均达源(注射用苦参素)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

均达源

【通用名称】

注射用苦参素

【主要成份】

本品主要成份:苦参素。

【性状及剂型】

中国药典剂型注射剂

【适应症】

1．慢性活动性肝炎、慢性迁延性肝炎及黄疸型肝炎。 2．肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。

【规格】

0.2g

【用法用量】

1.本品可用于肌肉注射或静脉滴注。 2.剂量：用于肝炎治疗，每日一次，400～600mg。12周为一疗程。用于白细胞减少，每日2次，每次200mg。 3.给药方法：（1）肌肉注射：将冻干粉适量注射用水溶解后肌肉注射。（2）静脉滴注：将冻干粉用适量5%获10%葡萄糖溶解，后加入到250～500m葡萄糖液中，缓慢静滴。

【不良反应】

个别患者肌内注射后出现局部疼痛，改为深部注射后可减轻。常见的不良反应有头晕﹑恶心﹑呕吐﹑口苦﹑腹泻﹑上腹不适或疼痛，偶见皮疹﹑胸闷﹑发热，症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红。

【禁忌】

1.对本品过敏者禁用。 2.有严重血液﹑心﹑肝﹑肾及内分泌疾患者禁用。

【注意事项】

1.请在医生指导下使用本品。 2.严重肝功能不全患者慎用，长期使用应密切注意肝功能变化。 3.严重肾功能不全者，不建议使用本品。 4.用药后出现药疹者应停药。 5.不宜静脉推注及快速滴注。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

其安全性尚未确定。

【儿童用药】

尚无儿童用药经验。

【老人用药】

其安全性尚未确定。

【药物相互作用】

与水合氯醛等中枢抑制剂有协同作用，对苯丙胺等中枢兴奋剂有拮抗作用，可易化士的宁的惊厥效应。

【药物过量】

目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量，要对患者进行监护，给予常规支持疗法。

【药理毒理】

1.药理作用: （1）细胞小鼠试验及临床研究表明，氧化苦参碱(苦参素)具有抗病毒作用，包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的复制，并提高机体的免疫力；同时，本品尚具有保护肝脏，改善肝细胞功能，抗肝纤维化，促进肝细胞再生，及防止肝细胞坏死等功能。（2）细胞小鼠试验及临床研究表明，氧化苦参碱(苦参素)具有抗病毒作用，包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的复制，并提高机体的免疫力；同时，本品尚具有保护肝脏，改善肝细胞功能，抗肝纤维化，促进肝细胞再生，及防止肝细胞坏死等功能。药理实验证明，对正常兔有明显的升高外周雪白细胞数的作用，白细胞计数峰值出现在首次给药第4天，与自身给药前相比升高72%，优于升白药鲨肝醇。对钴60-r线和深部X线照射引起的家兔白细胞低下有明显的升白作用。于照射前给药两天，对白细胞下降亦有预防作用。还可防止丝裂霉素C所致的小鼠白细胞减少症。其与环磷酰胺合用对艾氏癌实体型有协同抑制作用，而环磷酰胺引起白细胞降低的毒性明显减轻。（3）另外，苦参素还具有多种心血管作用，如正性肌力作用、抗心律失常作用等。 2.毒理研究: 氧化苦参碱小鼠口服的LD50为8670.mg/kg，小鼠腹腔注射氧化苦参碱的LD50为558.1mg/kg

【药代动力学】

1.动物实验表明，静脉注射苦参碱和氧化苦参碱后，血药浓度-时间曲线呈双指数型，符合二房室模型，血药浓度初期下降很快，以后血药浓度下降减慢。 2.大鼠肌肉注射氧化苦参碱后，药物在组织中的分布以氧化苦参碱为主，其中肾脏的含量最高(67.3μg/g)，氧化苦参碱以原形和苦参碱形式经肾排泄为主，说明此药经尿排出，但肝脏的苦参碱含量比氧化苦参碱高，可能后者在肝脏也有部分转化。 3.大鼠肌肉注射氧化苦参碱24小时内，尿中排出给药量的88.7%，其中以氧化苦参碱为主，占排出量的85.3%。氧化苦参碱经不同途径给药，药物氧化有较大差异。 4.氧化苦参碱吸收后分布范围小，半衰期较短，消除快，血药浓度相对较高，这是因为氧的结构改变了药物的极性，从而改变了其药代动力学行为。在不同剂量给药时，苦参碱及氧化苦参碱各自的药代动力学参数均无明显变化，表明二者药代动力学性质为非剂量依赖性。 5.苦参碱和氧化苦参碱的效应均明显滞后于血药浓度，即效应并不与血药浓度直接相关，而与效应室浓度呈良好的相关性，效应与效应浓度之间的关系符合S型Emax模型。 6.它们的药效学性质也为非剂量依赖性。

【贮藏】

遮光，阴冷处保存。

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20030623

【是否医保】

非医保

【生产企业】

上海新亚药业有限公司