注射用依他尼酸钠说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用依他尼酸钠

【通用名称】

注射用依他尼酸钠

【英文名称】

Sodium Etacrynate For Injection

【主要成份】

主要成份:依他尼酸钠。

【性状及剂型】

该品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦涩。

【适应症】

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭﹑肝硬化﹑肾脏疾病(肾炎﹑肾病及各种原因所致的急﹑慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水﹑休克﹑中毒﹑麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 6.抗利尿激素分泌过多症。 7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。

【规格】

25mg。

【用法用量】

静脉给药: 1.成人治疗:水肿性疾病,静脉用药,起始剂量为50mg或0.5～1mg/kg体重,溶于5%葡萄糖液或生理盐水(1mg/ml)中缓慢滴注。必要时2～4小时后重复,有反复者可每4～6小时重复1次,危重情况可每小时重复1次,一般每日剂量不超过100mg。 2.小儿2岁以上小儿:静脉用药剂量按体重每日1mg/kg。

【不良反应】

1.胃肠道反应﹑水样腹泻和耳毒性较呋噻米多见。尚可引起血尿和消化道出血。对糖代谢的影响较呋噻米轻。 2.常见者与水﹑电解质紊乱有关，尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压﹑休克﹑低钾血症﹑低氯血症﹑低氯性碱中毒﹑低钠血症﹑低钙血症以及与此有关的口渴﹑乏力﹑肌肉酸痛﹑心律失常等。 3.少见者有过敏反应(包括皮疹﹑间质性肾炎﹑甚至心脏骤停)﹑视觉模糊﹑黄视症﹑光敏感﹑头晕﹑头痛﹑纳差﹑恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻﹑胰腺炎﹑肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指﹑趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣﹑听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4～15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。

【禁忌】

对本品任何成分过敏的患者

【注意事项】

1.交叉过敏未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏. 2.对诊断的干扰:可致血糖升高﹑尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高.血Na+﹑Cl-﹑K+﹑Ca2+和Mg2+浓度下降. 3.下列情况慎用 (1)无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用. (2)糖尿病. (3)高尿酸血症或有痛风病史者. (4)严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷. (5)急性心肌梗死,过度利尿可促发休克. (6)胰腺炎或有此病史者. (7)有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者. (8)红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动.(9) 前列腺肥大. 4.随访检查 (1)血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物﹑肝肾功能损害者. (2)血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人. (3)肾功能. (4)肝功能. (5)血糖. (6)血尿酸. (7)酸碱平衡情况. (8)听力. 5.静脉注射应缓慢,一般在30分钟注射完毕.反复用药应更换注射部位,以免引起血管炎. (1)药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水﹑电解质紊乱等副作用的发生. (2)肠道外用药宜静脉给药,不主张肌内注射.常规剂量静脉注射时间应超过1～2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg.静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效. (3)本药为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释. (4)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐. (5)如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多. (6)与降压药合用时,后者剂量应酌情调整. (7)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药 (8)与噻嗪类利尿药不同,本药存在明显的剂量-效应关系,治疗剂量范围较大.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚,50倍的大剂量时可引起胎鼠体重下降。其他同呋噻米。

【儿童用药】

本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长.

【老人用药】

老年人应用本药时发生低血压,电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多.

【药物相互作用】

如正在使用其它药品，使用本品前应向医师或药师咨询。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na+、C1－浓度升高，而髓质间液Na+、C1－浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、C1－排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和Na+-H+交换增加，K+和H+排出增多。至于依他尼酸抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收C1－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl－配对转运系统，依他尼酸通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌K+。依他尼酸通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。 2.对血流动力学的影响。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。依他尼酸能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

【药代动力学】

主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合，本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟，达峰时间为0.33～1小时。作用持续时间为2小时，T1/2β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，延长至4～8小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。

【贮藏】

避光，密封保存

【包装】

25mg。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国药准字H13024603

【批准文号】

国药准字H13024603

【是否医保】

非医保