷酸氯喹片

【通用名称】

磷酸氯喹片

【英文名称】

Chloroquine Phosphate Tablets

【主要成份】

本品主要成份磷酸氯喹。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

1.用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者。 2.也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者，在病情好转后改用口服药。

【规格】

0.25g

【用法用量】

1.成人常用量： (1)间日疟，口服首剂1g，第2、3日各0.75g。 (2)抑制性预防疟疾，口服每周1次，每次0.5g。 (3)肠外阿米巴病，口服每日1g，连服2日后改为每日0.5g，总疗程为3周。 (4)类风湿性关节炎，每日0.25~0.5g，待症状控制后，改为0.125g，一日2~3次，需服用6周~6个月才能达到最大的疗效，可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。 2.小儿常用量： (1)间日疟，口服首次剂量按体重10mg/kg（以氯喹计算，以下同），最大量不超过600mg，6小时后按体重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按体重5mg/kg。 (2)肠外阿米巴病，每日按体重口服10mg/kg（最大量不超过600mg），分2~3次服，连服2周，休息1周后，可重复一疗程。

【不良反应】

1.本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有:头晕﹑头痛﹑眼花﹑食欲减退﹑恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻﹑皮肤瘙痒﹑皮疹﹑甚至剥脱性皮炎﹑耳鸣﹑烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。 2.在治疗肺吸虫病﹑华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大，疗程长，可能会有较重的反应，常见者为对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失。 3.本品相当部分在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常为不可逆。 4.氯喹还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋，智力迟钝﹑脑积水﹑四肢缺陷等。 5.氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常﹑休克，严重时可发生阿-斯综合征，而导致死亡。 6.本品尚可导致药物性精神病﹑白细胞减少﹑紫瘢﹑皮疹﹑皮炎，光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎﹑牛皮癣﹑毛发变白﹑脱毛﹑神经肌肉痛﹑轻度短暂头痛等。 7.溶血﹑再障﹑可逆性粒细胞缺乏症﹑血小板减少等较为罕见。

【禁忌】

孕妇禁用。

【注意事项】

1.肝肾功能不全，心脏病，重型多型红斑，血卟啉病，牛皮癣及精神病患者慎用。 2.本品可引起胎儿脑积水，四肢畸形及耳聋，故孕妇禁用。 3.耐氯喹者效果不佳。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。 2.哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

剂量同成人，但宜慎用静脉内给药。

【老人用药】

老年患者应慎用静脉内给药。

【药物相互作用】

1.本品与保泰松同用﹐易引起过敏性皮炎。 2.与氯丙嗪等合用﹐易加重肝脏负担。 3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用﹐链霉素可加重此不良反应。 4.洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。 5.本品与肝素或青霉胺合用﹐可增加出血机会。 6.本品与伯氨喹合用可根治间日疟。 7.与氯化胺合用﹐可加速排泄而降低血中浓度。 8.与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。 9.与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。 10.与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时﹐可使氯喹血中浓度提高。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48~72小时，血中裂殖体被杀灭。 2.本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。 3.经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。 4.本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。 5.氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。 6.用同位素标记氯喹的实验证明： (1)受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。 (2)氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物泡内的pH为酸性（分解血红蛋白最适pH为4），可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。 7.氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂，控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。 8.近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集，疟色素的主要成分的铁原卟啉Ⅸ（FP），可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。 9.推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种白蛋白，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开，并形成有毒性的氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用，由于受体改变，使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。

【药代动力学】

1.氯喹口服后，肠道吸收快而充分。 2.服药后1～2小时血中浓度最高，约55%的药物在血中与血浆成分结合，氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度，又比正常的高约25倍，氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200～700倍，在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10～30倍。 3.T1/2为2.5～10日。 4.氯喹在体内的代谢转化是在肝脏进行的，其主要代谢产物是去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。小部分（10～15%）氯喹以原形经肾排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，碱化而降低。约8%随粪便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

0.25g*1000片

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H50020717

【是否医保】

非医保

【生产企业】

重庆科瑞制药(集团)有限公司