马来酸氟伏沙明片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

马来酸氟伏沙明片

【通用名称】

马来酸氟伏沙明片

【英文名称】

Fluvoxamine Maleate Tablets

【主要成份】

本品主要成分马来酸氟伏沙明。

【性状及剂型】

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】

1. 抑郁症及相关症状的治疗。2. 强迫症症状的治疗。

【规格】

铝塑包装，每片50mg，30片/盒。

【用法用量】

口服。 1. 抑郁症建议起始剂量为每日1片或2片（以马来酸氟伏沙明及50mg或100mg），晚上一次服用。建议逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天2片（以马来酸氟伏沙明计100mg）且可根据个人反应调节，个别病例可增至每日6片（以马来酸氟伏沙明计300mg）。若每日剂量超过3片（以马来酸氟伏沙明计150mg），可分次服用。世界卫生组织要求，患者症状缓解后，继续服用抗抑郁制剂至少6个月。马来酸氟伏沙明用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日2片（以马来酸氟伏沙明计100mg)。 2. 强迫症推荐的起始剂量为每日1片（以马来酸氟伏沙明计50mg)，服用3-4天。通常有效剂量在每日2-6片（以马来酸氟伏沙明计100mg`300mg)之间。应逐渐增量直到达到有效剂量。成人每日最大剂量为6片（以马来酸氟伏沙明计300mg)，8岁以上儿童和青少年每日最大剂量为4片（以马来酸氟伏沙明计200mg）。单剂量口服可增至每日3片（以马来酸氟伏沙明计150mg），睡前服，若每日剂量超过3片（以马来酸氟伏沙明计150mg)，可分2-3次服。如已获得良好的治疗效果，可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间，由于强迫症是一慢性疾病，可以考虑在相应患者人群中治疗时间大于10周。根据病人情况仔细调整剂量，使病人接受尽可能低的有效剂量，并应定期评估是否继续治疗。也可考虑合并行为疗法。对肝肾功能异常的患者，起始剂量应较低并密切监控。本品宜用水吞服，不应咀嚼。或遵医嘱。

【不良反应】

马来酸氟伏沙明治疗中较常见的不良反应是恶心，有时伴呕吐。服药2周后通常会消失。在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有：中枢神经系统 - 嗜睡﹑眩晕﹑头痛﹑失眠﹑紧张﹑激动﹑焦虑﹑震颤。消化系统 - 便秘﹑厌食﹑消化不良﹑腹泻﹑腹部不适﹑口干﹑不适。皮肤 - 多汗。其它 - 无力﹑心悸﹑心动过速。其它与5-羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有低钠血症，停用马来酸氟伏沙明，此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起。大部分病例为老年患者。出血性疾病：见【注意事项】。体重增加或减少偶有报道。如马来酸氟伏沙明突然停药，下列症状偶有发生：头痛﹑恶心﹑头晕和焦虑。上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。

【禁忌】

1. 对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏者禁用。 2. 本品禁与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）联合应用，如果病人由服用单胺氧化酶抑制剂改服本品，治疗初期应注意：如为不可逆转的单胺氧化酶抑制剂，至少应停药2周。如为可逆转的单胺氧化酶抑制剂（如吗氯贝胺）可于停药后1天改服本品。 3. 若停用本品治疗，在改用单胺氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。

【注意事项】

体重增加或减少偶有报道。如马来酸氟伏沙明突然停药，下列症状偶有发生：头痛﹑恶心﹑头晕和焦虑。上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物繁殖实验未发现高剂量马来酸氟伏沙明对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。马来酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

因为缺乏本品儿童用药的安全性研究资料，所以本品不推荐给儿童使用。

【老人用药】

老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异，然而，对老年患者调整剂量时，应缓慢增量。

【药物相互作用】

1. 本品不应与单氨氧化酶抑制剂合用。2. 本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法林. 苯妥英. 茶碱和卡马西平等合用时，即会产生明显的临床效应。如合用，请调节这些药物的剂量。3. 马来酸氟伏沙明可增加经氧化代谢的苯丙氮二的血浆浓度。有报告表明马来酸氟伏沙明可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度，建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用。4. 本品可提高心得安血浆水平，同服时建议减少心得安的剂量。5. 本品与华法林合用2周，华法林的血浆浓度明显增加且凝血时间延长。患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时，应监测凝血时间并相应调整氟伏沙明剂量。6. 治疗严重的，已抗药的抑郁患者，本品可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羟色胺能作用。7. 未观察到本品与地高辛和阿替洛尔的协同反应。8. 与其它精神科用药一样，在马来酸氟伏沙明用药期间应避免摄入酒精。

