注射用青霉素钠说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用青霉素钠

【通用名称】

注射用青霉素钠

【英文名称】

Benzylpenicillin Sodium for Injection

【主要成份】

本品主要成份:青霉素钠。

【性状及剂型】

本品为白色结晶性粉末。

【适应症】

本品青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物:1. 溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2. 肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3. 不产青霉素酶葡萄球菌感染。4. 炭疽。5. 破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6. 梅毒(包括先天性梅毒)。7. 钩端螺旋体病。8. 回归热。9. 白喉。10. 青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗:1. 流行性脑脊髓膜炎。2. 放线菌病。3. 淋病。4. 奋森咽峡炎。5. 莱姆病。6. 多杀巴斯德菌感染。7. 鼠咬热。8. 李斯特菌感染。9. 除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

【规格】

以C16H17N2NaO4S计0.48g(80万单位)。

【用法用量】

肌内注射：每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂。成人一日80万～200万单位，分3～4次给药。儿童1. 小儿：按体重2. 5万单位/kg，每12小时给药1次。2. 新生儿(足月产)：每次按体重5万单位/kg，肌内注射给药;出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。3. 早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次;以后每6小时1次。静脉滴注：给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。成人一日200万～2000万单位，分2～4次给药。儿童1. 小儿：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。2. 新生儿(足月产)：同肌内注射。3. 早产儿：同肌内注射。肾功能减退者：轻，中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变，剂量减少25%;内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。

【不良反应】

1. 过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2. 毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。3. 赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。4. 二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5. 应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。

【禁忌】

本品有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1. 应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。2. 对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物﹑青霉胺过敏，有哮喘﹑湿疹﹑枯草热﹑荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。3. 青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。4. 大剂量使用本品时应定期检测电解质;5. 对诊断的干扰:(1) 应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。(2) 静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。(3) 本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【儿童用药】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老人用药】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1. 氯霉素，红霉素，四环素类，磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。2. 丙磺舒，阿司匹林，吲哚美辛，保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3. 本品与重金属，特别是铜，锌，汞呈配伍禁忌。4. 青霉素静脉输液中加入头孢噻吩，林可霉素，四环素，万古霉素，琥乙红霉素，两性霉素B，去甲肾上腺素，间羟胺，苯妥英钠，盐酸羟嗪，丙氯拉嗪，异丙嗪，维生素B族，维生素C族等后将出现浑浊。5. 本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。

【药物过量】

药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。

【药理毒理】

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

【药代动力学】

肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg (15mg／kg)，经0.5～1小时后，平均血药浓度约为27mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血一脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血荮浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2β)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2β与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8-14日龄新生儿的t1/2β分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2β则分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。

【贮藏】

密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

【包装】

以C16H17N2NaO4S计0.48g(80万单位)。

【批准文号】

国药准字H50020202

【是否医保】

非医保

【生产企业】

西南药业股份有限公司