丙磺舒片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

丙磺舒片

【通用名称】

丙磺舒片

【英文名称】

PROBENECIDTABLETS

【主要成份】

主要成份:丙磺舒。

【性状及剂型】

本品为白色片。

【适应症】

本品用于：1.高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须：(1)肾小球滤过滤大于50～6ｏml/分钟。(2)无肾结石或肾结石史。(3)非酸性尿。(4)不服用水杨酸类药物者。2.作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素，氨苄西林，苯唑西林，邻氯西林，萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。

【规格】

0.25g。

【用法用量】

口服。1.慢性痛风的高尿酸血症：成人一次ｏ.25g，一日2次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。2.增强青霉素类的作用：(1)成人一次ｏ.5g，一日4次。(2)2～14岁或体重在50kg以下儿童，首剂按体重ｏ.ｏ25g/kg或按体表面积0.7g/m2，以后每次0.ｏ1g/kg或0.3g/m2，一日4次。

【不良反应】

1.胃肠道症状如恶心或呕吐等﹐见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。2.能促进肾结石形成﹐应保证尿pH值≥6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物﹐以防肾结石。3.本品与磺胺出现交叉过敏反应﹐包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等﹐但少见。4.偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。

【禁忌】

1.对本品及磺胺类药过敏者。2.肾功能不全者。3.伴有肿瘤的高尿酸血症者﹐或使用细胞毒的抗癌药﹑放射治疗患者﹐均不宜使用本品﹐因可引起急性肾病。

【注意事项】

1.下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或有活动性消化性溃疡病史及肾结石等。2.痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品；如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。3.服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右)，防止形成肾结石，必要时同时服用碱化尿液的药物。4.治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而24小时尿酸排泄量又未超过70ｏmg，一般每天剂量不超过2g。5.用本品期间不宜服水杨酸类制剂。6.定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。7.根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量，原则上以最小有效量维持较长时间。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

2岁以下儿童禁用。

【老人用药】

老年患者因肾功能减退，用量酌减。

【药物相互作用】

1.饮酒﹐氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度﹐本品与这些药同用时需注意调整用量﹐以控制高尿酸血症。2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时﹐可抑制本品的排尿酸作用。3.与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时﹐后者的血药浓度增高﹐毒性因而加大。4.与各类青霉素、头孢菌素同用时﹐后者的血药浓度增高﹐并维持较长时间﹐毒性因而加大﹐尤其是对肾脏的毒性。5.与口服降糖药同用时﹐后者的效应增强。6.与甲氨蝶呤同用时﹐后者的血药浓度可能增高﹐毒性加大。7.与呋喃妥因同用时﹐由于肾小管分泌作用受到抑制﹐使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。8.与利福平同用时﹐因二药被肝脏摄取有竞争﹐故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。9.与磺胺药同用时﹐因后者由肾排泄减慢﹐血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。

【药理毒理】

（1）抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。（2）可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。（3）急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1600mg/kg。

【药代动力学】

口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%～90%，主要与白蛋白结合。成人一次口服1g，2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为30g/ml以上；一次口服2g时，4小时达峰值，血药峰值为150～200g/ml，小儿按体重一次口服25mg/kg，3～9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变，口服0.5g为3～8小时，2g为6～12小时。排尿酸有效血药浓度需100～200g/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在24～48小时中约有5%～10%的给药量以原形排出。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

0.25g。

【批准文号】

国药准字H22021889

【是否医保】

非医保

【生产企业】

长春益肾康生物制药有限公司