【药物过量】

人体经验全球范围内暴露于氟伏沙明的患者包括超过45000例在临床试验中接受治疗的患者及全球上市销售期间大约50000000例患者（截止到2005年末）。在此类人群中报告有539例氟伏沙明蓄意或意外过量，其中55例死亡。死亡病例枣有9例被认为是单独使用；氟伏沙明，其余46例是与其它药物联合使用，在非致死性药物过量病例中，有404例患者完全康复，5例患者出现用药过量引起的不良后遗症，包括持续性瞳孔扩大、不稳定步态、缺氧性脑病、肾脏并发症（与用药过量有关的创伤所致）、因肠梗阻导致结肠部分切除术以及植物状态。有13例患者的临床表现在报告时出现好转，剩余62例患者的结局尚不清楚。已知氟伏沙明最大摄入量为12000 mg（相当于2-3个月的药量），该患者已完全康复。但是摄入低剂量氟伏沙明如1400 mg也被认为与死亡有关，提示了预后存在差异性。马来酸氟伏沙明过量的常见(≥5%)不良事件包括胃肠道症状（恶心、呕吐以及腹泻）、昏迷、低钾血症、低血压、呼吸困难、嗜睡以及心动过速。其它见于马来酸氟伏沙明过量（单次或多次用药）的明显体征及症状还包括心动过缓、心电图异常（如心搏停止、QT间期延长、I度房室传导阻滞、束支传导阻滞以及结性心率）、惊厥、头晕、肝功能紊乱、震颤以及反射增强。用药过量的处理治疗方法包括处理任何一种抗抑郁药使用过量的常规措施。要保证气道通畅、足量给氧、通气并且监测心率及生命体征。建议使用常规支持及对症措施，不建议催吐。对于服药后不久或出现症状的患者，如果需要的话，可以考虑在适当的气道保护下使用大口径口胃管进行洗胃。应使用活性炭。鉴于本品分布容量较大，强化利尿、透析、血液灌流以及交换输血法一般无效。尚未发现氟伏沙明的特效解毒药。要特别留意正在服用或近期曾服用过氟伏沙明并可能还服用了过量三环类抗抑郁药的患者。在此情况下，三环类药物的原形和（或）其活性代谢产物的蓄积可能增加临床后遗症的风险，并延长密切医学观察的时间。在处理药物过量时应考虑到有多种药物存在的可能性。

【药理毒理】

马来酸氟伏沙明是作用于脑神经细胞5-羟色胺再摄取抑制剂，对非肾上腺素能过程影响很小。同时受体结合试验显示，马来酸氟伏沙明对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺、M-胆碱能、多巴胺能或5-HT受体几乎不具亲和性。

【药代动力学】

吸收马来酸氟伏沙明口服后完全吸收，服药后3-8小鼠即这最高血浆浓度。由于首过代谢，平均绝对生物利用度是53%。同时摄入食物不会影响本品的代谢。分布马来酸氟伏沙明在体外的血浆蛋白结合率为80%。在人体的分布容积是25 l/kg。代谢马来酸氟伏沙明大部分在肝脏中代谢。尽管在体外，CYP2D6是参与马来酸氟伏沙明代谢的主要同工酶，但是CYP2D6弱代谢者的药物血浆浓度并不比强代谢者高许多。单剂量服用后血浆平均半衰期为13-15小时，多次服用后则稍长（17-22小时），通常在10-14天后可达稳态血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中进行转化，主要通过脱甲基氧化作用而形成至少9种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。其它代谢产物不被认为具有药理学活性。马来酸氟伏沙明是有效的CYP1A2抑制剂和中效的CYP2C和CYP3A4抑制剂，对CYP2D6抑制作用很小。马来酸氟伏沙明单剂量药代动力学呈线性。稳态浓度值高于根据单剂量数据计算出的数值，并在每日较高给药剂量下，呈非线性升高。特殊患者群体马来酸氟伏沙明在健康成年人，老年人和肾功能不全患者中有相似的药代动力学特征。在肝病患者中，马来酸氟伏沙明的代谢减弱。马来酸氟伏沙明在儿童（年龄6-11岁）体内的稳态血浆浓度是青少年（12-17岁）的两倍。青少年中的血浆浓度与成年人相似。

【贮藏】

避光，在25°C下密封保存。

【包装】

铝塑包装，每片50mg，30片/盒。

【有效期】

36个月。

【批准文号】

国药准字H20058921

【是否医保】

非医保

【生产企业】

丽珠集团丽珠制药厂