思博海(盐酸多奈哌齐片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

思博海

【通用名称】

盐酸多奈哌齐片

【英文名称】

Donepezil　Hydrochloride　Tablets

【主要成份】

本品主要成份为盐酸多奈哌齐。

【适应症】

本品用于轻度，中度老年性痴呆症状的治疗。

【规格】

5mg

【用法用量】

口服。初始用量每次5mg(1片)，每日一次，睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片)，仍每日一次。此为最大推荐剂量。

【不良反应】

本品的不良反应主要表现为恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠、肌肉痉挛、疲乏等。多数不良反应是短暂、轻微和一过性的。

【禁忌】

对盐酸多奈哌齐，哌啶衍生物过敏的病人禁用。

【注意事项】

1. 麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。2. 本品因其药理作用可对心率产生迷走神经样作用，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾患的病人应慎用。3. 因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用本品。4. 胆碱酯酶抑制剂可能增加胃酸的分泌，因此对有溃疡病史或同时服用非甾体抗炎药的患者，应密切注意可能出现的胃出血。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

因本品对孕妇的安全性尚不明确，也不明确本品是否可通过乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女慎用本品。

【儿童用药】

不推荐儿童应用。

【老人用药】

按推荐剂量应用。

【药物相互作用】

1. CYP3A4和CYP2D6同功酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。2. CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。3. 本品未发现对茶碱、西米替丁、华法林、地高辛的代谢有干扰。4. 本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。

【药代动力学】

1、吸收：口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时，所以，多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 2、分布：约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中，给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后，仍有28%的标记物未被回收，表明盐酸多奈哌齐和（或）其代谢物可能在体内存在10天以上。 3、代谢/排泄：盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物，其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后，血浆放射性（以服用剂量的百分比表示），主要为盐酸多奈哌齐原形（30%），6-氧-去甲基多奈哌齐（11%-唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢产物），Donepezil-cis-N-oxide（9%），5-氧-去甲基多奈哌齐（7%）和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物（3%）。约见57%的总放射物从尿中回收（有17%是没有转化的多奈哌齐）。14.5%从粪便中回收，提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和（或）其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究，但是，病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。

【贮藏】

遮光，密封（常温：10-30℃）保存

【包装】

5mg

【批准文号】

国药准字H20010723

【是否医保】

非医保

【生产企业】

重庆植恩药业有限公司