拜复乐(盐酸莫西沙星片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

拜复乐

【通用名称】

盐酸莫西沙星片

【主要成份】

盐酸莫西沙星氯化钠

【性状及剂型】

本品为暗红色薄膜衣片。

【适应症】

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

【规格】

400mg*3片

【用法用量】

剂量范围：一次400 mg（1片），1日1次。 1.成年人服用方法：片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。治疗时间：治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法：慢性气管炎急性发作：5天，社区获得性肺炎：10天，急性鼻窦炎：7天，治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天，莫西沙星400 mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程。老年人：老年人不必调整用药剂量。 2.儿童：儿童和发育阶段的青少年不建议使用莫西沙星。肝损伤：轻度肝功能异常（Child-Pugh A, B）的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能受损者（Child-Pugh C）的药代动力学数据。肾功能异常：任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量（包括肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 30 mL/分/1.73 m2。目前缺乏透析病人的药代动力学数据。种族差别：不同种族间不必调整药物剂量。

【不良反应】

1.在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度（大于90%），由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。 2.根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能、可能和无法评估）列表如下：发生率≥ (greater than or equal to) 1%且<10% ：全身症状：腹痛、头痛。消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常。 (1)特殊感官：味觉倒错。神经系统：眩晕。心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长。发生率≥ (greater than or equal to) 0.1%且<1% ：全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛。 (2)心血管系统：心动过速、高血压、心悸、QT间期延长。消化系统：口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌、食欲下降、口腔炎、 (3)胃肠失调、舌炎、γ谷氨酰胺转肽酶增高。血液和淋巴系统：白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多。 (3)代谢和营养：淀粉酶增加，骨骼肌肉系统：关节痛、肌肉痛。神经系统：失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常。呼吸系统：呼吸困难。皮肤和附件：皮疹、瘙痒、多汗。 (4)泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎。发生率≥ (greater than or equal to) 0.01%且<0.1% ：全身症状：骨盆痛、面部浮肿、背痛、实验室检查异常、过敏反应、下肢痛。心血管系统：低血压、血管舒张、外周水肿。 (5)消化系统：胃炎、舌苔异常、吞咽困难、黄疸、腹泻（难辨梭状芽胞杆菌）。血液和淋巴系统：凝血活酶减少、凝血酶原增加、血小板减少、贫血。代谢和营养：高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH升高（伴异常肝功能）。 (6)骨骼肌肉：关节炎、肌腱异常。神经系统：幻觉、人格解体、紧张、运动失调、兴奋、健忘症、失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁。 (7)呼吸系统：哮喘。皮肤和附件：皮疹（斑丘疹、紫癜、脓泡）。 (8)特殊感官：耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉异常（包括嗅觉倒错、嗅觉减弱及嗅觉缺失）、弱视。泌尿生殖系统：肾功能异常。 3.未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的试验室参数异常为：红细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、胆红素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知。上市后报告的不良反应：（发生率<0.01%）过敏反应：过敏性的反应、过敏性休克（可能威胁生命），消化系统：伪膜性肠炎，肌肉骨骼系统：肌腱断裂。禁忌症已知对该片剂的任何成份或其他喹诺酮类高度过敏者禁用。

【禁忌】

尚不明确。

【注意事项】

1.已知对该片剂的任何成份或其他喹诺酮类高度过敏者禁用。喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于缺乏患有肝功能严重损伤病人使用莫西沙星时的药代动力学和药效动力学的数据，不推荐该药在这类病人中使用。 2.莫西沙星象其他喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能延长QT间期。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人。患有低钾血症或接受1a类（如奎宁丁、普鲁卡因）或III类（如胺碘酮、索托落尔）抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时应慎用。 3.莫西沙星与下列药物合用不排除有延长QT间期的效应：西沙必利、红霉素、抗精神病药物、和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在有致心律失常的因素（如严重的心动过缓或急性心肌缺血）存在时应慎用。 4.QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加，所以不应超过推荐剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 5.在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用激素治疗的病人中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。有报导，在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素中出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻，需要考虑这个诊断，这一点很重要。 6.在这种情况下需立即采取足够的治疗措施。光敏感性：其他喹诺酮类有导致光过敏的报导。但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现有光过敏的出现。尽管如此，应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。在有些病例，首次服用后就可发生过敏反应和变态反应。过敏性反应在极少的病例能够在首次服用后导致发生威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗（如针对休克的治疗）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用于孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。

【儿童用药】

禁用于儿童、少年。老年患者不必要调整用药剂量。

【老人用药】

禁用于儿童、少年。老年患者不必要调整用药剂量。

【药物相互作用】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物过量】

1.关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量1.2g和每日0.6g多次口服，连用10天在健康志愿者中身上未发现有任何明确不良反应。一旦服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施，如测心电图等。 2.在莫西沙星吸收阶段的早期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加静脉给予活性炭后只能轻微减少莫西沙星的系统暴露 (约20%) ，且对静脉给药过量的作用有限。

【药理毒理】

1.莫西沙星是具有广谱作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性细菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 2.抗菌作用机制为干扰Ⅱ，Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。 3.其杀菌曲线表明、莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类抗生素和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

【药代动力学】

1.莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50一1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服0.4g后0.5—4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。 2.给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药0.4g，1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/l，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/l．与绝对生物利用度约为91%的口服 (35mgh/l) 相比略高。 3.多剂量静脉给药 (1小时输液) ，每日0.4g给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/l。

【贮藏】

干燥条件下储藏，盐酸莫西沙星片剂需储藏于生产者的原包装内。

【有效期】

24个月

【批准文号】

注册证号 H20100525

【是否医保】

非医保

【生产企业】

北京拜耳医药保健有限公司