注射用盐酸阿奇霉素说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用盐酸阿奇霉素

【通用名称】

注射用盐酸阿奇霉素

【英文名称】

Azithromycin Hydrochloride Injection

【主要成份】

本品主要成份盐酸阿奇霉素。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

本品适用于由敏感致病菌引起的下列感染: 1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡它莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采用静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2.由沙眼衣原体、淋球菌双球菌、人型支原体引起的需首先采用静脉滴注治疗的盆腔炎。如果怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的药物。

【规格】

按C38H72N2O12计算,0.25g(25万单位)

【用法用量】

将本品用适量注射用水充分溶解，配置成每1毫升含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。 1.治疗社区获得性肺炎：成人用量为一次0.5g(2支)，一日一次，至少连续用药2天。继之换用口服阿奇霉素口服制剂一日0.5g，治疗7～10天为一个疗程。转为口服治疗的时间应由医生根据临床反应确定。 2.治疗盆腔炎：成人用量为一次0.5g(2支)，一日一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

【不良反应】

1.常见的有：腹泻﹑恶心﹑腹痛﹑稀便﹑呕吐;注射部位疼痛﹑局部炎症;皮疹﹑瘙痒;厌食﹑头晕; 2.较少发生的有：消化不良﹑胃肠胀气﹑粘膜炎;过敏反应等等

【禁忌】

对阿奇霉素﹑红霉素或其它任何大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

肝功能不全者慎用;用药期间如果发生过敏反应 (如血管袢神经性水肿﹑皮肤反应﹑Stevens-Johnsen综合症及毒性表皮坏死等)，应立即停药;治疗期间若出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生，如果诊断确立，应采取相应的治疗措施;每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

使用含镁﹑铝的抗酸药，茶碱，苄丙酮时应谨慎合用本品；合用地高辛﹑麦角胺或二氢麦角胺﹑三唑仑﹑细胞色素P450系统代谢药时应密切观察患者。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。 2.体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效： (1)兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。 (2)革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。 3.体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。 4.阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。 5.对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。 6.遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实阿奇霉素无致突变作用。 7.生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。8.由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用阿奇霉素。尚不知阿奇霉素是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。 9.致癌性：尚无有关阿奇霉素动物长期使用的致癌性研究资料。

【药代动力学】

1.社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日1次，每次0.5g，浓度为2mg/ml,每次滴注时间1小时，连续2-5天，平均Cmax为3.63±1.60ug/mL，Cmin为0.20±0.15ug/mL,AUC24为9.60±4.80ug.h/mL。 2.18名健康志愿者静脉滴注1-4g（浓度为1mg/mL滴注时间大于2小时），其CLt和Vd值分别为10.18mL/min/kg和33.3L/Kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的药代动力学参数，结果表明Cmax增加8.0%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。 3.12名健康志愿者口服单剂量500mg阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24为0.41ug/mL，0.05ug/mL和2.6ug.h/mL。口服给药各参数值分别为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%(即Cmax为:1.08ug/mL、Cmin为:0.06ug/mL和AUC24:5.0ug.h/mL)。 4.口服阿奇霉素后，组织(或体液)中浓度和组织(或体液)对血液/血液浓度比值列于下表；成人口服两粒250mg(500mg)胶囊的阿奇霉素浓度组织或体液给药后组织或体液浓度对应血药浓度组织(体液) 时间(h) (ug/g或ug/ml) (ug/ml) 血药浓度比值皮肤 72-96 0.4 0.012 35 肺 72-96 4.0 0.012 ＞100 痰液* 2-4 1.0 0.64 2 痰液** 10-12 2.9 0.1 30 扁桃体*** 9-18 4.5 0.03 ＞100 扁桃体*** 180 0.9 0.006 ＞100 子宫**** 19 2.8 0.04 70 6.组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH值有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低pH值导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。 *样品是在第一次给药后2-4小时取得。 **样品是在第一次给药后10-12小时取得。 ***分两次给药，每次0.25g，间隔12小时。 ****样品是在一次给药0.5g后19小时取得。 7.在12名健康志愿者采用每日静滴500mg(1mg/mL)滴注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药24小时内，给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液中排泄量6%高。口服给药后原形药主要经胆汁排泄。 8.阿奇霉素的血浆蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，血药浓度为0.02ug/ml，血浆蛋白结合率为15%，当血药浓度为2ug/ml，血浆蛋白结合率为7%。

【贮藏】

密封，在阴凉处干燥处保存。

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20060400

【是否医保】

非医保

【生产企业】

海口奇力制药股份有限公司