赛乐西(盐酸非索非那定片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

赛乐西

【通用名称】

盐酸非索非那定片

【英文名称】

Fexofenadine Hydrochloride Tablets

【主要成份】

本品主要成份为：盐酸非索非那定。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

本品适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。

【规格】

120mg

【用法用量】

本品口服: 1.成人、12岁以上的儿童和老人：季节性过敏性鼻炎推荐剂量为一次120mg(2片)，一日一次;慢性荨麻疹推荐剂量为一次180mg(3片)，一日一次。肾功能低下者的首剂量为一次60mg(1片)，一日一次。老人和肝损害患者不需要调整剂量。 2.6～11岁儿童：季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹推荐剂量为一次30mg(片)，一日二次;肾功能不全者的首剂量为一次30mg(半片)，一日一次。

【不良反应】

1.在对照性临床研究中，最常报道的非索非那定的不良反应是头痛﹑嗜睡﹑恶心﹑头昏﹑疲倦。这些不良反应与安慰剂组观察到的相似。其中嗜睡和疲倦发生率为1.3%，恶心和消化不良发生率为1.6%，头痛和白细胞增多发生率为1.5%。 2.目前尚未见到有关非索非那定引起严重心脏毒性的报道。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

肝功能不全者不需减量，肾功能不全的患者剂量需减半。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品在动物未表现明显的致畸作用。大鼠口服人用最大剂量3倍剂量时，观察到幼崽体重增长和存活率剂量相关性下降。 2.由于对怀孕妇女未进行充分的、良好对照的研究，因此在怀孕期间只有当潜在的利益远大于对胎儿的危害时才能使用非索非那定。 3.对哺乳期妇女未进行充分的、良好对照的研究。因为许多药物均可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。

【儿童用药】

本品规格设计不适于12岁以下儿童患者使用。

【老人用药】

尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是否有差异。但是由于该药物经肾脏充分排泄，肾功能损伤的患者药物毒性反应发生的危险性有可能增加。而老年患者很可能有肾功能的下降，因此剂量的选择需谨慎，必要时需要进行肾功能监测。

【药物相互作用】

非索非那定不经过肝脏的生物转化，因此它与那些依赖于肝代谢的药物之间不存在相互作用。 1.在服用盐酸非索非那定之前15分钟用含铝或氢化镁凝胶的抗酸剂会降低非索非那定的生物利用度，因此两者合用时给药时间应分开2小时。 2.研究表明给予健康的志愿者非索非那定120mg一日二次剂量合并使用红霉素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治疗是安全有效的，非索非那定与红霉素或酮康唑合并使用时，会使非索非那定的血药浓度增加2倍，但不良反应发生率没有增加，致使QT间期延长，非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。 3.非索非那定与奥美拉唑之间未观察到有相互作用。

【药物过量】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【药理毒理】

1.药理作用:盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药物。非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中，没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其它中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。 2.毒理研究: (1)对QTc的影响:狗口服盐酸非索非那定一天两次，剂量30mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍)，家兔静脉注射10mg/kg(血浆中的浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍)，给药1小时，没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道(盐酸非索非那定的浓度达到1×10-5M)均未见明显影响。 (2)遗传毒性:盐酸非索非那定体外细菌回复突变试验、CHO/HGPRT正向突变试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。小鼠体内微核试验结果阴性。 (3)生殖毒性:大鼠口服盐酸非索非那定150mg/kg(相当于推荐临床最大口服剂量下暴露的3倍)，观察到剂量依赖性的胚胎植入数量减少和植入后丢失增加，幼仔体重增长和存活率呈剂量相关性的下降。大鼠或家兔口服盐酸非索非那定300mg/kg(相当于推荐临床最大剂量下暴露量的4倍或31倍)未见致畸作用。 (4)致癌性:小鼠18个月和大鼠24个月的研究中，口服盐酸非索非那定的剂量为150mg/kg(分别为推荐成人和儿童最大口服剂量下暴露量的3倍或5倍)，未观察到致癌性。

【药代动力学】

国外研究表明: 1.吸收: 盐酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者单次服用120mg盐酸非索非那定，平均血药浓度达峰时间为2.6小时。健康志愿者单次服用60mg时，盐酸非索非那定最大血浆浓度为131ng/ml。其它同类研究所获得的研究结果相似，健康成年男性志愿者单次口服60或180mg片剂，平均最大血浆浓度分别为142和494ng/ml。盐酸非索非那定在口服日剂量在240mg(120mg,一日二次)以内时，其药代动力学呈线性。 2.分布: 盐酸非索非那定与血浆蛋白结合率为60%～70%，主要血浆结合蛋白为白蛋白和α1-酸性糖蛋白。 3.消除 (1)健康志愿者服用60mg，一日二次后，非索非那定的消除半衰期为14.4小时。 (2)人体质量平衡研究结果表明，约80%和11%的[14C]-盐酸非索非那定分别在粪和尿中回收。由于尚未建立盐酸非索非那定的绝对生物利用度，目前尚不能确定粪中的盐酸非索非那定成分为未吸收药物抑或来自胆管排泄。 4.代谢: 约有总用药量的5%被代谢。 5.特殊人群 (1)老年试验者: 在老年的受试者中(≥65岁)，非索非那定的最高血药浓度水平较正常的试验者(<65岁)高99%。平均消除半衰期与健康受试者相似。 (2)肾脏损伤: 在有轻微到中度(肌氨酸酐清除率41～80ml/min)和严重的(肌氨酸酐清除率11～40ml/min)肾脏损伤的病人中，非索非那定的最高血浆水平分别增加87%和111%，平均消除半衰期分别延长59%和72%。在透析病人(肌氨酸酐清除率≤10ml/min)中的最高血浆水平增加82%，半衰期延长31%。基于生物利用度和半衰期的增加，推荐60mg一天一次的剂量作为肾脏功能降低的病人的开始剂量。(参见用法用量)。 (3)肝损伤: 盐酸非索非那定在肝脏疾病患者中的药动学与健康受试者相似。

【贮藏】

密封，置阴凉处。

【包装】

0.12g*5板

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20080437

【是否医保】

非医保

【生产企业】

重庆科瑞制药(集团)有限公司